DPP-4抑制剂比较篇审批号 :82.406,022DPP-4抑制剂的化学结构Scheen AJ. Diabetes, Obesity and Metabolism 12: 648658, 2010.一、氨基酰类2、-氨基酰类二、尿嘧啶类维格列汀 沙格列汀西格列汀利格列汀阿格列汀1、-氨基酰类DPP
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1、DPP-4抑制剂比较篇审批号 :82.406,022DPP-4抑制剂的化学结构Scheen AJ. Diabetes, Obesity and Metabolism 12: 648658, 2010.一、氨基酰类2、-氨基酰类二、尿嘧啶类维格列汀 沙格列汀西格列汀利格列汀阿格列汀1、-氨基酰类DPP-4抑制剂的相似点和不同点Deacon CF. Diabetes, Obesity and Metabolism. 2011; 13: 718.不同点 相似点 化学结构 选择性(体外实验) 代谢(改变/未改变;代谢产物有/无活性) 清除(肾/肝) 药效(治疗剂量) 给药频率(每天一次/两次) 特殊人群应用(如肝/肾功能不全) 疗效(HbA1c下降) 耐受性 安全性目录 基础研究篇 临床。
2、质子泵抑制剂,药剂科 刘义田,质子泵是胃壁细胞分泌小管膜上的H+-K+-ATP酶 ,此酶能够在M1受体、H2受体和胃泌素受体的激动下被激活,进行H+-K+交换,即将为胃壁细胞外的K+转入胃壁细胞,将细胞内的H+从细胞内释放出来,形成胃酸,所以H+-K+-ATP酶 是胃酸分泌的关键和最终环节。,什么是质子泵?,包括和两个蛋白质亚基。亚基是由1033或1034个氨基酸组成的单链蛋白质,它折叠往返通过小管膜78次,分别伸入胞浆和小管腔,实现H+和K+交换。亚基是由290或291个氨基酸组成的单链肽,有关它在泌酸过程中的作用尚不清楚。,质子泵(H+-K+-ATP酶)结构。
3、Macrolide Antibiotics,大环内酯类抗生素,大环内酯类抗生素,学习目标:1、掌握大环内酯类药物的分类和代表药的抗菌谱和临床用途。2、熟悉林可霉素类抗生素、多肽类抗生素的抗菌谱和临床用途、不良反应。3、掌握红霉素的不良反应。,按化学结构分为:14元(碳)大环内酯类:红霉素、罗红霉素15元大环内酯类:阿奇霉素16元大环内酯类:麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素,罗他霉素,大环内酯类抗生素,1416碳大环内酯环第一代:红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素;第二代:罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。第三代药物:不易耐药的酮基大环内酯类,。
4、单胺氧化酶抑制剂(MAOI),目录,概述,单胺氧化酶抑制剂(MonoamineOxidaseI-mhibitor,MAOI)是最早发现的抗抑郁剂,曾广泛应用,经长期观察,疗效不很理想,且副作用大,已逐渐被三环抗抑郁药所取代。但对于恐怖、焦虑症状较重的病人,对三环抗抑郁药无效的病人,MAOI具有较好疗效。单胺氧化酶抑制剂可抑制单胺氧化酶活性,提高儿茶酚胺水平,促进新陈代谢,调节神经系统平衡,增强记忆功能。它主要通过抑制单胺氧化酶的降解,使突触有效介质浓度升高而发挥作用。,单胺氧化酶抑制剂的分类,一.按化学结构分类1. 异烟肼类MAOI结构中都有异烟肼结构。
