1、主管药师考试辅导 基础知识 第 1 页药物化学 第三节 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、A1 1、巴比妥类药物构效关系表述正确的是 A、R 1 的总碳数 12 最好 B、R（R 1）应为 25 碳链取代，或有一为苯环取代 C、R 2 以乙基取代起效快 D、若 R（R 1）为 H 原子，仍有活性 E、1 位的氧原子被硫取代起效慢 2、苯巴比妥表述正确的是 A、具有芳胺结构 B、其钠盐对水稳定 C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 D、苯巴比妥钠在 60丙三醇水溶液中有一定的稳定性 E、苯巴比妥钠水解后仍有活性 3、作用时间最长的巴比妥类药物其 5 位碳上的取代基是 A、饱和烷烃基 B、
2、带支链烃基 C、环烯烃基 D、乙烯基 E、丙烯基 4、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有 A、形成烯醇型的丙二酰脲结构 B、酚羟基 C、醇羟基 D、邻二酚羟基 E、烯胺 5、于某药物的 Na2CO3 溶液中滴加 Ag-NO3 试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加 AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是 A、盐酸普鲁卡因 B、异戊巴比妥 C、地西泮 D、咖啡因 E、四环素 6、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是 A、巴比妥类药物易溶于水 B、巴比妥类药物加热易分解 C、含硫巴比妥类药物有不适臭味 D、巴比妥药物在空气中不稳定 E、通常对酸和氧化剂不稳定 7、对巴
3、比妥类药物表述正确的是 A、为弱碱性药物 B、溶于碳酸氢钠溶液 主管药师考试辅导 基础知识 第 2 页C、该类药物的钠盐对空气稳定 D、本品对重金属稳定 E、本品易水解开环 8、对苯巴比妥的表述正确的是 A、具有芳胺结构 B、其钠盐对水稳定 C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 D、苯巴比妥钠在 60丙三醇水溶液中有一定的稳定性 E、苯巴比妥钠水解后仍有活性 9、对硫喷妥钠表述正确的是 A、本品系异戊巴比妥 4-位氧原子被取代得到的药物 B、本品系异戊巴比妥 2-位氧原子被取代得到的药物 C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障 D、本品为长效巴比妥药物 E、本品不能用于抗惊厥 10、硫巴比妥
4、所属巴比妥药物类型是 A、超长效类(8 小时) B、长效类(6 8 小时) C、中效类(46 小时) D、短效类(23 小时) E、超短效类(14 小时) 11、关于苯妥英钠的表述正确的是 A、本品的水溶液呈酸性 B、对空气比较稳定 C、本品不易水解 D、具有酰亚胺结构 E、为无色结晶 12、下列说法正确的是 A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放 B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当 C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体 D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药 E、卡马西平只适用于抗外周神经痛 13、以下为广谱抗癫痫药的是 A、苯妥英钠 B、丙戊酸钠 C、卡马西平 D、盐酸氯丙嗪 E、地
5、西泮 14、关于氯丙嗪的叙述正确的是 A、本品结构中有噻唑母核 B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化 C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色 主管药师考试辅导 基础知识 第 3 页D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素 E、本品与三氯化铁反应显棕黑色 15、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是 A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性 B、代谢主要途径是开环化 C、用于治疗急、慢性精神分裂症 D、属于三环类抗抑郁药 E、主要在肾脏代谢 16、用于癫痫持续状态的首选药是 A、乙琥胺 B、卡马西平 C、丙戊酸钠 D、苯妥英钠 E、地西泮 17、下列药物分子中含有二苯并氮杂（艹卓）结构的
6、抗癫痫药是 A、乙琥胺 B、卡马西平 C、丙戊酸钠 D、硝西泮 E、地西泮 二、B 1、A.巴比妥类B.氨基醚类C.氨基甲酸酯类D.苯二氮（艹卓）类E.三环类 、苯巴比妥属于 A、 B、 C、 D、 E、 、地西泮属于 A、 B、 C、 D、 E、 2、A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡马西平E.氯丙嗪 主管药师考试辅导 基础知识 第 4 页、以下属于二苯并氮艹卓类抗精神失常药的是 A、 B、 C、 D、 E、 、以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是 A、 B、 C、 D、 E、 、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是 A、 B、 C、 D、 E、 答案部分 一、A1 1、【正确答案】 B 【答案
7、解析】 1 位的氧原子被硫取代起效快。R 2 以甲基取代起效快。若 R（R 1）为 H 原子则无活性，应有 25 碳链取代，或一为苯环取代，R 和 R1 的总碳数为 48 最好。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393886】 2、【正确答案】 C 【答案解析】 本品分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成 2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在 60丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393885】 3、【正确答案】 A 【答案解析】 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与 5 位取代
8、基在体内的代谢有关，当 5 位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短；为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393884】 主管药师考试辅导 基础知识 第 5 页4、【正确答案】 A 【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式) 内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393883】 5、【正确答案】 B 【答案解析】 巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。 【该题针对“镇静催
9、眠药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393881】 6、【正确答案】 C 【答案解析】 巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393879】 7、【正确答案】 E 【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选 E。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号 1
10、00393876】 8、【正确答案】 C 【答案解析】 本品分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成 2 一苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在 60丙二醇水溶液中有 一定的稳定性，可配成注射液。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393874】 9、【正确答案】 B 【答案解析】 由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增加，易透过血脑屏障，可迅速产生作用。但由于在体内易被脱硫代谢，所以为超短时作用的巴比妥药物。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393873】 主管药师考试辅导 基础知识 第 6 页10、【正确答案】 E 【答案解析】 由于硫原
11、子的引入，使药物脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393859】 11、【正确答案】 D 【答案解析】 本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。 【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393870】 12、【正确答案】 C 【答案解析】 卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的 13。长时间光照，可部分环化生成二聚体和 10
12、，11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。 【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393869】 13、【正确答案】 B 【答案解析】 丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。 【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393867】 14、【正确答案】 C 【答案解析】 氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的 S 和 N 原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素 C.对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红
13、色。【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393865】 15、【正确答案】 D 【答案解析】 盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入 0.1乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去 N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。 【该题针对“抗抑郁药”知识点进行考核】 主管药师考试辅导 基础知识 第 7 页【答疑编号 100393863】 16、【正确答案】 D 【答案解析】 苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。不能单独用于治疗失神小发作，需与其他药物合用。 【该题针对
14、“抗癫痫药”知识点进行考核】 【答疑编号 100411799】 17、【正确答案】 B 【答案解析】 卡马西平为二苯并氮杂(艹卓) 结构，地西泮为苯二氮（艹卓） 【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】 【答疑编号 100411792】 二、B 1、 【正确答案】 A 【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。 【答疑编号 100393889】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮（艹卓）类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号 100393892】 2、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】 【答疑编号 100411835】 、 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】 【答疑编号 100411837】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 主管药师考试辅导 基础知识 第 8 页【答疑编号 100411839】
