1、习题一二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空 2 分，共 20 分）1.下列叙述不正确的: （ d ）。A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜C.非解离型药物的比例由吸收部位 pH 决定D.通常酸性药物在 pH 低的胃中,碱性药物在 pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（ a ）。A溶出度 B崩解时限 C片重差异 D.含量3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（ d ）。A、汗腺B、呼吸系统C、消化道D、肾4在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应
2、速度符合非线性动力学过程，即符合： （b）A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（ d ）。A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（ c ）。A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（a ）。A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药8下列叙述错误的( b )A.
3、植入剂一般植入皮下B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在 1m l 左右C.鞘内注射可用于克服血脑屏障D.肌肉注射的容量一般为 2-5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油9 若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( c )A增加，因为生物有效性降低B增加，因为肝肠循环减低C减少，因为生物有效性更大D减少，因为组织分布更多10. 如两个受试制剂与一个标准制剂比较时（ b ）A、必须进行交叉实验B、3*3 拉丁方实验设计C、必须多选择受试对象D、分别进行交叉实验比较三、判断对错（共 10 分）1 硝酸甘油舌下片较普通片吸收好。（ ）2 皮肤的通透性低，是由于角质层的高屏障作用。（ ）3 消化
4、道吸收的药物从给药开始到吸收过程中可能会被代谢，而经皮经肺吸收不会被代谢。（ ）4 直肠和胃药物吸收与小肠相比，更遵循 pH 分配假说。（ ）5 利多卡因口服和直肠给药，后者生物利用度高。（ ）6 加快药物从制剂溶出，有利于吸收。（ ）7 合并用药，存在竞争性结合，则游离药物浓度发生会变化。组织中分布急剧增加，有时会产生毒副作用。（ ）8 一般药物与血浆蛋白的结合和解离是可逆过程。（ ）9 通常上皮细胞有间隙存在，多数药物通过间隙通道吸收。（ ）10 尿液 pH 值升高，弱酸性药物肾清除率增加，弱碱性药物降低。（ ）四、简答题（共 50 分）1. 测定相对生物利用度时，要比较三个参数，AUC、
5、Tmax 和 Cmax，它们各代表什么？它们与生物利用度的关系？ （7 分）答：药物血药浓度-时间曲线下的面积 AUC 与药物吸收总量成正比,因此它代表药物吸收的程度。达峰时 Tmax 表示吸收的速度。而峰浓度 Cmax 是与治疗效果及毒性水平有关的参数,也与药物吸收数量有关。Cmax 太大,超过最小毒性浓度,则能导致中毒。若 Cmax 达不到有效浓度,则无治疗效果2. 阐述提高难溶性且强亲脂性的中性抗真菌药灰黄霉素经胃肠道吸收的方法？为什么？（7 分）答：（灰黄霉素）在进食高脂肪食物时吸收率显著增加食物中若有脂肪存在时往往刺激胆汁分泌，增加血液和淋巴液的流速。由于胆汁中胆盐具有表面活性作用，
6、故一般能增加难加难溶性药物的吸收。3. 从 pH-分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收？（7 分）答：溶液中未解离型和解离型药物之比与 pka 和消化道 pH 的关系可用Henderson-Hasselbalch 公式：弱酸性药物 pKa-pH=logCm/Ci 分子型 /离子型pH有利酸性药的吸收弱碱性药物 pKa-pH=logCi/CmpH有利碱性药物的吸收4. 简述药物从肾脏排泄的机理？（7 分）答：包括肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收。5简述药物代谢反应的类型？（7 分）答：第一相反应引入官能团，大多脂溶性药物经氧化
7、还原，水解生成极性基团。第二相反应结合反应，化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合。（第一相反应生成物可能直接排泄出去，或经结合反应以结合物形式排泄）。6 影响药物眼部吸收的因素。（7 分）答：（1）. 药物从眼睑缝隙的损失，正常溶液量为 7l.不眨眼为 30l。药一般 5075l。所以 70%损失，眨眼 90%损失。（2）. 药物外周血管消除。结膜内含淋巴管吸收药物入血。（3）. ph,pka.角膜上皮层内皮层均有丰富的类脂物。脂溶性药物较易渗入。部分解离药物一渗入（具一定亲水亲油平衡值）（4） 刺激性大药，泪液多，流失多，增加外围血管消除。（5） 表面张力下降易吸收。（
8、6） 粘度大，接触时间长，吸收多。（7） 简述生物利用度试验一般设计？（8 分）答：研究对象试验制剂与标准参比制剂分析方法的指标与要求单剂量给药计划单剂量试验结果处理生物利用度的计算多次给药计划结果处理结果统计分析_习题二一、练习题 1 、什么是生物药剂学？何为剂型因素与生物因素？ 2 、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响？ 3 、药物的体内过程怎样？ 4 、药物有哪几种吸收方式？特点怎样？ 5 、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些？不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样？为什么？ 6 、药物的多晶型与药物吸收有什么关系？ 7 、药物动力学、隔室模型、消除速度常数、表观分布容积、生物半衰期、
9、清除率概念怎样？ 8 、单室模型单剂量静脉注射、口服给药的血药浓度公式怎样？ 9 、什么是生物利用度？哪些药物必须测定生物利用度？测定方法有哪些？生物利用度与固体制剂溶出度有何关系？ 二、自测题 （一）单项选择题 1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（C ） A 、探讨药物对机体的作用强度 B 、研究药物作用机理 C 、研究药物在体内情况 D 、研究药物制剂生产技术 2 、能避免首过作用的剂型是（D ） A 、骨架片 B 、包合物 C 、软胶囊 D 、栓剂 3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C ） A 、 1-2 个半衰期 B 、 2-3 个半衰期 C 、 3-5 个半衰期 D
