1、 1 毕业论文 文献综述 生物 技术 金银花的化学成分及其药理作用 摘要： 金银花具有清热解毒、疏散风热的功能，用于治疗温病发热、风热感冒、咽喉肿痛、肺炎、丹毒、蜂窝状组织炎和痢疾等多种疾病，为临床最常用中药之一。本文通过查找相关资料，以近十几年来发表的论文为依据，对金银花的有效成分等各个方面进行了一个较全面的总结概述 1。结果表明： 金银花 含挥发油 、 黄酮类 、 有机酸、醇、酯类 、甙类类成分 ， 并在抗病原微生物、抗炎、解毒、免疫调节、保肝、降血脂、抗生育等方面均显示药理活性，为更深层次的了解及应用该药，提供了理论依据 2。 关键词： 金银花 化学成分 药理活性 金银花为忍冬科植物忍冬
2、 (Lonicera japonicaThunb)的干燥花蕾或带初开的花。金银花应用于临床已有千年历史，对治疗各种病证，其疗效是确切的。近年来，国内外学者运用现代理论知识做了大量的临床药理工作，从科学的角度证实了金银花具有广谱抗菌、抗病毒、抗肿瘤、增强免疫、解热抗炎、利胆、保肝、降脂、抗生育、等多种药理作用 3。为了以后临床研究能有较全的理论依据及借鉴。现将金银花的化学成分，药理作用做一个全面的概况综述如下。 1化学成分 1 1 挥发 油 金银花中的挥发油是其疏散风热主要物质基础之一。 金银花的挥发油中含有多种成分 , 主成分为双花醇和芳樟醇 4。 提取分离出了芳樟醇（ Linalool）和（
3、 -） -顺 - , , -三甲基 - -乙烯基 - -羟基四氢吡喃 （ -） -Cis- , , -tri- methyl- -ethenyl-hydroxytetrapyrane另外 , 还鉴定出蒎烯（ Pinene）、 -己烯（ -hexene）、顺 - -己烯醇（ Cis- -hexenol-）、顺 - -甲基 - -乙烯基 -（ -羟 基异丙基）四氢呋喃 Cis- -me- thyl- -ethenyl-（ -hydroxyisopropyl） tetra- hydrofuran、反 - -甲基 - -乙烯基 -（ -羟基异丙基）四氢呋喃 Trans- -methyl- -ethen
4、yl-（ -hydroxyisopropyl） tetrahydrofuran、香叶醇（ Citro- nellol）、 -松油醇（ -Terpineol）、苯甲醇（ Benzyl alcohol）、苯乙醇（ Benzyl ethyl alcohol）、香荆芥酚（ Carvacrol）及丁香油酚（ Eugenol）等多种成分 5。 可采用 气一质联用 (GC Ms)技术、超临界 C02萃取法 (SFE C02)、蒸馏一萃取法等方法从金银花中分离并提取出挥发油。应用气一质联用 (GC Ms)技术，从干花、鲜花成分比较、不同来源样品、不同提取方法、不同药用部位等对金银花挥发油成分进行了分析和测定。
5、实验表明从干花挥发油中鉴定出 65个化合物，占挥 发油的 94 42，其2 中棕榈酸占 26 36，十八碳二烯酸乙酯占 9 86，二十四碳酸甲酯占 8 44；从鲜花挥发油中鉴定出 52个化合物，占 90 46，其中 Q TIN M烯为 21 52，芳樟醇为 14 15，芳樟醇氧化物为 10 46。鲜花中含量最高的 Q TIN M烯在干花中未测出，可能在干燥过程中损失。其他化学成分为醇、醛、酯、酮、烷、烯、炔等有机化合物。实验可采取超临界 C02萃取法 (SFE C02)所得萃取物进行 GC Ms分析，经人工解析及计算机检索确定化学结构，也可采用 Gc Ms研究湖南金银花主流品种灰毡毛忍冬花蕾中
6、挥发油的化学成分，或者采用 Gc Ms进行分析，水蒸气蒸馏法 (sD)和 SFE所提金银花挥发性成分，前者中共鉴定出 27种成分，后者 中共鉴定出 24种成分，其中有 11种成分为共有成分 6。 1.2 黄酮类 黄酮类化合物有 黄酮类化合物有 -羟基 - , , -三甲氧基黄酮、木犀草素 -O-a-D-葡萄糖甙、木犀草素 - -O-b-D-半乳糖甙、槲皮素 - -O-b-D-葡萄糖甙、金丝桃甙等 。黄酮类有 抗菌抗病毒的药理作用，其中木犀草素 -7-0一 b D-半乳糖苷已作为 2005版中国药典中金银花 FlosLonicerae japoMcae的一个质量控制指标。从忍冬花蕾、山银花中分别
