1、药学卫生职称考试专业知识试题直接答案版（3 套试题汇总）根据药圈其它药学人员分享的三套模拟试题整理！看一遍等于做了三套模拟试题。希望对大家 2014 年卫生职称考试有用！祝大家 2014 年药学职称考试 取得好成绩！1、药理学研究内容主要包括药物效应动力学和药物代谢动力学，药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。 2、副作用：药 物治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应，称副作用或副反应。 3、竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单
2、用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。 4、巴比妥类为 肝药酶诱导剂，可加速其他药物的代谢。孕妇在产前两周服用苯巴比妥，可诱导新生儿肝微粒体酶，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合后从胆汁中排除，可用于治疗高胆红素血症和预防新生儿的脑核性黄疸。 5、一级 消除动 力学的 t1/2=0.693/k，仅与消除常数有关。 6、胆碱能神经 ：当神经兴奋时，其末梢主要释放递质乙酰胆碱，该神经称为胆碱能神经。该递质可以兴奋 M 和 N 受体
3、； 7、筒箭毒碱属于 N2 受体阻断剂，具有肌松作用，新斯的明属于胆碱酯酶抑制剂，能迅速改善重症肌无力症状。可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。 8、大剂 量 ACh 的 N1 受体兴奋效应是胃肠道、膀胱等器官平滑肌收 缩；ACh 还能激动运动神经终板上的 N2 受体，引起骨骼肌弥漫性收 缩、肌肉痉挛等现象。 9、毛果芸香碱对眼睛的主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。 10、ABDE 均属于肾上腺素类 受体激动剂药物。阿托品属于胆碱 M 受体阻断药。 11、阿托品扩张 血管的机制不明，但是与其抗 M 受体作用无关；可能与其抑制汗腺分泌有关。 12、琥珀胆碱属于除极化型肌松药，
4、阻断 N2 受体，发挥 肌肉松弛作用；B、C 属于非除极化型肌松药，D、E 属于 N1 受体阻断药。 13、去甲肾上腺素用 药剂量过 大或时间过久，可因肾血管强烈收缩，肾血管流量严重减少，导致急性肾衰竭，出现少尿、无尿和肾实质损伤。 14、麻黄碱滴鼻最主要的作用是通过激动 受体，收缩鼻黏膜血管，减少分泌。 15、多巴酚丁胺主要激动 1 受体，增强心肌收缩力，增加心排血量；增加中、轻度 CHF患者休息时的心排出量及血压，能缓解症状。对 2 受体及 1 受体作用弱。 16、酚妥拉明属于 受体阻断剂，可以治疗外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺氏病)、血栓闭塞性脉管炎。 17、普萘洛尔是
5、受体阻断药的代表药，它具有某些此类药的共同特征，同时又有其独特的药理作用特点：口服生物利用度个体差异大，有膜稳定作用，抑制肾素的释放等。但是无内在拟交感作用。 18、美托洛尔无内在 拟交感活性。而其他四个 药均具有内在拟交感活性。 19、局麻药主要作用于神 经细 胞膜。在正常情况下神经细胞膜的除极化有赖于 Na+内流，局麻药可直接与电压门控的 Na+通道相互作用而抑制 Na+内流，阻止动作电位的产生和神经冲动的传导，产生局麻作用。 20、氧化亚氮的作用特点：脂溶性低，镇痛作用强，麻醉效能很低。对肝肾毒性小，诱导期短，停药后苏醒较快。 21、苯二氮（艹卓）类在小于 镇静剂量时就显著改善焦虑症状，
6、小剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用。而巴比妥类对焦虑效果不好，且容易产生依赖性，已不作为镇静催眠药常规使用。 22、苯妥英钠对细胞膜有稳定作用，能降低其兴奋性。该药可与失活状态的 Na+通道结合，阻断 Na+内流，阻止癫痫病灶异常放电的扩散从而达到治疗作用，但对病灶异常高频放电无抑制作用；大剂量苯妥英钠还能抑制 K+内流，延长动作电位时程和不应期。高浓度还能抑制神经末梢对 GABA 的摄取，诱导 GABA 受体增加，因此间接增强 GABA 的作用，使 Cl-内流，出现超极化，抑制高频放电。 23、癫痫持续状 态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 24、氯丙嗪阻断
