药物化学(尤启东第二版)期末复习提纲(共27页).doc

精选优质文档-倾情为你奉上巡夜孤狼A药物化学 -1-镇静催眠药和抗癫痫药镇静催眠药和抗癫痫药结构类型苯二氮卓类药物构效关系巡夜孤狼A阐述药物化学 -2-1、镇静作用的强度和起效快慢，与药物的理化性质有关。 【酸性解离常数pKa】 巴比妥酸和5位取代的巴比妥类有较强的酸性，在生理pH=7.4几乎全都电离成离子状态，不易透过血脑屏障，无镇静催眠作用；5,5-二取代的巴比妥类，酸性减弱，生理pH条件下不易电离，易进入脑中发挥作用，显效快，作用强。 【脂水分配系数】 5位无取代基时，分子有一定极性，亲脂性强，不易透过血脑屏障，无镇静催眠作用；5位取代基碳原子总数在7-8之间作用最强，若亲脂性过强，作用下降甚至出现惊厥。药物有最适当的的脂溶性，有利于药物透过细胞膜和血脑屏障，起效快，作用强。2、作用时间的长短与体内的代谢过程有关。