Chapter 21 离子通道概论及钙通道阻滞药 Introduction to Ion Channels 维拉帕米,地尔硫卓:具有亲水分子 降低开放速率 u失活态:通道关闭,不能被激活。 硝苯地平:具有疏水分子 延长失活时间 22 Nif 失活态(d=1, f=0) 细胞膜外侧 细胞膜内侧 静止态 (d=0, f=1) 电压依赖性钙通道的三种状态及门控系统 去极化 复极化 (复活) (失活 ) Ca 2+ 激活态 (d=1,f=1) Ver 232. 频率依赖性: u通道开放越频繁,阻滞作用越强 u对房室结作用占优势 对心脏选择性高; 维拉帕米,地尔硫卓 3. 电压依赖性: u除极水平越高,阻滞作用越强 u扩血管作用占优势 对血管选择性高 硝苯地平 24三、钙拮抗药的药理作用 1.对心肌的作用 (1)负性肌力作用(直接作用) 间接作用:扩血管、降血压反射性交感 神经兴奋正性肌力(硝苯地平作用强) 25(2)负性频率和负性传导作用 u抑制窦房结4相 Ca 2+ 内流4相除极速度 自律性心率 u抑制房室结0相Ca 2+ 内流0相除极速度 房室传导 整体-反射性交感神经兴奋-部分抵消 维拉