7、 受体，可翻转肾上腺素的升压效应，并抑制血管运动中枢和直接松弛血管平滑肌，使血管扩张，血压下降，氯丙嗪所引起的低血压不能用肾上腺素来纠正，用 受体激动剂去甲肾上腺素或间羟胺等药物治疗。 25、三环类抗抑郁症 药：主要有丙米 嗪、地昔帕明、阿米替林及多塞平。 26、左旋多巴对 其他原因引起的帕金森 综合征也有效，但对抗精神病药如吩噻嗪类引起的锥体外系不良反应无效，这与该类药物阻断多巴胺受体有关。 27、甲氯芬酯(氯酯醒)能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，并能调节细胞代谢，提高学习记忆功能和抗脑缺血、缺氧的作用。 28、吗啡可以用于心源性哮喘，吗啡抑制呼吸中枢，降低其对 CO2 的敏感
8、性，使呼吸变慢；此外吗啡尚可扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏的负荷；药物的镇静作用可消除患者的焦虑紧张情绪。 29、纳洛酮、烯 丙吗啡为阿片受体 竞争性拮抗药。临床用于阿片类药物急性中毒解救，可反转呼吸抑制。 30、NSAIDs 只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下；而且不影响正常人的体温。 31、布洛芬是苯丙酸的衍生物，解热、镇痛和抗炎作用强。主要用于风湿及类风湿关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似。 32、维拉帕米治 疗房室结折返 导致的阵发性室上性心动过速效果较佳（首选）。 33、强心苷治疗 安全范围小，有效血 药浓度接近中毒血药浓度，不良反应发生率较高。1.胃肠
9、道反应 在强心苷中毒早期常见厌食、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，应注意与强心苷用量不足未能有效纠正心衰而出现的胃肠道症状相鉴别。2.神经系统反应 有眩晕、头痛、疲倦、失眠、谵妄等。还有黄视症、绿视症等药物中毒特征性视觉障碍。3.心脏毒性反应 可出现各种不同程度的心律失常，是最严重的中毒反应。常见且发生较早的是室性期前收缩，其他依次为房室阻滞、房室结性心动过速、房室结节律、房性过速兼房室阻滞、室性过速、窦性停搏。 34、硝酸甘油常舌下含服，生物利用度为 80，2 5 分钟出现作用。所以可以用于心绞痛急性发作。 35、羟甲基戊二 酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类药物)：有显著的降胆
10、固醇作用，耐受性良好。主要有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀等。 36、高血压合并有糖尿病或痛风者不宜用噻嗪类利尿药。 37、主要作用于血管平滑肌的钙通道阻滞药为二氢吡啶类化合物，包括硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。 38、呋塞米的药 理作用有，利尿作用。抑制髓襻升支粗段部位的 Na+-K+-2Cl-同向转运系统，降低了肾脏的稀释、浓缩功能，产生迅速而强大的利尿作用。扩血管作用。其临床应用包括，严重水肿； 急性肺水肿和脑水肿； 预防急性肾衰竭，但禁用于无尿的肾衰竭病人；加速毒物排出。其不良反应有，水与电解质平衡紊乱，低血容量、低血钾、低血钠、低血镁、低氯性碱血症及低
11、血压等；耳毒性； 高尿酸血症；胃肠道反 应。 39、肝素体内、体外均有迅速而强大的抗凝血作用。其抗凝作用主要是通过激活抗凝血酶(AT)实现的。 40、胃壁细胞质 子泵抑制药：本 类药以奥美拉唑为代表，同类药物还有兰索拉唑和泮托拉唑。 41、主要考查硫酸 镁不同给药 途径药理作用不同。口服利胆泻下，静脉注射抗惊降压，外用消肿化瘀。 42、平喘药有 肾上腺素受体激动药、茶碱类、过敏介质释放抑制药(色甘酸钠) 、抗胆碱药、糖皮质激素等。而去甲肾属于 受体激动药。 43、ABE 属于中枢性 镇咳药，乙 酰半胱氨酸属于祛痰药。 45、沙丁胺醇能兴奋子宫平滑肌的 2 受体，激活腺苷酸环化酶，使 cAMP
12、增加，后者抑制子宫平滑肌收缩，还能使血管平滑肌松弛，增加子宫胎盘血流量，改善宫内供氧环境，防治早产。 46、糖皮质激素 虽然不能中和 细菌内毒素，但能提高机体对内毒素的耐受力，迅速退热并缓解中毒症状。 47、天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇，临床常用品有可口服或长效的特点，如炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、尼尔雌醇、己烯雌酚、己烷雌酚、氯烯雌醚等。 48、小剂量碘剂 ：作为合成甲状腺素的原料， 补充摄入的不足，用于治疗单纯性甲状腺肿。49、低血糖反应 是胰岛素最常 见和严重的不良反应，胰岛素过量所致。 50、ABCE 均属于胰 岛素分泌促 进剂，而双胍类对于不论 有无胰岛 细胞功能的糖尿病患者均