5、RAAS抑制剂的保护之旅M000831101目录 引子: 靶器官损伤:开启重新 审视 高血压的钥匙 Story 1 心脏与 RAAS: 传承经典,与时俱进 Story 2 血管与 RAAS:透过现象看本质 Story 3 肾脏与 RAAS:追本溯源求真知ASH更新 高血压 定义:聚焦高血压进展J Clin Hypertens (Greenwich). 2009 Nov;11(11):6112009年 ASH更新了高血压的定义及分期:多种 互相作用的病因所致的 进行性的 心血管 综合征高血压的进展与心血管结构和功能障碍强相关,并进而导致心脏、肾脏、脑、血管及其他器官损伤 ,最终进展至过早出现心血管事件和死亡ASH更新 高血压分。
6、质子泵抑制剂的临床应用与药学监护镇江市第一人民医院临床药学室房树华主要内容质子泵抑制剂简介质子泵抑制剂的临床应用质子泵抑制剂的用药监护什么是质子泵抑制剂 质子泵抑制剂protonpump inhibitons, PPIs能够特异性和非竞争性。
7、质子泵抑制剂的临床应用与药学监护复旦大学附属中山医院吴 薇2主要内容质子泵抑制剂简介质子泵抑制剂的临床应用质子泵抑制剂的用药监护3什么是质子泵抑制剂 质子泵抑制剂protonpump inhibitons, PPIs能够特异性和非竞争性的作。
8、 -内酰胺酶抑制剂病原菌质粒传递产生-内酰胺酶,致使一些药物-内酰胺环水解而失活,是病原菌对一些常见的-内酰胺类抗生素(青霉素类、头孢菌素类)耐药的主要方式 - 内酰胺酶抑制剂是一类 - 内酰胺类药物,可与 - 内酰胺酶发生牢固的结合而使酶失活,和其他抗生素联用可增强其抗菌活性,减少其用量。制剂分类按作用分为三类: (1)可逆的竞争性抑制剂,如邻氯西林、双氯西林等; (2)不可逆的竞争性抑制剂,既与-内酰胺竞争酶的活性部位,又与酶发生不可逆的化学反应,使酶失去活性,如棒酸、舒巴坦、他唑巴坦等; (3)非竞争性抑制剂。
9、2. 抗代谢药,干扰DNA合成药作用于细胞周期(主要S期)肿瘤细胞合成中所需原料:purine, pyrimidine, folate抑制肿瘤细胞合成代谢途径,导致肿瘤细胞死亡设计原理:将正常代谢物结构作细微的改变(生物电子等排体),得到代谢拮抗物代替正常代谢物掺入生物大分子,形成非功能的伪生物大分子,导致细胞死亡,lethal synthesis,嘧啶拮抗物(抑制细胞周期S期DNA合成、阻遏细胞G1/S期进程),尿嘧啶,氟尿嘧啶Fluorouracil5位H用电子等排体F代替代谢活性成分FUdRP是Thymidylate synthetase抑制剂治疗实体癌效果好,副作用严重,在空气和水溶液中稳。
10、2018/7/31,1,-内酰胺酶抑制剂复合制剂,主讲人:胡玉兰 指导老师:杨思芸、李林 日期:2014.3.19,2018/7/31,2,内 容,-内酰胺酶-内酰胺酶抑制剂-内酰胺酶抑制剂复合制剂,2018/7/31,3,内 容,-内酰胺酶-内酰胺酶抑制剂-内酰胺酶抑制剂复合制剂,2018/7/31,4,一、-内酰胺酶,2018/7/31,5,Ambler分类方法,2018/7/31,6,BJM分类方法,2018/7/31,7,Richlnand Sykes分类法,2018/7/31,8,内 容,-内酰胺酶-内酰胺酶抑制剂-内酰胺酶抑制剂复合制剂,2018/7/31,9,分类特点药物代谢动力学,二、-内酰胺酶抑制剂,2018/7/31,10,1.-内酰胺酶抑制剂分类:可逆的竞争。
