PDE5抑制剂药理特性分析 CIA -3 -20120801-250 内容提要 l PDE概述 l PDE-5抑制剂的历史 l 三种PDE-5抑制剂的临床药理学特性PDE概述 1958年磷酸二酯酶(PDE)被发现 CulleyC.Carson.Phosphodiesterasetype5inhibitorsforerectiledysfunction.BJUINTERNATIONAL.2005,96,257280. EarlW.Sutherland,Jr. l 1915.11.191974.3.9 l 美国药理及生化学家 l 在Cori实验室工作期间发现了磷酸二酯酶(PDE), 证实了PDEs可调节细胞内cAMP和cGMP的浓度PDE的生物作用 l 细胞内cGMP是独立的信使分子，参与多种功能的调节 l PDE参与调节细胞内cGMP的水平 l cGMP由鸟苷酸环化酶(GC)催化GTP生成，NO是GC的激活剂 l cGMP的水解是由PDE催化完成的 l 抑制PDE可使cGMP水解减少，细胞内cGMP水平升高 HaoShunzu,elThechemistryoflive2000,20(1)