13、有降血糖作用，但对正常人则无类似作用。 51、骨化三醇不需要在体内转 化即具生理活性。骨化二醇和阿法骨化醇都是维生素 D3 的代谢产物，需要进一步转化成骨化三醇才能发挥抗骨质疏松的作用。 52、通常不宜常规预防性应用抗菌 药物的情况：普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病，昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤、应用肾上腺皮质激素等患者。 53、左氧氟沙星属于氟喹诺酮类药 物，喹诺酮类药物抑制细菌的 DNA 回旋酶而发挥抗菌作用。 54、磺胺类药物多 见泌尿道反 应，如结晶尿等，溶解性较好的磺胺异噁唑等较少见。提高尿液 pH，多饮水，可增加磺胺类尿中溶解度，减少不良反 应。 55、青霉素 G 在室温下粉剂
14、稳 定，水溶液不稳定。口服易被胃酸破坏，吸收极少；青霉素为繁殖期杀菌药，对细菌的杀灭作用很强；青霉素的主要不良反应是过敏，严重时引起过敏性休克。 56、舒巴坦为半合成 内酰胺酶抑制剂。 药圈会员整理分享57、万古霉素主要有耳毒性，如听力减退，严重时耳聋，及时停药后听力减退可恢复；肾毒性，如肾小管的损害，少数患者出现间质性肾炎。 58、多黏菌素 B 毒性较大，主要是 对肾脏的损害，表现为 蛋白尿、血尿等，肾功能不全患者应减量使用。也可发生神经系统方面的损害，如眩晕、乏力、共济失调等，停药后可消失。大剂量、快速静脉滴注由于神经肌肉阻滞可导致呼吸抑制。还可发生变态反应如瘙痒、皮疹、药物热。少数患者出
15、现白细胞减少与肝毒性等。 59、四环素主要用于立克次体感染、斑疹伤寒、支原体肺炎、衣原体引起的鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、回归热、霍乱等疾病的治疗，作为首选药疗效较好。 60、特比萘芬对 皮肤癣菌有杀 菌作用，可治愈大部分癣病患者，属表浅部抗真菌药。口服或外用可治疗由皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、股癣、手癣、足癣。 61、齐多夫定可 竞争性抑制 RNA 逆转录酶，并掺入到正在合成的 DNA 中，终止病毒 DNA的延伸，临床上用于治疗艾滋病及重症艾滋病综合征。 62、一线抗结核病 药物包括异烟 肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇等，利福定、对氨基水杨酸和利福喷汀等属于二线抗结核病药物。 63、氨苯砜对麻 风
16、分枝杆菌有 较强的直接抑制作用，为抑菌剂，作用机制与磺胺类相似。为治疗各型麻风病的首选药，通常采用联合疗法。 64、氯喹是控制 疟疾症状发作的 药物。只能有效的控制间日疟的发作。 65、甲硝唑的作用与 应用特点有， 抗阿米巴作用表现为对肠 内外阿米巴大滋养体有直接杀灭作用，是治疗阿米巴病的首选药，也用于急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的治疗；抗滴虫作用，用于阴道滴虫病；抗厌氧菌作用； 抗贾第鞭毛虫作用，是目前治疗贾第鞭毛虫的最有效药物。 66、吡喹酮是防治血吸虫病的特效药，具有高效、低毒、疗程短、口服有效等特点，现已完全取代传统抗血吸虫病药酒石酸锑钾。 67、氯硝柳胺可以 杀灭绦虫的 头节及体节前
17、段，尤其是对牛肉绦虫疗效最佳，是驱绦虫的首选药。 68、甲氨蝶呤与二氢叶酸还原 酶有高亲和力，可竞争性地与二氢叶酸还原酶结合，阻止二氢叶酸还原成四氢叶酸，而影响 DNA 的合成，抑制肿瘤细胞的增殖。 69、卡莫司汀属于亚硝基脲类 的烷化剂，烷化剂的作用机制就是破坏 DNA 的结构和功能。70、环孢素不良反 应发生率较 高，最常见的为肾毒性，可能是抑制肾内舒血管物质、增加缩血管物质，使肾皮质血流重新分布所致。血清肌酐和尿素氮水平呈剂量依赖性升高。其次为肝毒性，多见于用药早期一过性肝损害。在应用过程中应检测肝、肾功能。 71、长期大剂量 应用肼屈嗪可引起全身性 红斑狼疮样综合征。 72、分布、代谢