7、分离得到多种化合物 ,其中就有黄酮类化合物，也用色谱 法和光谱技术也分离鉴定出木犀草素、槲皮素等 7。 1.3 有机酸、醇、酯类 有机酸类被认为是金银花 抗菌解毒 、 消炎利胆 的药理基础，目前常以绿原酸作为金银花的质量控制指标。 绿原酸的主要生物活性 8有 ：（ 1）对透明质酸酶及葡萄糖 -6-磷酸酶的抑制作用；（ 2）对自由基的清除及抗脂质过氧化作用；（ 3）抗诱变作用；（ 4）保肝利胆作用；（ 5）抗菌、抗病毒及解痉等作用。绿原酸，是由咖啡酸与奎尼酸生成的缩酚酸，是植物体在有氧呼吸过程中经莽草酸途径产生的一种苯丙素类化合物。绿原酸具有广泛的生物活性，现代科学对绿原酸生物活性的研究已深入到
8、食品、保健、医药和日用化工等多个领域 。 1 4 甙 类 甙类成分包括皂甙、环烯醚萜甙等 , 如以长春藤甙元为配基的三萜皂甙 、以石竹素为甙元的三萜皂甙 1.5环烯醚萜苷类 9。环烯醚萜苷类是金银花中另一有效成分，在金银花中含量高而且有较强的抗炎、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤及保肝作用。可利用流动相乙腈一水 (15： 85)，采用RP HPLC法测定了金银花药材中 4种环烯醚萜苷的含量。从金银花 Lonicera japonica Thunb中可分离得到一个新的裂环环烯醚萜苷，命名为 dehydromorroniside。该化合物为忍冬属中发现的第 3个 morroniside-型裂环环烯醚萜苷。
9、1.5 微量元素 吕琳琳等 10用 ICP AES法测定了金银花中 Cu、 zn、 Fe、 Mn、 Na、 Ca六种微量素。 2 药理作用 3 2 1 抑菌、抗病毒作用 体外实验 11表明，花和藤对多种致病菌如金黄色葡萄球菌、 溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌等均有一定抑制作用，对肺炎球菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌，结核杆菌亦有效。水浸剂比煎剂作用强，叶煎剂比花煎剂作 用强。若和连翘合用，抗菌范围还可互补；与青霉素合用，能加强青霉素对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌作用，这可能是在抑制细菌体内蛋白质合成上有协同的作用。 口腔病原微生物体外抑菌实验表明，金银花水提液对引起龋
10、病的变形链球菌、放射黏杆菌及引起牙周病的产黑色素类杆菌、牙龈炎杆菌及伴放线嗜血菌均显示较强的抑菌活性。金银花具有细胞外抑制 CoxsackieB3病毒及 ECHO19型病毒的作用，为治疗病毒性心肌病及其他病毒性疾病提供了用药依据。金银花水煎剂 (1： 20)在人胚肾原代单层上皮细胞组织培养上，对流感病毒、孤儿病毒 、疱疹病毒增多有抑制作用 12。病毒敏感性实验表明：金银花醇提取液、水提取液水超声提取液均能显著增强体外细胞抗腺病毒感染的能力，其中醇提取物抗病毒感染能力最强。这对今后金银花有效成份的研究具有指导意义，有利于金银花的进一步开发利用 13。 2 2 解热、抗炎作用 金银花水煎液、口服液
11、及注射液对鹿角菜胶、三连菌苗致热有不同程度的退热作用，对蛋青、鹿角菜胶、二甲苯所致水肿有不同程度的抑制作用，且能明显提高大鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨红细胞的吞噬百分率和吞噬指数 14。药效学试验结果 15显示，以金银 花为主要成分的抗菌消炎片显示，对蛋清引起的大鼠足跖肿胀有明显抑制作用。 2 3 利胆、保肝作用 金银花含有多种绿原酸具有显著的利胆作用，可增进大鼠的胆汁分泌。金银花中的三萜皂苷对小鼠肝损伤有明显的保护作用，黄褐毛忍冬总皂苷明显减轻肝脏损伤的严重程度，使肝脏点状坏死数总和及坏死改变出现明显降低 16 。黄褐毛忍冬总皂苷对镉所致小鼠急性肝损伤有明显的保护作用，由此减轻镉对肝细胞的毒性 17
