1、主管药师考试辅导 相关专业知识 第 1 页药剂学第六节 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂一、气雾剂的概念、特点与分类气雾剂系指药物与适宜抛射剂封装予具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。使用时，借助抛射剂的压力将内容物以定量或非定量喷出，药物喷出多为雾状气溶胶，其雾滴一般小于 50m。气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。（一）气雾剂的特点（1）气雾剂的优点：具有速效和定位作用，如治疗哮喘的气雾剂可使药物粒子直接进入肺部，吸入两分钟即能显效；药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌，且由于容器不透明，避光且不与空气中的氧或水分直接接触。增加了药物的稳定性；使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首
2、过作用；可以用定量阀门准确控制剂量。（2）气雾剂的缺点：因气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，所以生产成本高；抛射剂有高度挥发性因而具有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。（二）气雾剂的分类：分散系统、组成、医疗用途1.按分散系统分类 气雾剂可分为溶液型、混悬型和乳剂型气雾剂。（1）溶液型气雾剂：系指药物（固体或液体）溶解在抛射剂中，形成均匀溶液。（2）混悬型气雾剂：药物（固体）以微粒状态分散在抛射剂中形成混悬液。（3）乳剂型气雾剂：药物水溶液和抛射剂按一定比例混合形成
3、 OW 型或 WO 型乳剂。0W 型乳剂以泡沫状态喷出，因此又称为泡沫气雾剂。W0 型乳剂，喷出时形成液流。2.按气雾剂组成分类 按容器中存在的相数可分为两类：（1）两相气雾剂：一般指溶液型气雾剂，由气液两相组成。气相是抛射剂所产生的蒸气；液相为药物与抛射剂所形成的均相溶液。（2）三相气雾剂：一般指混悬型气雾剂与乳剂型气雾剂，由气-液- 固或气-液-液三相组成。在气- 液-固中，气相是抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药粉；在气-液- 液中，两种不溶性液体形成两相，即 0W 型或 WO 型。3.按医疗用途分类（1）呼吸道吸入用气雾剂；（2）皮肤和黏膜用气雾剂；（3）空间消毒用气雾剂
4、：一般在 10m 以下，能在空气中悬浮较长时间。二、气雾剂的吸收（略）三、气雾剂的组成气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统所组成。1.抛射剂 液化的气体，喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用2.抛射剂的要求：沸点低于室温，在常温下的蒸气压应大于大气压。阀门打开容器内压力降低抛射剂沸点降低低于室温急剧气化克服液体分子间引力将药物分散成微粒通过阀门系统抛射。3.抛射剂的类别（1）氟氯烷烃（氟里昂）：有破坏臭氧层的作用及对心脏的致敏作用。（2）碳氢化合物：主要品种为丙烷、正丁烷、异丁烷（与氟氯烷烃类合用）。主管药师考试辅导 相关专业知识 第 2 页（3）压缩气体类：主要有 CO2、N
5、 2、NO 气体。（4）氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类：新型抛射剂。气雾剂喷射能力的强弱决定于抛射剂的用量及自身蒸气压。一般说，用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱。溶液型气雾剂，抛射剂在处方中用量比一般为 20%70% （gg）；混悬型气雾剂，除主药必须微粉化（2m）外，抛射剂的用量较高，用于腔道给药，抛射剂用量为30%45%（gg），用于吸入给药时，抛射剂用量高达 99%，以确保喷雾时药物微粉能均匀地分散；乳剂型气雾剂，其抛射剂的用量一般为 8%10% （ gg），有的高达 25%以上，产生泡沫的性状取决于抛射剂的性质和用量，抛射剂蒸气压高且用量大时，产生有黏稠性和弹性的干泡沫；若抛射剂的蒸气
6、压低而用量少时，则产生柔软的湿泡沫。四、气雾剂的处方类型与质量评定1.气雾剂的处方类型（1）溶液型气雾剂：药物可溶于抛射剂及潜溶剂者，常配制成溶液型气雾剂。一般可加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂，使药物和抛射剂混溶成均相溶液。喷射后，抛射剂气化，药物成为极细的雾滴，形成气雾，许多药物不溶于氟氯烷烃类抛射剂中，需加潜溶剂才能制得澄明溶液。（2）混悬型气雾剂：药物不溶于抛射剂或潜溶剂者，常以细微颗粒分散于抛射剂中，为使药物分散均匀并稳定，常需加入表面活性剂作为润湿剂、分散剂和助悬剂。（3）乳剂型气雾剂：这类气雾剂在容器内呈乳剂，抛射剂是内相，药液为外相，中间相为乳化剂。乳化剂的选择很重要。2.气雾剂的
7、质量评价（略）五、喷雾剂与粉雾剂（一）喷雾剂喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出的制剂。由于喷雾剂的雾粒粒径较大，不适用于肺部吸入，多用于舌下、鼻腔黏膜给药。吸入喷雾剂的雾滴（粒）大小应控制在 10m 以下，其中大多数应在 5mm 以下。（二）粉雾剂粉雾剂按用途可分为吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用粉雾剂。吸入粉雾剂系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或以多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，亦称为干粉末吸入剂。吸入粉雾剂不受定量阀门的限制，最大剂量一般高于气雾剂，同时可避免气雾剂使用氟氯烷烃类抛射剂所造成的人体副作用和环境污染，也不存在像气雾剂那样在使用中阀门揿压与吸入动作必须同步的问题。吸入粉雾剂中药物粒子的大小应控制在 10m 以下，其中大多数应在 5m 以下。