18、 和排泄过程主要表 现出机体对药物的作用，被统称为处置。 73、肠溶片剂属于胃 肠道给药 的剂型透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首关( 过)代谢”或 “肝首关(过)效应” 。 74、AB 属于影响胃肠道药物吸收的生理因素，CD 属于理化因素，而药物的旋光性虽然影响药物性质，但对药物的吸收无影响。 75、蛋白结合与体内分布 药物与蛋白 质之类高分子物质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，不能经肝代谢。只有药物的游离型分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用，并进行代谢和排泄。故药物转运至组
19、织主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次也与该药物和组织结合的程度有关。 76、肝脏是药物代 谢的最主要器官。 77、弱碱性药物在酸性尿液中易解离，多以离子状态存在，不易被机体吸收，因此重吸收量减少，排泄量增多。 78、对于一室模型 药物的静脉注射， 给药剂量或体内药量 X0 与血药初浓度 C0 之间存在如下关系。V= X0/ C0。 79、在临床上， TDM 的使用指征包括：1.治疗指数低的 药物2.具有非线性药动 学特性的药 物3.需要长期服用 药物的患者4.怀疑患者药物中毒5.肝、肾或胃肠 功能不良的患者6.合并用药7.药物体内过程个体差异大的药物8.成分不明的药 物9.提供治疗上的医学
20、法律依据 80、此题根据公式 稳态分数计 算，如下代入数值即可得到答案：81、一般采用成年、健康的动 物，常用动物有小鼠、大鼠、兔、豚鼠、小乳猪、狗和猴等。选择试验动物的原则：首选动物应与药效学或毒理学试验中所选用的动物一致；尽量在清醒状态下进行试验，整个动力学研究过程最好从同一动物多次采样；创新药物研究应该选用两种动物，其中一种为啮齿类动物，另一种为非啮齿类动物；口服给药不宜选用兔子等食草类动物；一般受试动物采用雌雄各半。 82、AUC 即血 药浓度- 时间曲 线下面积，是药物生物利用度高低的指标，反映活性药物进入体循环的总量。 83、口腔中咀嚼黏膜约占 25，特性黏膜约占 15，内衬黏膜约
21、占 60，药物渗透性能顺序为舌下黏膜颊黏膜牙龈、硬腭黏膜。 二、B1、药圈会 员整理分享、平喘 药物茶碱 类还有强 心、利尿及中枢兴奋作用，能引起震颤和失眠。 、氯 化铵口服后刺激胃黏膜，反射地兴奋迷走神经，引起恶心，使支气管腺分泌增加，黏痰变稀，易于咳出。 2、阿昔洛 韦为 HSV 感染的首选药。静脉给药用于 HSV 脑炎，局部应用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹。 、干 扰素口服无效， 须注射 给药。 3、硝酸 酯类药 物能使眼内血管 扩张，可使眼内压升高，禁用于青光眼患者。 、普 萘洛尔为 非选择 受体阻断 药，能阻断支气管平滑肌上的 2 受体，引起支气管痉挛，禁用于支气管哮喘患者。
22、 、氢氯噻嗪长期应用噻嗪类 可引起高血糖、高脂血症、高尿酸血症、肾功能减退病人的血尿素氮升高等，氢氯噻嗪禁用于痛风患者。 、赖诺 普利是血管 紧张素 转化酶抑制药，特征的不良反应有顽固性干咳和血管神经性水肿。 4、抗惊厥 药 硫酸镁口服给药产 生导泻和利胆作用。 、 受体阻断药哌唑嗪部分病人首次用药后出现直立性低血 压、心悸、晕厥等，称为“首 剂效应”。应用哌唑嗪治疗 高血压，首剂减半量。 、维 持量给药 常需 45 个 t1/2 达到稳态治疗浓度，首剂加倍可迅速达到稳态治疗浓度，迅速控制病情。 、硝酸甘油口服首过消除 显著，舌下含服可避免首过消除，12min 起效。 5、用静脉注射剂为参比制
23、 剂，所求得的是绝对生物利用度。 、以非静脉制剂为参比制 剂，所求得的是相对生物利用度。 、根据生物等效性的概念，即可选出答案。 、肝 肠循环 是指从胆汁排泄出的 药物或其代谢物，在肠道中又重新被吸收，经肝门静脉返回肝的现象。 、经 胃肠道吸收的 药物，要到达体循 环，首先经肝门静脉进入肝，在首次通过肝的过程中，有一部分药物会被肝组织代谢或与肝组织结合，使进入体循环的原形药物量减少，称为首过效应。 1、临床前 药理研究分 为主要药效学、一般药理学、药动学和毒理学研究( 急毒、长毒、一般毒性、特殊毒性)等。 2、有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎，称致畸作用。胎儿在开始发育的最初 3个月内，
