开普拓 UGT1A1检测指导下的个 体化治疗2 目 录 开普拓 UGT1A1检测指导下的晚期结直肠癌个体化治疗 开普拓 UGT1A1在小细胞肺癌中的应用3 UGT1A1的定义 尿苷二磷酸葡糖醛酰转移酶（UGTs)是一大类能催化葡萄糖醛 酸与亲核底物结合的膜结合酶，主要存在于肝脏 人类的UGTs被分为UGT1，UGT2两个家族 UGT1的基因至少包括13个亚型：UGT1A1，UGT1A2直到 UGT1A12 UGT1A1是伊立替康代谢中的关键酶。4 UGT1A1 在伊立替康的代谢中扮演重要角色 4 11. KRISTINE K, et al. Am J Health-Syst Pharm 2006;63: 2211-2217 5 UGT1A1 在伊立替康代谢中的作用 UGT1A1 位于肝细胞中 ，参与多种物 质的葡萄糖醛基化，这一结合反应的 目的在于增加底物的水溶性，增加从 胆汁和尿液中的排泄量，达到物质代 谢、解毒的目的 伊立替康主要在肝脏内由羧酸酯酶代 谢转化成活性代谢产物SN-38。然后SN -38被UGT1A1结合而形成一种葡萄糖 醛酸代谢产物（SN-38葡萄糖醛酸，SN -38
