精选优质文档-倾情为你奉上化学小分子探针在药物发现中的应用 仇文卫，汤杰华东师范大学化学系、药物化学研究所当今创新药物的发现越来越依赖于靶点的发现以及靶点与活性化合物作用模式的确定，化学小分子探针在这两方面的特出优越性使其成为药物化学的研究热点。1、 创新药物的发现、靶点与化学小分子探针药物可以挽救生命、治疗疾病、改善健康状况、缓解痛苦和各种不适，因此，可以说药物改变着我们的生活，也影响着整个世界。然而，目前开发新药的费用平均每个高达数亿美元，尽管投入如此之高，从研发到上市仍约需10-12年之久（图1）。因此新药研发迫切需要新技术、新理论，以提高效率、缩短周期。图1. 新药研发过程现代药物的发现过程主要包括靶点(target)的识别、先导物的发现、结构优化、临床前及临床试验等阶段，其中正确的靶点识别是影响整个过程的关键步骤之一。靶点也称为受体（receptor），是指与药物分子在体内相互作用的功能性大分子，通常是某种蛋白质（绝大部分靶点是蛋白质）、核酸、离子通道或DNA等。药物分子在体内作用于靶点的特定部位，形成复合物
