中枢神经系统药物(共19页).doc

精选优质文档-倾情为你奉上第二章 中枢神经系统药物第一节 镇静催眠药一、药物的结构类型与发展1. 巴比妥类镇静催眠药1）结构特征2）理化通性互变异构性弱酸性不稳定性能与重金属盐形成有色或不溶性的配合物3)构效关系4)使用限制5)合成通法6) 典型药物: 异戊巴比妥化学名:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮结构特点：具有丙二内酰脲母核，5位取代基为乙基和异戊基。理化性质：鉴别反应（药物质量分析）主要代谢部位：肝脏，通过肾脏消除代谢方式: 5位取代基的氧化/环的水解，成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外用途：镇静、催眠、抗惊厥；久用会产生依赖性；肾功能不全者慎用。2. 苯并二氮杂卓类药物1）结构特点：具有由一个苯环和一个七元亚胺环并合而成的苯并二氮卓母核。2）类型及发展3）构效关系4)理化通性5) 代表药物：地西泮结构特点： 3、唑吡坦及其类似物1）唑吡坦代表药物：酒石酸唑吡坦2）佐匹克隆3）阿吡