精选优质文档-倾情为你奉上三氟甲硫基化试剂项目实施的背景和意义氟原子半径小，是电负性最强的元素，氟元素的特殊性质使得含氟化合物呈现出特殊的性能。氟的强吸电子能力可改变有机分子电子云的分布、偶极矩和分子构型；氟原子的较小半径，使得生物体内的酶不易识别；含氟基团的引入能增加分子的脂溶性，可以提高含氟药物分子的跨膜传递及吸收。氟元素的这些独特效应使含氟有机化合物在医药、农药领域应用广泛。在医药方面，含氟芳香族化合物为活性基团的一类药物有着举足轻重的作用。比如最近美国化学会化学和化工新闻周刊报导，目前已上市的药物中，含氟药物的比例大约是20，2011年美国FDA共批准了35个小分子化学药物，其中有7个是含氟新分子实体；2012年共批准了33个小分子化学药物，其中有6个为含氟有机分子。 从2011至2013三年获批的含氟药物结构来看，一共有17个是氟代芳香烃，有6个是含有三氟甲基的芳香环，其中有2个药物既有三氟甲基又有氟原子。而在农药中含氟农药的比例更高，已达40左右。含氟化合物与不含氟化合物相比具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强的优点。显然，在药物分子或活性