24、胚胎发育分化很快，易受药物的影响，故在怀孕的头 3 个月内用药应特别谨慎。 3、治疗 指数(TI)用 LD50ED50 表示。可用 TI 来估计药物的安全性，通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量(ED50)：质反应的 ED50 是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。 4、易化扩散：又称 载体转运，是通过细胞膜上的某些特异性蛋白质 通透酶帮助而扩散，其速率比简单扩散快得多，且不需供应 ATP。 5、药物在体内完全消除须经至少 5 个半衰期，因此约至少 20 小时，即 1 天。 6、乙酰 胆碱是支配心 脏窦房结的副交感神经释放的递质，当血压升高后，引
25、起反射性心脏副交感神经兴奋而释放乙酰胆碱。 7、新斯的明口服吸收少且不规则，因此临床口服用药剂量较大。新斯的明为季铵类药物，不易通过血-脑 屏障。用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。注意不能用于去极化型骨骼肌松弛药的中毒解救。 8、有机磷酸酯类 中毒的解救首先采用阿托品控制症状，不能完全控制症状时再加用解磷定。9、碘解磷定和氯解磷定都属于胆碱酯酶复活药，可以用于有机磷酸酯类中毒的解救。 10、东莨菪碱作用特点有： 外周作用与阿托品相似；比阿托品强的作用是中枢抑制及抑制腺体分泌；主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克。 11、阿托品吸收后体内分布广泛，可通过胎盘及血-
26、脑脊液屏障。阿托品是从茄科植物颠茄等中分离出的一种生物碱为左旋莨菪碱阿托品，经提取处理后，得到稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。 12、琥珀胆碱与氨基糖苷类抗生素合用可增 强肌松作用，易引起肌肉麻痹，应予注意 13、主要激动 1、2 受体，收 缩血管，血管收缩最明显是皮肤黏膜血管，肾血管次之，骨骼肌血管也呈现一定的收缩反应；对心脏 1 受体有较弱激动作用，对 2 受体几乎无作用，所以没有扩张骨骼肌血管的作用； 14、多巴胺激动 、1 受体，D1 受体(分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管) ，小剂量激动肾血管 D1 受体，使肾血管舒张，肾血流量增加，肾小球滤过率增加；激动肾小管 D1 受体，排 Na+利尿
27、；大剂量激动肾血管 1 受体，使肾血管收缩，肾血流量减少。 15、 受体激动药的代表药是异丙肾上腺素，但它属于非选择性 受体激动药，对 1 和2 受体均有兴奋 作用。而多巴酚丁胺是 1 受体激动药的代表药；沙丁胺醇属于选择性的2 受体激动剂 ；去甲肾上腺素属于 受体激动剂；多巴胺对 和 受体都有激动作用。 16、酚妥拉明大剂量有 受体阻断作用，如用肾上腺素则出现“ 翻转作用”，血压会更低；而异丙肾上腺素主要激动 受体；只有去甲 肾上腺素是 受体激动药，除激动 受体外，还有激动 1 受体的作用， 兴奋心脏，血压升高，同时与 受体阻断药竞争 受体。但皮下注射不行，因局部血管收缩作用强，易引起组织缺
28、血坏死。 17、酚妥拉明为 受体阻断药，普萘洛尔、吲哚洛尔非选择性 受体阻断药，对 1、2受体均有阻断作用；美托洛尔选择性阻断 1 受体；拉贝洛尔既能阻断 受体，又能阻断 受体。 18、普萘洛尔为 非选择性 受体阻断药，可消除拟交感药引起的血糖升高，虽不影响胰岛素的降血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖反应症状，与胰岛素合用可致糖尿病患者低血糖。 19、传导麻醉是将局麻 药溶液注射到外周神 经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。A 是表面麻醉； B 是浸润麻醉；C 是蛛网膜下腔麻醉； E 是硬膜外麻醉； 20、盐酸氯胺酮为 一种快速、短效全身麻醉 药，静脉注射
29、3040s 或肌内注射 35min，即可产生作用，对中枢神经系统有短暂、轻微的抑制作用，痛觉的消失明显而完全，主要作静脉全身麻醉剂。 21、巴比妥类药 物没有镇痛作用。 药圈会员整理分享22、复杂部分性 发作：首选卡 马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥。 23、苯妥英钠是治 疗大发作和局限性 发作的首选药，但对小发作无效，有时甚至使病情恶化。 24、氯丙嗪合用中枢抑制 药异丙 嗪和哌替啶等组成冬眠合剂。用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象等辅助治疗，以争取时间利于采用其他治疗措施。 25、丙米嗪的药 理作用有：(1)中枢神经系 统：抑郁症患者服药后可提高情绪，振奋精神，缓解焦虑，增进
