磷酸二酯酶(PDE)及其 抑制剂概述 氨茶碱 抑制PDE,使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度 减慢,升高组织中cAMP/cGMP比值，松弛气道平 滑肌。 双嘧达莫 可逆性地抑制PDE,使血小板中的的cAMP增 多，从而抗血小板聚集。 同样抑制 同样抑制 PDE, PDE, 药理作用却有很大差异 药理作用却有很大差异 ? ? 药理书上写道：内容提要 PDE 同工酶结构，种类和分布 PDE3分布，特点及其抑制剂 PDE4分布，特点及其抑制剂 PDE5分布，特点及其抑制剂 PDE抑制剂在特应性疾病中的作用 联合用药问题 展望一 PDE同工酶结构，种类和分布 磷酸二酯酶（phosphodies- terase，PDE）全酶是多聚 体，由若干亚单位组成，包 括催化区，调节区和未知功 能区。 催化区是高度保守同源的区 域，有20 %25 %的序列是 一致的,也是PDE 非选择性 抑制剂的作用靶点。 各种PDE同工酶的调节区 与未知功能区在氨基酸链长 度与顺序上有很大差异。AC cAMP cGMP PDE1-4,8,10 GC 5pAMP 5pGMP ATP GTP 作为神经递质、激素、光和气味等物
