1、镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用用于治疗疼痛的药物很多,在现代疼痛学领域中,常用的疼痛治疗药物有:麻醉性镇痛药、解热镇痛抗炎药、局部麻醉药、神经破坏药、糖皮质激素以及一些其它药物。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 麻醉性镇痛药 局部麻醉药 糖皮质激素 解热镇痛抗炎药 神经破坏药 其它药物 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药 定义 分类 作用机制 通过激动阿片受体产生强烈的镇痛作用,连续使用易产生耐受性和成瘾性的药物称为麻醉性镇痛药 (narcotics,narcotic analgesics)。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药 定义 分类 作用机制 按其与阿片受体作用的关系分
2、为:阿片受体激动药、阿片受体激动 -拮抗药和阿片受体拮抗药。 最近人们克隆出三种典型的阿片类受体 、 和 , 并确定了其核苷酸序列。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药 定义 分类 作用机制 阿片受体激动剂抑制腺苷酸环化酶 (减少cAMP的产生 ),关闭 N型电压控制型钙通道,开放钙依赖性内控型钾通道。由此导致超极化和神经元兴奋性下降。细胞内钙的变化影响神经递质的释放,并调节蛋白激酶活性。纳摩尔级的阿片类药物并不产生抑制作用,而是通过激活兴奋性 Gs蛋白而产生兴奋作用。合用极低剂量的拮抗剂可显著增强阿片类激动剂的镇痛作用,减轻副作用。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药 吗啡
3、哌替啶 芬太尼 二氢埃托啡吗啡通过激动体内阿片受体而产生强烈的镇痛作用,肌注后 15 30min起效, 45 90min产生最大效应,镇痛作用时间为 4 6h。吗啡的剂型最多,除普通的片剂、胶囊和针剂外,还有控缓释片、高浓度口服液、栓剂等。吗啡 的 给药 途径也最多,可 经 皮、口腔、鼻、胃 肠 道、直 肠 、静脉、肌肉和椎管内 给药 。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药 吗啡 哌替啶 芬太尼 二氢埃托啡吗 啡主要用于急性 剧烈性疼痛、 术 后 镇 痛和癌性止痛,成人每次 5 l0mg。 肌注或静脉注射用于急性剧烈性疼痛。用于术后和癌性镇痛时,常通过硬膜外腔或静脉给药,可单次给药或使
4、用镇痛泵持续给药。此外,吗啡还有明显的镇静和镇咳作用。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药 吗啡 哌替啶 芬太尼 二氢埃托啡吗啡的不良反应,主要是呼吸抑制,对平滑肌的激动作用,成瘾性和耐受性等。使胃肠道、胆道、支气管、输尿管和膀胱的平滑肌张力增高,甚至痉挛,产生恶心呕吐、便秘、尿潴留等症状。可合用可乐定、氯胺酮等,以减少吗啡副作用和用量,提高镇痛效果。如果发生急性中毒或严重呼吸抑制,可用纳洛酮,呼吸支持。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药 吗啡 哌替啶 芬太尼 二氢埃托啡 婴儿、孕产妇、哺乳妇、严重肝功能不全者,以及慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘、肺心病、颅内高压、颅脑损伤患者禁用吗啡。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用