第 第 42 42 章 章 - - 内酰胺类抗生素 内酰胺类抗生素 尤婷婷 药理教研室 chapter42 - -lactam Antibiotics P381青霉素的发现 1929年Fleming发现青霉菌分泌物,命名青霉素 。 1941年Chain和Florey分离和提纯了青霉素,并 研制工艺。1945年获Nobel Prize。-内酰胺类抗生素 N O RCONH X H S COOH N O RCONH X H S COOH A N O N O 青霉素 头孢菌素 碳青霉烯 单环-内酰胺 -内 酰胺环 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 非典型-内酰胺抗生素类-内酰胺类抗生素 1.概述/共同特性 2.青霉素类抗生素 3.头孢菌素类抗生素 4.其他-内酰胺类抗生素 1.概述/共同特性-内酰胺类抗生素共同特性 化学结构相似 抗菌作用机制相似 细菌产生耐药性的机制相似 有交叉过敏反应 抑制细胞壁肽聚糖的合成 增加细菌细胞壁自溶酶活性 产生-内酰胺酶 药物与细菌的PBPs的亲和力降低 药物不能在作用部位达到有效浓度 (抑制转肽酶活性)-内酰胺类抗生素 1.概述/共同特性 2.青霉素类抗生素