30、食欲，改善睡眠等，是当前治疗抑郁症的首选药，对各种抑郁状态均有效。但奏效慢，需 12 周。(2)自主神经系统：治疗量丙米嗪可阻断 M 受体，产生阿托品样作用。(3)心血管系统：抑制多种心血管反射，易致低血压和心律失常。有奎尼丁样作用，心血管疾病患者慎用。 26、吡拉西坦是 GABA（-氨基丁酸）的衍生物，直接作用于大脑皮质，具有激活、保护和修复脑细胞作用的药物。用于阿尔茨海默病、脑外伤等引起的思维与记忆功能减退以及轻、中度脑功能障碍。 27、哌替啶能引起胆道平滑肌痉挛，提高胆内压，不能单独用于治疗胆绞痛，须与解痉药如阿托品合用。 28、可待因是前体药物，口服易吸收，在体内 转化成吗啡和其他具有
31、活性的阿片类代谢产物。其镇痛效力是吗啡的 15 或更低，增加剂量镇痛作用无明显增强。可待因具有明显的镇咳作用，属中枢性镇咳药，主要用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。可引起便秘。 29、非甾体抗炎药只能降低发热 者的体温，但不能降至正常体温以下；而且不影响正常人的体温。而氯丙嗪可降低发热患者和正常人体温。临床常配合冰浴等物理降温方法，使体温降至 28-32，用于低温麻醉。当环境温度较高时，氯丙嗪也可使体温升高。 30、阿司匹林的不良反应包括： 胃肠道反应。最常见， 溃疡病禁用。凝血障碍。严重肝损害、低凝血酶原血症及维生素 K 缺乏者禁用。变态反应。阿司匹林哮喘。水杨酸反应。头痛、眩晕等。瑞氏综合征。
32、 31、普萘洛尔能 够降低窦房结 、心房和普肯耶纤维自律性。主要用于室上性心律失常，对于交感神经兴奋性过高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好（首选）。 32、地高辛安全范围小（治疗 窗窄），一般治疗量已接近中毒量的 60%，且对地高辛的敏感性个体差异大。故易发生不同程度的毒性反应。 33、钙通道阻滞 药对冠状动脉 痉挛所致的变异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。 34、他汀类药物大 剂量应用时 偶见胃肠反应、皮肤潮红、头痛、肌痛等暂时性反应；少数患者有无症状性转氨酶升高，或肌酸磷酸激酶(CPK)升高，停药后即恢复正常，偶有横纹肌溶解症。孕妇及有活动性肝病(
33、或转氨酶持续升高) 者禁用。原有肝病史者慎用。 35、卡托普利属于血管紧张素 转化酶抑制剂，具有抗心绞痛和抗高血压的作用。 36、可乐定降压 作用中等偏强 ，并可抑制胃肠道的分泌和运动，对中枢神经系统有明显的抑制作用。降压作用与激动延髓腹外侧嘴部的咪唑啉 I1 受体、降低外周交感张力致血压下降有关。其激动中枢 2 受体是其引起嗜睡等不良反应的原因。常见不良反应是口干和便秘。 37、氢氯噻嗪长 期用药能降低 动脉壁细胞内 Na+，使 Na+-Ca2+交换减弱，细胞内低Ca2+，导致血管平滑肌 对血管活性物质的反应性降低，血管张力减弱，血压降低。另外可诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。
34、 38、甘露醇脱水作用：静脉注射后能升高血浆渗透压，使细胞内液及组织间液向血浆转移而产生组织脱水，可降低颅内压和眼压。 39、阿司匹林又称乙酰水杨酸，能不可逆的抑制血小板 环氧酶(COX) 活性，减少血小板内TXA2 的合成，抑制血小板聚集和释放功能，有抗血栓形成作用。 40、米索前列醇是胃黏膜保护药 。A 属于止泻药；BCD 属于胃酸分泌抑制药。 41、昂丹司琼能 选择性阻断中枢及迷走神 经传入纤维 5-HT3 受体，产生强大止吐作用。 42、沙丁胺醇能选择性兴奋支气管平滑肌 2 受体，扩张支气管，作用比异丙肾上腺素强，但对心脏 1 受体作用弱， 长期应用可形成耐受性。而茶碱类其松弛支气管平
35、滑肌作用与下列因素有关：抑制磷酸二酯酶，使 cAMP 的含量增加，引起气管舒张；抑制过敏性介质释放，降低细胞内钙，减轻炎性反应；阻断腺苷受体，对腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘有明显作用。 43、乙酰半胱氨酸 结构中的巯 基(-SH) 能与黏蛋白二硫键(-S-S-)结合，使黏蛋白分子裂解，降低痰的黏性，易于咳出。 44、H1 受体阻断剂临床应用有：变态反应性疾病、晕动病和呕吐以及镇静催眠；但是其只能对由组胺释放增多所产生的病症有效，而过敏性休克发生时多为速度快，多种活性物质大量释放。H1 受体阻断剂不能对抗除组胺以外的活性物质，故不能治疗过敏性休克。 45、麦角新碱兴奋 子宫的作用 强且迅速，稍
