精选优质文档-倾情为你奉上中国药典2010版二部附录微囊、微球与脂质体制剂指导原则附录 E 微囊、微球与脂质体制剂指导原则 微囊、微球与脂质体制剂系指药物与适宜的辅料,通过微型包囊技术制得微囊、微球与脂质体,然后再按临床不同给药途径与用途制成的各种制剂。 药物制成微囊、微球与脂质体后,可掩盖药物的不良气味与口味,提高药物的稳定性,防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激,可将液态药物固态化以便运输、应用与贮存,可减少复方药物的配伍变化,可使制剂具有缓释性、控释性,有的还具有靶向性。 微囊、微球与脂质体可作为药物载体,其中具有靶向性药物载体的制剂通常称为靶向制剂。靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官,提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。 靶向制剂的释药情况分为3类:一级靶向制剂,系指进入靶部位的毛细血管床释药;二级靶向制剂,系指药物进入靶部位的特殊细胞(如肿瘤细胞)释药,而不作用于正常细胞;三级靶向制剂,系指药物作用于细胞内的一定部位,如药物与受体形成复合物