* 1 第十章 激素类药物 Hormones* 2 发展-化学时代（1903-1940） 甾体的分离提纯，阐明结构 1932年，从腺体中获得雌酮、雌二醇 1923年，卵巢的提取物能使哺乳动物动情 1934年，黄体酮 1935年，睾丸素 第一节 甾体激素 早期：处理15 000升尿， 15mg雄甾酮 20 000母猪卵巢， 20mg黄体酮 一、概述* 3 40年代，从薯芋皂甙元半合成 发展-治疗时代（1940- ） 1949年，可的松能治疗类风湿性关节炎 50，60年代，高速发展期微生物转化法、甾体避孕药 70年代，全合成的18-甲基炔诺酮 80年代以后，发展放缓 孕激素受体拮抗剂米非司酮 激素拮抗剂：抗肿瘤、骨质疏松、心血管疾病等* 4 甾体药物的基本骨架 A，B，C环为椅式构象，D环为信封式构象 六个手性中心 A B C D 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 17 16 15 14* 5 5-系的构象式 5-系的构象式 ：四个环全部为反式稠合 ：A/B环为顺式稠合 天然存在的甾体激素均为 天然存在的甾体激素均为5- 5-系。 系。* 6 田 巛 雌甾烷 13
