1、主管药师考试辅导 基础知识 第 1 页药物化学 第十二节 甾体激素一、A1 1、属于孕甾烷结构的甾体激素是 A、雌性激素 B、雄性激素 C、蛋白同化激素 D、糖皮质激素 E、睾丸素 2、黄体酮属哪一类甾体药物 A、雄激素 B、孕激素 C、盐皮质激素 D、雌激素 E、糖皮质激素 3、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是 A、雌激素 B、雄激素 C、孕激素 D、糖皮质激素 E、盐皮质激素 4、具有下列化学结构的药物为A、氢化可的松 B、醋酸可的松 C、泼尼松龙 D、醋酸地塞米松 E、醋酸氟轻松 5、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心 A、5 个 B、6 个 C、7 个 D、8 个 E、9 个 6、对
2、糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 主管药师考试辅导 基础知识 第 2 页A、21 位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性 B、1， 2 位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变 C、C-9 位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变 D、C-6 位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大 E、16 位与 17 位仪羟基缩酮化可明显增加疗效 7、下列叙述哪个与黄体酮不符 A、为孕激素类药物 B、结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟 C、结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀 D、有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色 E、用于先兆性流产和习惯性流产等症 8、下列激素类药物中不能口服的是 A、雌二醇 B
3、、炔雌醇 C、己烯雌酚 D、炔诺酮 E、左炔诺孕酮 二、B 1、A.雌二醇B.炔雌醇C.黄体酮D.睾酮E.米非司酮 、母核是雄甾烷，3- 酮，4 烯，17 羟基 A、 B、 C、 D、 E、 、17 位引入了炔基 A、 B、 C、 D、 E、 、A 环芳构化，母体位雌甾烷，C19 无甲基，C3 无羟基 A、 B、 C、 D、 E、 、孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕 A、 主管药师考试辅导 基础知识 第 3 页B、 C、 D、 E、 答案部分 一、A1 1、【正确答案】 D 【答案解析】 甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素
4、和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。 【该题针对“肾上腺皮质激素 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100394088】 2、【正确答案】 B 【答案解析】 黄体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。 【该题针对“性激素”知识点进行考核】 【答疑编号 100394092】 3、【正确答案】 B 【答案解析】 将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。 【该题针对“性激素”知识点进行考核】 【答疑编号 100394090】 4、【正确答案】
5、D 【答案解析】 考查醋酸地塞米松的化学结构。 【该题针对“肾上腺皮质激素 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100412201】 5、【正确答案】 D 【答案解析】 考查地塞米松的立体结构，并注意其他重点甾类药物的立体结构。 【该题针对“肾上腺皮质激素 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100412200】 6、【正确答案】 C 主管药师考试辅导 基础知识 第 4 页【答案解析】 糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造：(1)引入双键：C1 上引入双键，抗感染活性高于母核 34 倍，如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入：9、6 引入 F 原子，使糖皮质激素活性增加 10 倍；9、7
6、、21 引入 C1 均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入 OH：16-OH 使钠排泄，而不是钠潴留；将 16 与 17-OH 与丙酮缩合，作用更强。(4)引入甲基：16、16 甲基的引入，减少了 17-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6 甲基引入，抗炎活性增强。(5)C21-OH 酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。 【该题针对“肾上腺皮质激素 ”知识点进行考核】 【答疑编号 100412199】 7、【正确答案】 C 【答案解析】 黄体酮结构中没有乙炔
7、基。【该题针对“性激素”知识点进行考核】 【答疑编号 100412203】 8、【正确答案】 A 【答案解析】 雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。 【该题针对“性激素”知识点进行考核】 【答疑编号 100412202】 二、B 1、 【正确答案】 D 【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在 17 位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4 烯，17 羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。 【该题针对“性激素”知识点进行考核】 【
8、答疑编号 100394099】 、 【正确答案】 B 主管药师考试辅导 基础知识 第 5 页【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在 17 位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4 烯，17 羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。 【该题针对“性激素”知识点进行考核】 【答疑编号 100394102】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在 17 位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4 烯，17 羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。 【该题针对“性激素”知识点进行考核】 【答疑编号 100394107】 、 【正确答案】 E 【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在 17 位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4 烯，17 羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。 【该题针对“性激素”知识点进行考核】 【答疑编号 100394111】
