1、 第 一 章 绪 论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。1-3、肾上腺素（如下图）的 a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为HOHNOaA. 羟基苯基甲氨甲基氢 B. 苯基羟基甲氨甲基 氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基 D. 羟基甲氨甲基苯基氢E. 苯基 甲氨甲基 羟基氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，
2、称为A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁二、配比选择题1-61-10A. 药品通用名 B. 名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚 1-7、泰诺 1-8、araacetamol1-9、N-（4- 羟基苯基）乙酰胺 1-10、醋氨酚三、比较选择题1-111-15A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、
3、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学” 研究范畴的是A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C.
4、 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素 D. 合成药物 E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名（中文和英文） D. 常用名 E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定 B. 心得安 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬 E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D.
5、氮芥 E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术 B. 技术 C. 超导技术 D. 基因芯片 E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的 受体A. 阿替洛尔 B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔 E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学” 是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。1-30、简述药物的分类。1-31、 “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章 中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与
6、吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 b. 可待因 C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R 3、R 7 分别为NOO1R37A. H、CH 3、CH
7、 3 B. CH3、CH 3、CH 3C. CH3、CH 3、H D. H、H、HE. CH2OH、CH 3、CH 32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子 E. 侧链去
8、 n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是 A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 D. 抑制 受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓C. 唑吡坦 D. 三唑仑E. 美沙唑仑二、配比选择题2-112-15A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇2-11、N，N- 二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并b， f 氮杂卓-5 丙胺2-12、5-乙基-5 苯基-2，4，6-（1H，3H，5H ）嘧啶三酮2-13、1-（4- 氟苯基）-4-4-（
9、4-氯苯基）-4-羟基-1 哌啶基-1- 丁酮2-14、2-氯-N ，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺2-15、3，7- 二氢-1 ，3，7-三甲基-1H- 嘌呤-2 ，6-二酮一水合物2-162-20A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮卓 1 受体 D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于 GABA 受体2-16、美沙酮 2-17、氯丙嗪2-18、卤加比 2-19、咖啡因2-20、唑吡坦三、比较选择题2-212-25 A. 异戊巴比妥 B. 地西泮C. A 和 B 都是 D. A 和 B 都不是2-21、镇静催眠药 2-22、具有苯并氮杂卓结构2-23、可作成钠盐 2
10、-24、易水解2-25、可用于抗焦虑2-262-30 A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A 和 B 都是 D. A 和 B 都不是2-26、麻醉药 2-27、镇痛药2-28、主要作用于 受体 2-29、选择性作用于 受体2-30、肝代谢途径之一为去 N 甲基 2-312-35 A. 氟西汀 B. 氯氮平C. A 和 B 都是 D. A 和 B 都不是2-31、为三环类药物 2-32、含丙胺结构2-33、临床用外消旋体 2-34、属于 5-羟色胺重摄取抑制剂2-35、非典型的抗精神病药物四、多项选择题2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：A. pKa B.
