第九章 靶向制剂 第一节 概述 一、概念 靶向制剂：又称靶向给药系统(targeting drug system, TDS) ，是指载体将药物通过局部给药或 全身血药循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶 器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 基本原理： 利用人体生物学特性，如pH 梯度( 口服制剂的结肠 靶向) 、毛细血管直径差异、免疫防卫系统、特 殊酶降解、受体反应、病变部位的特殊化学环境( 如：pH 值) 和一些物理手段( 如磁场) ，将药物传 送到病变器官、组织或细胞。二、应用 靶向制剂适用药物： （1 ）药剂学方面: 稳定性低或溶解度小； （2 ）生物药剂学方面: 吸收小或生物不稳定 性（酶、pH 值等）； （3 ）药物动力学方面: 半衰期短、分布面广 而缺乏特异性； （4 ）临床方面：治疗指数( 中毒剂量和治疗 剂量之比) 低，有解剖屏障或细胞屏障等。三、靶向制剂的三要素 n 成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释 药以及无毒可生物降解三个要素， n 即靶向制剂 n 不仅要求药物选择性地到达特定部位的靶 组织、靶器官、靶细胞甚至细胞内的结构 ； n 而且要求有一定浓度的药物滞留