36、大剂量易致强直性收缩；对宫体和宫颈的兴奋作用无明显差别；妊娠子宫较敏感，临产前或新产后最敏感，不用于催产和引产，只适用于产后止血和子宫复原。 46、糖皮质激素没有抗菌作用，其药理作用有：抗炎作用； 免疫抑制作用；抗毒作用； 提高中枢神 经系统的兴奋性； 对血液成分的影响，如刺激骨髓造血功能，减少淋巴细胞、嗜酸性粒细胞数目。 47、D 项，雌激素可以促进女性性器官的 发育成熟，所以此 题选 D。 48、甲状腺素主要用于治疗甲状腺不足引起的一系列症状，甲状腺功能亢进需要使用抗甲状腺药物治疗。 49、选项中只有格列本 脲属于降糖 药，不良反应是低血糖。 50、防治骨质疏松的 药物可分 为抑制骨吸收和
37、刺激骨形成两类。前者包括雌激素、降钙素、二膦酸盐、依普黄酮；后者有氟制剂、同化类固醇、甲状旁腺素和生长激素等。 51、耐药性(抗药性)是指细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失的现象。药物抗菌谱的改变并不是导致耐药性的原因； 52、喹诺酮类抑制 DNA 回旋酶，阻止 DNA 复制，导致 DNA 降解及细菌死亡。 53、呋喃唑酮(痢特灵)对沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、肠杆菌属等均有抗菌作用，口服吸收少(5) ，肠内浓度高，主要用于细菌性痢疾和旅游者腹泻。 54、青霉素对革 兰阳性球菌、革 兰阳性杆菌、革兰阴性球菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。但对革兰阴性杆菌的抗菌作用较弱，需加大
38、剂量才有效。对放线菌及部分拟杆菌也有作用。 55、头孢哌酮为 第三代头孢菌素，具有抗 铜绿假单胞菌活性。头孢拉定、头孢唑啉、头孢噻吩都属于一代头孢，头孢孟多属于二代头孢。 56、大环内酯类 抗生素是一类 具有 1216 碳内酯环的抗菌药物，具有这样化学结构的抗生素有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、克拉霉素等。而克林霉素不具有这样内酯环结构，因此不属于大环内酯类抗生素。 57、氨基糖苷类 主要不良反应为 耳毒性，包括对前庭神经功能、耳蜗神经、听力的损害和肾毒性。 58、氯霉素出现 骨髓造血功能的抑制，与 剂量和疗程有关，及时停药，可以恢复。还可出现与剂量和疗程无直接关系的不可逆的再生障
39、碍性贫血，发生率较低，死亡率高。因此应注意患者血象的变化。 59、两性霉素 B 为深部抗真菌 药，是目前抗深部真菌感染的首 选药。 60、阿昔洛韦为 HSV 感染的首选药。静脉给药用于 HSV 脑炎，局部应用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹。 61、乙胺丁醇连续 大量使用 26 个月，可产生球后视神 经炎。 62、抗结核病药 异烟肼大剂量服用或慢代 谢型者可加速维生素 B6 的排泄，使维生素 B6 缺乏，导致周围神经炎及其他神经精神症状，同服维生素 B6 可治疗及预防此反应。 63、伯氨喹对疟 原虫红细胞内期无效，故不能控制 疟疾症状的发作。 64、甲硝唑具有： 抗阿米巴作用，是治疗阿米巴
40、病的首 选药，也用于急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的治疗；抗滴虫作用，是治疗阴道滴虫病的首选药；抗厌氧菌作用；抗贾 第鞭毛虫作用。 65、乙胺嗪为抗血 丝虫病药， 对班氏丝虫和马来丝虫有驱杀作用。 66、左旋咪唑对 蛔虫、钩虫、 蛲虫均有明显驱虫作用，并能恢复受抑制的 B 细胞、T 细胞、单核细胞、巨噬细胞的功能，为免疫增强药。 67、抗肿瘤药物作用主要 针对细 胞分裂，使用过程中会影响到正常组织细胞，在杀伤恶性肿瘤细胞的同时，对某些正常的组织也有一定程度的损害。主要表现在骨髓毒性，出现白细胞减少，对感染的抵抗力降低； 68、丝裂霉素属于抗 肿瘤抗生素，通 过起烷化剂作用，抑制 DNA 合成而抑
41、制癌细胞增殖。69、他克莫司为 作用于钙调磷酸激 酶的免疫抑制抗生素，阻止 IL-2 基因转录，抑制 IL-2产生，发挥强大的免疫抑制作用。 70、卡比多巴是 L-芳香氨基酸脱 羧酶抑制剂，可抑制外周左旋多巴的脱羧作用，降低外周多巴胺生成，减轻 L-dopa 不良反 应，增强疗效。与 L-dopa 组成复方制剂称心宁美(sinemet)。 药圈会员整理分享71、甘精胰岛素有效 时间可维 持 22 小时左右，属于我国目前常用的超 长效胰岛素。 72、药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主，统称为转运。代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为消除。分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药
