精选优质文档-倾情为你奉上执业药师考试重点：大环内酯类抗菌药物考点总结1一、 药理作用和临床评价要点内容作用特点大环内酯类药的抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质的合成:大环内酯类药可与细菌核糖体的50S 亚基结合，其结合位点应在核糖体的肽基供位( p位)处， 该位点是蛋白质合成过程中肽链延伸阶段所必需， 正在延伸中的肽链和与肽链相连的tRNA， 在受位(A 位)接受新的氨基酸后需移位至供位，当大环内酯类抗菌药物与50S 核糖体亚基的供位相结合时，因肽链延伸过程中的肽基转移与(或)移位作用存在竞争性阻断，从而终止了蛋白质的合成本类药物抑菌和杀菌受浓度的影响， 如在低浓度时为抑菌剂，高浓度时可有杀菌作用。其抗菌谱有革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌典型不良反应主要不良反应为呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受红霉素、依托红霉素可出现肝毒性，在用药后10 日，常见肝肿大、腹痛、阻塞性黄疸、肝脏转氨酶A ST