11、脂溶性 C . 5 位取代基的氧化性质 D. 5 取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2-37、巴比妥类药物的性质有：A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关E. pKa 值大，在生理 pH 时，未解离百分率高2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化 B. 氮上的烷基化 C. 1 位的脱氢 D. 羟基的烷基化 E. 除去 D 环2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 喷他佐辛C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪2-40、中枢兴奋剂可用于
12、A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症 D. 抗解救农药中毒E. 老年性痴呆的治疗2-41、属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 A. 帕罗西汀 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 文拉法辛E. 舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有 A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌嗪 D. 丁酰苯E. 哌嗪环2-43、具三环结构的抗精神失常药有 A. 氯丙嗪 B. 利培酮C. 洛沙平 D. 舒必利E. 地昔帕明2-44、镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. 三环类C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类E. 西坦类2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有：A. 尼可刹米
13、 B. 柯柯豆碱C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦 五、问答题2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？2-48、为什么巴比妥 C5 位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三
14、氯化铁发生显色反应的原因？2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。2-53、试说明地西泮的化学命名。2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。2-56、试分析选择性的 5-HT 重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。第 三 章 外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代， M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激动剂C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethan
15、echol chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体E. 中枢 M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中 N, N-二甲氨基甲酸酯较 physostigmine 结构中 N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是
16、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C 3 和 C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1、C 3、C 5 和 C6，具有旋光性3-4、下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有 9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromide B. OrphenadrineC. Propantheline bromide D. Benactyzine
17、E. Pirenzepine3-5、下列与 epinephrine 不符的叙述是A. 可激动和受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. -碳以 R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用()- ephedrine 的结构是A. B. (1S2R)HNO (1S2)HNOC. D. (1R2S)HNO (1R2)HNOE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类 B. 哌嗪类C. 丙胺类 D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显
18、的中枢镇静作用A. Chlorphenamine B. ClemastineC. Acrivastine D. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的 X 为XArOCnNA. O B. NHC. S D. CH 2E. NHNH3-10、Lidocaine 比 procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较 procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题3-113-15A. 溴
19、化 N-甲基-N-（1-甲基乙基）- N-2-（9H- 呫吨-9-甲酰氧基）乙基-2-丙铵B. 溴化 N，N，N-三甲基-3- （二甲氨基）甲酰氧基 苯铵C. （R）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1 ，2-苯二酚D. N，N- 二甲基-（4- 氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸 -2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine 3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide 3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide3-163-20A.
20、B. ONH2N+ . Cl- OHNHOC. D. NOOH 2HClOOHCl NE. HNNOHCl2O3-16、Salbutamol 3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine 3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride3-213-25A. B. 2Br-OHONNH NNHOFC. D. HBrNOHO OH NNOClE. +NOOOONOOSO-. 23-21、Loratadine 3-22、Anisodamine hydrobromide3-23、Mizolastine 3
21、-24、Atracurium besilate3-25、Pancuronium bromide3-263-30A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失3-26、Ephedrine 3-27、Neostigmine bromide3-28、Chlorph
22、enamine maleate 3-29、Procaine hydrochloride3-30、Atropine3-313-35A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等3-31、Pancuronium bromide 3-32、Neostigmine bromide3-33、Salbutamol 3-34、Epinephrine3-35、Atropine sulph
23、ate三、比较选择题3-363-40A. Pilocarpine B. DonepezilC. 两者均是 D. 两者均不是3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-37、M 胆碱受体拮抗剂3-38、拟胆碱药物 3-39、含内酯结构3-40、含三环结构3-413-45A. Scopolamine B. AnisodamineC. 两者均是 D. 两者均不是3-41、中枢镇静剂 3-42、茄科生物碱类3-43、含三元氧环结构 3-44、其莨菪烷 6 位有羟基3-45、拟胆碱药物3-463-50A. Dobutamine B. TerbutalineC. 两者均是 D. 两者均不是3-46、拟肾上腺素药物
24、3-47、选择性 受体激动剂3-48、选择性 2 受体激动剂 3-49、具有苯乙醇胺结构骨架3-50、含叔丁基结构3-513-55A. Tripelennamine B. KetotifenC. 两者均是 D. 两者均不是3-51、乙二胺类组胺 H1 受体拮抗剂 3-52、氨基醚类组胺 H1 受体拮抗剂3-53、三环类组胺 H1 受体拮抗剂 3-54、镇静性抗组胺药3-55、非镇静性抗组胺药3-563-60A. Dyclonine B. TetracaineC. 两者均是 D. 两者均不是3-56、酯类局麻药 3-57、酰胺类局麻药3-58、氨基酮类局麻药 3-59、氨基甲酸酯类局麻药3-60
25、、脒类局麻药四、多项选择题3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A. Physostigmine 分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine bromide 比 neostigmine bromide 作用时间长C. Neostigmine bromide 口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
