1、主管药师考试辅导 基础知识 第 1 页药物化学 第十四节 抗感染药物一、A1 1、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是 A、分解为青霉醛和青霉酸 B、6-氨基上的酰基侧链发生水解 C、-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D、发生分子内重排生成青霉二酸 E、发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 2、-内酰胺类抗生素的作用机制是 A、干扰核酸的复制和转录 B、影响细胞膜的渗透性 C、抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D、为二氢叶酸还原酶抑制剂 E、干扰细菌蛋白质的合成 3、第一个耐酶耐酸性的青霉素是 A、苯唑西林 B、青霉素钠 C、青霉素 V D、氨苄西林钠 E、克拉维酸 4、属于头孢噻肟钠特点的是
2、A、结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强 B、在 7-位侧链上 位上是顺式的甲氧肟基 C、7-位侧链 位上是 2-氨基噻唑基 D、不具有耐酶和广谱特点 E、对革兰阴性菌作用不如第一、第二代 5、可用于抗铜绿假单胞菌的药物是 A、链霉素 B、庆大霉素 C、卡那霉素 B D、卡那霉素 A E、新霉素 B 6、红霉素的结构改造位置是 A、C3 的糖基，C12 的羟基 B、C9 酮，C6 羟基，C7 的氢 C、C9 酮，C6 羟基，C8 的氢 D、C9 酮，C6 氢，C8 羟基 E、C9 酮，C6 氢，C7 羟基 7、与罗红霉素在化学结构相似的药物是 A、青霉素 B、土霉素 C、红霉素 主管药师考试辅导 基
3、础知识 第 2 页D、克拉维酸 E、四环素 8、不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的抗菌药是 A、阿昔洛韦 B、呋喃妥因 C、奈韦拉平 D、左氧氟沙星 E、金刚烷胺 9、下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是 A、西诺沙星 B、环丙沙星 C、诺氟沙星 D、培氟沙星 E、吉米沙星 10、复方磺胺甲噁唑的处方成分药是 A、磺胺嘧啶+ 磺胺甲噁唑 B、磺胺嘧啶+ 丙磺舒 C、磺胺甲唑+阿昔洛韦 D、磺胺甲唑+甲氧苄啶 E、磺胺嘧啶+ 甲氧苄啶 11、甲氧苄啶(TMP)的作用机制是 A、抑制二氢叶酸合成酶 B、抑制二氢叶酸还原酶 C、参与 DNA 的合成 D、抑制 -内酰胺酶 E、抗代谢作用 12、下列
4、具有酸碱两性的药物是 A、吡罗昔康 B、土霉素 C、氢氯噻嗪 D、丙磺舒 E、青霉素 13、下列哪一种药物可以产生银镜反应 A、巴比妥 B、阿司匹林 C、地西泮 D、苯佐卡因 E、异烟肼 14、下列描述与异烟肼相符的是 A、异烟肼的肼基具有氧化性 B、遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大 C、遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大 D、水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大 主管药师考试辅导 基础知识 第 3 页E、异烟肼的肼基具有还原性 15、加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是 A、利福平 B、异烟肼 C、环丙沙星 D、阿昔洛韦 E、诺氟沙星 16、下列叙述与利福平相符的是 A、为鲜
5、红色或暗红色结晶性粉末 B、为天然的抗生素 C、在水中易溶，且稳定 D、加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色 E、经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色 17、关于氯霉素的特点表述不正确的是 A、白色或者微带黄绿色粉末 B、具有 1，3-丙二醇结构 C、含有两个手性碳原子 D、只有 1R， 2R-或 D()异构体有活性 E、水溶液在 pH27 性质稳定 18、以下关于氟康唑说法错误的是 A、结构中含有 1 个三氮唑 B、蛋白结合率较低 C、生物利用度高 D、能够穿透中枢 E、对白色念珠菌及其他念珠菌有效 19、第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物是 A、克霉唑 B、咪康唑 C、酮康唑
6、 D、伊曲康唑 E、氟康唑 20、可以用于预防和治疗各种 A 型流感病毒的药物是 A、阿昔洛韦 B、阿糖胞苷 C、齐多夫定 D、利巴韦林 E、金刚烷胺 21、下列关于奈韦拉平的描述正确的是 A、属于核苷类抗病毒药物 B、HIV-1 逆转录酶抑制剂 C、进人细胞后需要磷酸化以后起作用 D、本品耐受性好，不易产生耐药性 E、活性较强，单独使用，用于治疗早期 HIV 病毒感染者 主管药师考试辅导 基础知识 第 4 页22、属于单环 -内酰胺类抗生素的药物是 A、西司他丁 B、氨曲南 C、克拉维酸 D、亚胺培南 E、沙纳霉素 23、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素 A、舒巴坦 B、亚胺培南 C、克
7、拉维酸 D、硫酸庆大霉素 E、乙酰螺旋霉素 24、下列药物中哪个是 -内酰胺酶抑制剂 A、阿莫西林 B、阿米卡星 C、克拉维酸 D、头孢羟氨苄 E、多西环素 25、属于四环素类抗生素的药物是 A、多西环素 B、氨曲南 C、红霉素 D、头孢哌酮 E、盐酸克林霉素 26、阿米卡星的临床应用是 A、抗高血压药 B、抗菌药 C、抗疟药 D、麻醉药 E、利尿药 答案部分 一、A1 1、【正确答案】 D 【答案解析】 青霉素中含有 -内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者 -内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使 -内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性
8、条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。 【该题针对“-内酰胺类抗生素 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100394195】 2、主管药师考试辅导 基础知识 第 5 页【正确答案】 C 【答案解析】 影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为 -内酰胺类抗生素的作用机制。 【该题针对“-内酰胺类抗生素 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100394193】 3、【正确答案】 A 【答案解析】 青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生 -内酰胺酶，使青霉素发生水
9、解而失效，在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素，其中，异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。 【该题针对“-内酰胺类抗生素 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100394189】 4、【正确答案】 A 【答案解析】 头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物，在 7-位侧链上 位上是顺式的甲氧肟基 G 位上是 2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代头孢，具有耐酶和广谱的特点，结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。 【该题针对“-内酰胺类抗生素 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100394186】 5、【正确答案】 B 【答案解析】 链霉素和卡那霉素 A 用于抗结核作用，新霉素
