精选优质文档-倾情为你奉上1.试述喹诺酮类药物的构效关系答:1. 3位羧基和4位羰基是活性必须基团,如果被其他取代基取代则活性消失。 2. 1位取代基对活性影响大,若为脂肪烃基取代,以乙基或乙基体积相近的取代基为好;若为脂环烃基取代,以环丙基最好;若为芳烃基取代,可以是苯基或其它芳烃基。3. 5-体积小的给电子基团可以增强活性.4. 6,8位分别或同时引入氟原子,抗菌活性增大.5. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增大,以引入哌嗪环为最好。2.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?答; 1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。3. 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效答:未解离的巴比妥