10、、 5-8 个半衰期 E 、 8-10 个半衰期 4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A ） A 、吸收 B 、分布 C 、代谢 D 、排泄 5 、药物疗效主要取决于（ A） A 、生物利用度 B 、溶出度 C 、崩解度 D 、细度 6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A ） A 、解离药物的浓度越大，越易吸收 B 、药物脂溶性越大，越易吸收 C 、药物水溶性越大，越易吸收 D 、药物粒径越小，越易吸收 7 、药物吸收的主要部位是（ B ） A 、胃 B 、小肠 C 、结肠 D 、直肠 8 、下列给药途径中，除（ C ）外均需经过吸收过程 A 、口服给药 B 、肌肉注射 C 、静脉注射
11、 D 、直肠给药 9 、体内药物主要经（ A ）排泄 A 、肾 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝 10 、体内药物主要经（ D ）代谢 A 、胃 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝 11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ） A 、片剂 B 、散剂 C 、溶液剂 D 、混悬剂 12 、药物生物半衰期指的是（D ） A 、药效下降一半所需要的时间 B 、吸收一半所需要的时间 C 、进入血液循环所需要的时间 D 、血药浓度消失一半所需要的时间 （二）配伍选择题 1-5 A 、主动转运 B 、促进扩散 C 、吞噬 D 、膜孔转运 E 、被动转运 1 、逆浓度梯度（A ） 2 、需要载体，不需要消耗
12、能量是（B ） 3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（D ） 4 、细胞摄取固体微粒的是（ C） 5 、不需要载体，不需要能量的是（E ） 6-10 A 、 C=C 0（1-e nk ）/（1-e -k ）e -k t B 、 F=（AUC 0 ）口服/ AUC 0 ）注射 C 、 C=KaFK 0 /V （ Ka-k ）（ e -k t - e -kat ） D 、 C=k 0 /kV（ 1- e -k t ） E 、 C=C 0e-k t 1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（B ） 2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（A ） 3 、表示单室模型，单剂
13、量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（E ） 4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（D ） 5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（C ） （三）多项选择题 1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ABCD ） A 、辅料的性质及其用量 B 、药物剂型 C 、给药途径和方法 D 、药物制备方法 2 、药物通过生物膜的方式有（ABCD ） A 、主动转运 B 、被动转运 C 、促进扩散 D 、胞饮与吞噬 3 、生物利用度的三项参数是（ACD ） A 、 AUC B 、 t 0.5 C 、 T max D 、 C max 4 、生物利用度试验的步骤一
14、般包括（ABCE ） A 、选择受试者 B 、确定试验试剂与参比试剂 C 、进行试验设计 D 、确定用药剂量 E 、取血测定 5 、主动转运的特征（DE ） A 、从高浓度区向低浓度区扩散 B 、不需要载体参加 C 、不消耗能量 D 、有饱和现象 E 、有结构和部位专属性 6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（ CDE） A 、口服乳剂 B 、肠溶片剂 C 、透皮给药制剂 D 、气雾剂 E 、舌下片剂 7 、对生物利用度的说法正确的是（BCE ） A 、要完整表述一个生物利用度需要 AUC ， Tm 两个参数 B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值 C 、
15、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度 D 、生物利用度与给药剂量无关 E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度习题二 （答案）( 一 ) 单项选择题 1.C 2.D 3.C 4.A 5.A 6.A 7.B 8.C 9.A 10.D 11.C 12.D ( 二 ) 配伍选择题 1-5 ABDCE 6-10 BAEDC ( 三 ) 多项选择题 1、ABCD 2.ABCD 3.ACD 4.ABCE 5.DE 6.CDE 7.BCE 习题三二、填空1.药物在体内的转运方式主要有 被动转运、载体媒介转运 及 膜孔转运。2.生物利用度根据定义有两项参数，包括 生物利用度的速度 和 生物
16、利用度的程度 。3.药物从给药部位进入体循环的过程为 吸收 。4.某种药物究竟以何种机制吸收，这与 被吸收药物的性质、各部位细胞膜的特征 及各种环境条件有关。5.眼部药物吸收的主要屏障是 角膜 ，由上皮层、基质层和内皮层组成。6.当华法林与血浆蛋白结合率降低时，可能出现的结果是 药物中毒 。7.药物的 分子量大小 影响淋巴管的转运。8.氯丙嗪在体内代谢为去甲基氯丙嗪，和母核化合物相比，其药理活性 降低。9.肾脏排泄药物的机理包括 肾小球滤过、肾小管分泌 和 肾小管重吸收 。10.巴比妥类中毒患者，如给予乙酰唑胺使尿液 碱化 ，则能促进巴比妥排泄，减少重吸收。三、选择1药物的灭活和消除速度主要决
17、定（B）A 起效的快慢B 作用持续时间C 最大效应D 不良反应的大小2. 在新生儿时期，许多药物的半衰期延长,这是因为(C)A 较高的蛋白结合率B 微粒体酶的诱发C 酶系统发育不全D 阻止药物分布全身的屏障发育不全3.如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为（D）A 胃肠道吸收差B 在肠中水解C 与血浆蛋白结合率高D 首过效应明显4. 生物药剂学研究中的剂型因素是指（ABCD）A 药物的类型（如酯或盐、复盐等）B 药物的理化性质（如粒径、晶型等）C 处方中所加的各种辅料的性质与用量D 药物剂型的种类及用法和制剂的工艺过程、操作条件等5.下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的（D）A 胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收最主要部位B 胃肠道内的 pH 值从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃 pH1-3（空腹偏低，约为 1.2-1.8,进食后 pH 值上升到 3）,十二指肠 pH5-6,空肠 pH6-7,大肠 pH7-8 C 主动转运很少受 pH 值的影响D 弱碱性药如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差
