药物肝内代谢总论(共12页).doc

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精选优质文档-倾情为你奉上药物在肝内的代谢总论摘 要药物在体内的一般包括吸收、分布、代谢和排泄四个过程。药物的代谢又称药物的生物转化(biotransformation),是指外源化合物药物或毒物进入体内后进行的代谢过程。体内催化药物代谢转化的酶主要分布在肝细胞微粒体中,因此药物代谢主要在肝脏中进行。肝脏在药物(或外源性毒物)的代谢和处置过程中起着十分重要的作用,大多数药物和毒物在肝内经生物转化作用而排出体外。肝脏的病理状态可以影响药物在体内的代谢过程,从而影响药物的疗效和不良反应。同时药物代谢过程中的产物,也可以造成肝损害。关键词:肝内代谢;代谢酶;检测方法;影响因素1 药物在肝内代谢过程1.1 第一相反应多数药物的第一相反应在肝细胞的光面内质网(微粒体)处进行。此系由一组药酶(又称混合功能氧化酶系)所催化的各种类型的氧化作用,使非极性脂溶性化合物产生带氧的极性基因(如羟基),从而增加其水溶性。有时羟化后形成的不稳定产物还可进一步分解,脱去原来的烷基或氨基等。其反应可概括如下:D+ADANADPH+DA+H+

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