12、。 2.4 加强防御机能作用 金银花煎剂稀释至 1： 1280的浓度，仍能促进白细胞的吞噬功能。小鼠腹腔 注射金银花注射液，也有明显促进炎性细胞吞噬功能的作用。 2 5 中枢兴奋作用 经电休克、转笼等多种实验方法证明口服绿原酸后，可引起大鼠、小鼠等动物中枢神经系统兴奋，其作用强度为咖啡因的 1 6，二者合用无相加及增强作用。 2 6 降血脂和降血糖作用 金银花能显著降低多种模型小鼠血清胆固醇 (To)及动脉粥样硬化指数 (AI)，提高高密度脂蛋白4 一胆固醇 (HDL C)含量，保护胰腺 B细胞及弱降糖作用 18 。王强 19研究表明，金银花提取物可降低高脂血症模型动物的血清和肝组织 TG(甘
13、油三酯 )水平 ，但对血清 TC(胆固醇 )、 LDL2C(低密度酯蛋白 )、HDI2C(高密度酯蛋白 )和肝组织 TC无明显作用。 2 7 抗生育作用 袁毅君等 【 20】 将金银花经乙醇提取后，以水煎浸膏对小鼠、犬、猴进行试验，结果表明，小鼠腹腔注射及对孕期 20 22 d的犬静滴，均有较好的抗早孕作用，且随剂量增加而增强。对孕期 3个月的猴，羊膜腔给药也有抗早孕作用。腹腔注射金银花提取物 (660 mg kg)有终止小鼠的早、中、晚期妊娠作用。 2 8 抗氧化作用 动物实验结果 21显示金银花有提高体内抗氧化能力的作用。 李志洲 22 抗氧化性研究表明，金银花花茎中黄酮类化合物对猪油的氧
14、化具有明显的抑制作用，这主要是因为黄酮类化合物具有多酚结构，能够提供活泼的氢质子与油脂氧化产生的自由基结合成稳定的产物，从而阻断油脂的自动氧化过程，同时其提取物对 O2-、 OH 自由基的消除有明显的效果。马彦芳 23 对 5种食用油进行抗氧化试验，结果显示，金银花乙醇提取物对 5种食用油脂均有一定的抗氧化效果，对酥油和羊油的抗氧化效果明显。 2 9 抗血小板聚集作用 金银花及其所含的有机酸类化合物通过抑制 ADP(二磷酸腺苷 )诱导的血小 板的激活，具有明确的抑制血小板聚集的作用 24。 3 结语 金银花是一种传统中药，具有开发潜力很大的临床常用药。近年来对金银花的有效成分、质量控制、药理活
15、性、作用机制的研究，对金银花的临床应用具有重要的指导意义。因此研发金银花，研制新制剂以及产品，对人类带来一定的社会效益和经济效益。目前，金银花化学成分的研究领域已经扩展到不同品种，而且不断有新的化学成分在金银花中被发现。化学成分的深入研究为金银花的质量控制提供了依据。对于往后金银花的研究进展还可从以下几方面着手。 3 1 国内对忍冬化学成分的研究主要 是针对忍冬花蕾，国外则针对整个地上部分而言。近年来国内也有少量关于忍冬茎、叶中某些化学成分的报道 25、 26 。 3 2 我国忍冬属植物约 98种，其中可供药用的达 47种，主流商品金银花主产于河南、山东等地，受产地、气候和生态环境影响，不同产
16、地金银花药材所含主要成分差异较大，所以有效地控制其质量势在必行。 3 3 一般认为，金银花的抗菌有效成分主要为绿原酸和异绿原酸，且常以绿原酸含量高低来评价金银花的质量优劣。金银花除抑菌作用外，还有多种药理活性，因此有必要深入研究其他活性成分5 的化学结构及构效关系、定量方 法，全面评价药材的质量，以便充分开发利用金银花药用植物资源。 3 4 应用数理统计和计算机检索、计算功能统计各样品中各成分含量的分布关系，从而建立具有各样品抽象特征的中药材、提取物及制剂的指纹图谱，使 Gc或 HPLC等指纹图谱与化学成分、成分含量及各成分药效建立相应的量化关系都是有待探索和研究的课题。 参考文献 1 中国药
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