精选优质文档-倾情为你奉上1、图示说明什么是内酰胺-内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的原因。2、简述影响巴比妥类药物作用强弱和起效快慢的因素。3、说明巴比妥类药物的合成通法（画出合成路线），并指明5位取代基的引入顺序。4、画出巴比妥类药物的结构通式并简述巴比妥类药物的构效关系。5、画出苯并二氮卓类药物的结构通式并简述本类药物的构效关系。1、答题要点（1）、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）是类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。（2）、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺-内酰亚胺醇互变异构，呈弱酸性。2、答题要点（1）、巴比妥类药物具有共同的结构特征，但是结构非特异性药物，药物的作用主要与理化性质相关。（2）、巴比妥类药物的作用强弱和起效时间的快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。（3）、药物通常以分子形式透过细胞膜
