高通量筛选 技术 High throughput screening 王 陶 2019 年2 月 高通量筛选 最初是伴随组 合化学而产 生的一 种药 物筛选 方式。 1990 年末,组 合化学的出现 改变 了人类获 取新化合物的方式,人 们 可以通过较 少的步骤 、在短时间 内同时 合成大量化合物,在这样 的背景下高通量筛选 的技术应 运而生。 高通量筛选 技术 可以在短时间 内对 大量候选 化合物完成筛选 , 经过 近十年的发 展,已经 成为 比较 成熟的技术 ,不仅仅应 用于对 组 合化学库 的化合物筛选 ,还 更多地应 用于对 现 有化合物库 的筛选 。 目前世界各大药 物生产 商都建立有自己的化合物库 和高通量筛选 机构,对 有潜力形成药 物的化合物进 行篦梳式的筛选 。 我国药物高通量筛选起步较晚,且不规范 ,仅有十多年的研究历史。 2019 年中国医学科学院引进国内第 一台Bionek2000 型实验自动化工作站; 2019 年又引进全国第一台 Topcount 微量闪烁计数器,使放射配基实验、放射免疫实验等技术微 量化、自动化。 上海药物研究所、北京军事医学科学院分别 成