精选优质文档-倾情为你奉上可乐定作用与作用机制:可乐定口服降压作用中等偏强,降压时伴心率减慢及心输出量减少,一般不影响肾血流量及肾小球滤过率。可乐定为中枢性2受体激动剂,通过激活抑制性神经元,降低血管运动中枢的紧张性,使外周交感神经的功能降低而引起降压作用。此外,近几年的研究表明,可乐定也作用于侧网状核(NRL的咪唑啉受体(I1受体使交感神经张力下降,外周血管阻力降低,从而产生降压作用。而可乐定对2受体的影响与其引起的嗜睡等副作用有关。过大剂量的可乐定也可兴奋外周血管平滑肌上的2受体,从而引起血管收缩,使降压作用减弱。本品尚有降低眼压、预防偏头痛、消除吗啡成瘾等作用。药动学:本品口服易吸收,服后 1。5-3h血药浓度达峰值。口服后t1/2为5.2-13h。口服生物利用度为70.6%-81.5%。约50%以原形从尿中排出。药物能透过血脑屏障,蛋白结合率为20%。降压作用在口服后约30min 开始,最大作用在2-4h,持续约6-8h。静注后10min产生降压作用,持续约3-7h,24h内总量不宜超过0.6mg。注意事项:常见的不良反应是口干和便秘。其他有嗜睡、
