1、阿片类镇痛药及其拮抗药阿片受体阿片受体的分类型别 效应 内源性阿片样肽 激动药代表 脊髓以上镇痛 呼吸抑制 内啡肽 吗啡 哌替啶心率减慢 欣快感 依赖性 脊髓镇痛 镇静 缩瞳 轻 强啡肽 喷他佐辛 丁度呼吸抑制 丙若 调控受体活性 亮啡肽 ? 烦躁不安 瞳孔散大 幻觉 ? 喷他佐辛兴奋 呼吸和 心率增快 血压升高阿片受体的 3种分类IUPHAR命名 药理学命名 分子生物学命名 内源性配基OP1 DOR 脑啡肽OP2 KOR 强啡肽OP3 MOR 内啡肽 阿片类镇痛药及其拮抗药的分类分 类 药物代表阿片受体激动药 吗啡 哌替啶 苯哌利啶 芬太尼阿片受体激动 -拮抗药以激动为主的药物 喷他佐辛 丁
2、丙若啡 纳布啡以拮抗为主的药物 烯丙吗啡阿片受体拮抗药 纳洛酮 纳曲酮临床应用镇痛麻醉前用药静脉复合麻醉或静吸复合麻醉的组成部分椎管内给药镇痛阿片类镇痛药的应用与剂量药名 用途 途径 剂量吗啡 术前用药 IM 0.050.2 mg/kg术中麻醉 IV 0.11mg/kg术后镇痛 IM 0.050.2 mg/kgIV 0.030.15 mg/kg哌替啶 术前用药 IM 0. 51 mg/kg 术中麻醉 IV 2.55mg/kg术后镇痛 IM 0. 51 mg/kgIV 0.20. 5 mg/kg药名 用途 途径 剂量芬太尼 术中麻醉 IV 2 150g/kg术后镇痛 IV 0.51. 5 g/k
3、g苏芬太尼 术中麻醉 IV 0.25 30g/kg阿芬太尼 术中麻醉负荷量 IV 8 100g/kg维持量 IV 0.53 g/kg/min瑞芬太尼 术中麻醉负荷量 IV 1.0g/kg维持量 IV 0.520 g/kg/min术后镇痛 /镇静 IV 0.050.3 g/kg/min吗啡药理作用对中枢神经系统的作用对呼吸的作用对心血管系统的作用对消化系统的作用对泌尿系统的作用其他临床应用急性疼痛急性左心衰 减轻呼吸困难 ,促进肺水肿消失 .机制 :降低呼吸中枢对肺部转入刺激的敏感性 ,减弱过度的反射性呼吸兴奋扩张外周血管 ,降低外周血管阻力 ,减轻心脏负荷禁忌症芬太尼及衍生物芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