10、B 用于局部用药，庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染，卡那霉素 B 用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。 【该题针对“氨基糖苷类”知识点进行考核】 【答疑编号 100394180】 6、【正确答案】 C 【答案解析】 对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的 C9-酮、C6-羟基及 C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。 【该题针对“大环内酯类”知识点进行考核】 【答疑编号 100394232】 7、【正确答案】 C 【答案解析】 抗生素按化学结构分为：-内酰胺类，代表药物有青霉素类和头孢菌素类；四环素类，代表药物有四环素和多西环素；大环内酯类，代表药物有红霉素和罗红霉素；氨基苷类，代表药物有链霉素和卡
11、那霉素。 【该题针对“大环内酯类”知识点进行考核】 主管药师考试辅导 基础知识 第 6 页【答疑编号 100394209】 8、【正确答案】 D 【答案解析】 在氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药，其不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的。 【该题针对“喹诺酮类抗菌药 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100394235】 9、【正确答案】 E 【答案解析】 喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸；第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸；第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等；第四代代表药物有克林沙星和吉米沙星，这类也称为超广谱抗感染药物
12、. 【该题针对“喹诺酮类抗菌药 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100394198】 10、【正确答案】 D 【答案解析】 复方磺胺甲噁唑为磺胺甲唑与抗菌增效剂甲氧苄啶组成的复方制剂。 【该题针对“磺胺类药物”知识点进行考核】 【答疑编号 100394239】 11、【正确答案】 B 【答案解析】 磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。 【该题针对“磺胺类药物”知识点进行考核】 【答疑编号 100394217】 12、【正确答案】 B 【答案解析】 土霉素属于四环素类抗生素，结构中含有酸性
13、的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，属于两性化合物。 【该题针对“四环素类”知识点进行考核】 【答疑编号 100394225】 13、【正确答案】 E 【答案解析】 肼基具有较强还原性，与硝酸银作用时被氧化，同时将银离子还原，析出金属银，产生银镜反应。 【该题针对“抗结核病药”知识点进行考核】 【答疑编号 100394230】 主管药师考试辅导 基础知识 第 7 页14、【正确答案】 E 【答案解析】 异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。 【该题针对“抗结核病药”知识点进行考核】 【答疑编号 10
14、0394229】 15、【正确答案】 B 【答案解析】 异烟肼具有还原性，与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。 【该题针对“抗结核病药”知识点进行考核】 【答疑编号 100394222】 16、【正确答案】 A 【答案解析】 利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。【该题针对“抗结核病药”知识点进行考核】 【答疑编号 100394214】 17、【正确答案】 E 【答案解析】 氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有 1R，2R-或 D(一) 苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.57.5)较稳定，但在强酸性或者强碱性溶液中
15、均不稳定，都可以引起水解。 【该题针对“其它抗生素”知识点进行考核】 【答疑编号 100394183】 18、【正确答案】 A 【答案解析】 氟康唑结构中含有两个三氮唑。 【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】 【答疑编号 100394280】 19、【正确答案】 C 【答案解析】 目前，抗真菌药物发展较快，尤以抗深部真菌感染的药物更为显著。在 20 世纪 60 年代末，克霉唑和咪康唑面世，推动了唑类抗真菌药物的迅速发展。酮康唑是第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物，对皮肤真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是 1980 年合成的三氮唑类药物，用三氮唑代替了咪唑环。该药具有广谱抗真菌作用，体内体
16、外抗真菌作用比酮康唑强 5100 倍。氟康唑为氟代三唑类抗真菌药，可以口服，抗真菌谱广，副作用小，已成为该类抗真菌药中最引入注目的品种。 【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】 【答疑编号 100394265】 主管药师考试辅导 基础知识 第 8 页20、【正确答案】 E 【答案解析】 抗病毒药物中，金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种 A 型流感病毒。 【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】 【答疑编号 100394204】 21、【正确答案】 B 【答案解析】 奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂，应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用，单用会很快产生耐药病毒，进人细胞后不需要磷酸化而是
17、与 HIV-1 的逆转录酶直接连接。 【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】 【答疑编号 100394201】 22、【正确答案】 B 【答案解析】 氨曲南属于单环的 内酰胺类抗生素。 【该题针对“-内酰胺类抗生素 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100412252】 23、【正确答案】 B 【答案解析】 亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。 【该题针对“-内酰胺类抗生素 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100412249】 24、【正确答案】 C 【答案解析】 -内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。 【该题针对“-内酰胺类抗生素 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100412247】 25、【正确答案】 A 【答案解析】 C 为大环内脂类抗生素，B、D 为 -内酰胺类抗生素，E 为其他类抗生素。 【该题针对“四环素类”知识点进行考核】 【答疑编号 100412255】 26、【正确答案】 B 【答案解析】 阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。 【该题针对“氨基糖苷类”知识点进行考核】 【答疑编号 100412257】 主管药师考试辅导 基础知识 第 9 页
