1、第九章 栓 剂唐 靖 长沙医学院药学系药剂教研室一、栓剂 ( suppositories)的定义系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体型外用制剂。 第一节 概述 按腔道分 按作用范围分 按结构分肛门栓:圆锥、圆柱、鱼雷形 阴道栓:球形、卵形、扁鸭嘴形尿道栓:笔形局部作用、全身作用普通栓、中空栓、双层栓二、 栓剂的分类扩散释放吸收药物扩散、溶解入直肠分泌液药物从基质中释放出来通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用(一)全身作用的栓剂(肛门栓) 栓剂的治疗作用及特点 作用特点 部分避免或全部避免口服药物的首过效应; 不受胃肠 pH或酶的影响; 可避免药物对胃肠粘腹的刺激; 对不能吞服药物
2、的病人可使用此类栓剂; 不能口服的药物可制成此类栓剂。强效消炎镇痛药 局部作用的栓剂应选择熔化或溶解、 释药速度慢的栓剂基质。水溶性基质 制成的栓剂更有利于发挥局部药效 :如甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质。(二) 局部作用的栓剂第二节 栓剂的组成 药物基质添加剂油脂性基质水溶性基质细粉需过六号筛硬化剂、增稠剂、乳化剂、吸收促进剂、着色剂、抗氧剂、防腐剂1、油脂性基质 ( 1)可可豆脂 天然脂肪酸甘油三酯u 熔程为 31-34 , 晶型稳定,熔点为 34 。 u 无刺激性,可塑性好,能与多种药物配伍而不发生禁忌 。u 加热至 36 熔化后立即冷却,晶型转化使熔点仅为 24 。 升温待熔化至总量的 2/3时,停止加热,利用余热使其全部熔化。( 2)半合成脂肪酸甘油酯天然植物油(如椰子或棕榈种子油等)水解、分馏所得 C12 C18游离脂肪酸,经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。 具有保湿性 熔点适宜 不易酸败1、油脂性基质 ( 1)甘油明胶 水、明胶、甘油( 1:2:7)加热放冷后凝固而成。u 优点 :缓慢释放药物。2、水溶性基质