42、物的作用，被统称为处置。 73、药物通过生物膜 转运的机制主要分 为被动转运、载体媒介转运和膜动转运三种方式。大部分药物的转运方式属于单纯扩散，属于被动转运的一种。 74、主动转运的特点： 逆浓度梯度转运；需要消耗机体能量，能量来源主要由 细胞代谢产生的 ATP 提供； 需要载体参与，载体物质通常对药物有高度的选择性，因此，结构类似物能产生竞争性抑制作用，它们竞争载体的结合位点，影响药物的转运和吸收；主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快；当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度慢，甚至转运饱和； 受代 谢抑制剂的影响，如 2
43、-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程；有吸收部位特异性，如维生素 B2 和胆酸的主 动转运仅在小肠的上端进行，而维生素 B12 在回肠末端吸收。主 动转运药物转运的速率 过程可以用米氏方程描述。 75、当一种药物具有 较大的表 观分布容积时，此药物排出就慢，比那些不能分布到深部组织中去的药物药效要强，毒性要大。 76、第一相反应 是药物代谢过 程的第一阶段，包括氧化反应、还原反应和水解反应。第二相反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。 77、肠肝循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物在肠道中又重新被吸收，经门静脉返回肝脏的现象。药物在胆
44、汁中排出量多时能使有药物在体内停留较长的时间，延长药物作用时间。存在肠肝循环现象的药物如强心苷类如地高辛和洋地黄毒苷、氯霉素、吗啡、苯妥英钠、卡马西平、己烯雌酚、螺内酯、美沙酮和吲哚美辛等药物。 78、药动学是应 用动力学理论 研究各种途径给药后生物体内的药量或药物浓度随时间变化的规律的科学。也即是应用动力学的原理，采用数学处理的方法定量地研究药物在体内的吸收、分布、代谢(生物转化 )和排泄诸过程动态变化规律的一 门科学。 79、符合非线性 药动学的药物在体内的 转运和消除速度常数与剂量或浓度相关，给予不同剂量时，AUC 与 Cmax 和给药剂量未能呈现线性关系，药物的动力学参数(如半衰期、清
45、除率等)也发生显 著改变，即表 现为非线性药动学特征。 80、本题主要考 查非线性动力学方程。非 线性动力学方程为：-dCdt=Vm*C(Km+C)式中：-dCdt 是物质在 t 时间的浓度下降速度，Km 为米氏常数， Vm 为该过程的理论最大下降速度。其中 Km 和 Vm 是非线性动力学参数中两个最重要的常数。故本题答案应选E。 81、试验药物应为经 国家药检 部门检验符合临床研究用质量标准( 草案)的中试放大产品，其含量、体外溶出度、稳定性以及安全性检查均应符合要求，并为报送生产及进行期临床耐受性试验的同批药品。 82、生物利用度是指药物制剂 中，主药成分进入血液循环的速度和程度。 83、
46、影响皮肤吸收的因素：（1）药物性质（2）基质性质 （3）透皮吸收促进剂（4）皮肤状况 二、B1、阿奇霉素抗菌谱与红霉素相仿， 对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌属抗菌活性比红霉素略差。对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的。 、克拉霉素对革兰阳性菌的作用比 红霉素略强，为大环内酯类中的最强者。对嗜肺军团菌、肺炎衣原体、沙眼衣原体、肺炎支原体的抗菌活性为红霉素数倍。 、红 霉素主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染和对青霉素过敏患者；肺炎军团菌引起的肺炎 2、维 生素 K 主要用于因维生素 K 缺乏引起的出血性疾病，如阻塞性黄疸、胆瘘，因胆汁分泌不足导致的维生素 K 吸收障碍；早产儿及新生儿肝脏维生素 K 合成不足；广谱抗生素抑制肠道细菌合成维生素 K；肝脏疾病引起凝血酶原和其他凝血因子的合成减少等引起的出血性疾病。