11、RAAS抑制剂的保护之旅,主要内容,2,抗高血压药物的分类,RAAS系统抑制剂的特点,高血压治疗中的新进展,血 压,心率,心输出量,心肌收缩力,外周阻力,回心血量,神经调节,体液调节,交感神经与血管中枢,RAAS, AVP, ET,EDRF, ANP, 缓激肽等,影响血压的因素,一、神经调节:交感神经系统,二、体液调节:肾素-血管紧张素-醛固酮系统,可乐定,利美尼定,美卡拉明,利血平,胍乙啶,普萘洛尔,1哌唑嗪,1 拉贝洛尔,肼屈嗪,硝普钠,硝苯地平,米诺地尔,血管紧张素原,血管紧张素I,血管紧张素II,肾素,肾脏,-R阻断药,ACEI,ACE,X,X,AT1受体: 血管收缩等,AT1-阻,X,醛固酮。
12、2020/1/4,1,内容,-内酰胺酶-内酰胺酶抑制剂-内酰胺酶抑制剂复合制剂,2020/1/4,2,内容,-内酰胺酶-内酰胺酶抑制剂-内酰胺酶抑制剂复合制剂,2020/1/4,3,一、-内酰胺酶,2020/1/4,4,Ambler分类方法,2020/1/。
13、 1质子泵抑制剂proton pump inhibitor,PPI是目前医院应用最为广泛的药物之一,尤其是在消化科。但是近几年来PPI过度使用超适应症超剂量超疗程的问题日益突出,潜在的不良反应也备受重视。我院近期PPI的使用也存在超常现象。。
14、质子泵抑制剂的应用概述0 1 根除幽门螺杆菌Hp0 2 消化性溃疡0 3 非静脉曲张性上消化道出血0 4 胃食管反流病GERD0 5 慢性胃炎内容0 6 功能性消化不良0 7 胰腺炎0 8 药物相关的胃肠黏膜损害根除幽门螺杆菌Hp 推荐的根。
15、免疫抑制剂的临床应用免疫抑制剂的临床应用韩利杰目录目录免疫抑制剂概述他克莫司和环孢素A糖皮质激素吗替麦考酚酸酯环磷酰胺来氟米特 19501950 19601960 19701970 19801980 19901990 20002000 XX。
16、细胞凋亡Apoptosis信号通路抑制剂 细胞凋亡也称为程序性细胞死亡PCD,是由基因控制高度有序的细胞自主死亡,属于发育和老化过程中发生的正常现象。凋亡被视为细胞更新,分化和免疫系统功能发挥的重要环节之一,而免疫反应或者疾病或有毒物质引起。
17、 19221United Family Hospitals and Clinics宫缩抑制剂的临床应用Jane Jia2011-11-8.United Family Hospitals and Clinics早产的定义及诊断 1964年,WHO将早产定义为胎儿出生体重为10002499g,妊娠满28周至不满37足周间分娩者 其中孕龄小于32周者称为极早早产。 妊娠满28周后出现至少10min 1次的宫缩,伴宫颈管缩短,可诊断先兆早产。 我国将妊娠满28周至不满37足周,出现规律宫缩(20min4次),伴宫颈缩短75,宫颈扩张2cm以上,诊断为早产临产 .United Family Hospitals and Clinics 早产是妊娠期常见的并发症之一,是产科医生面临的极富。
18、质子泵抑制剂的合理使用质子泵抑制剂简介质子泵抑制剂的发展第二代 新 药奥美拉唑 1988(注射、口服)兰索拉唑(注射、口服)泮托拉唑(注射、口服)雷贝拉唑(口服)埃索美拉唑(注射、口服)莱米诺拉唑艾普拉唑(上市)替那拉唑二硫拉唑 泰妥拉唑 第一代我院现有的质子泵抑制剂品种PPIs的主要适应症 消化性溃疡 卓-艾(Zollinger-Ellison) 合征综 胃食管反流征 上消化道出血 根除幽 螺杆菌(门 hp)Zollinger-Ellison 合综症一 由 腺或十二指种 胰 肠的 胃泌素 瘤引起的,产 肿以明 的高胃泌素血症显 ,高酸分泌和消化性溃疡为特征的 合征。综应激。
19、质子泵抑制剂的药代动力学特点及临床应用药学部 王青青2012829汇 报 内 容 具体品种 药代动力学特点 临床应用 不良反应 药物相互作用 注意事项一质子泵抑制剂目前常用有7个品种用于临床。 奥美拉唑 泰妥拉唑 埃索美拉唑 兰索拉唑 泮托。
20、CETP抑制剂,背景WHY CETPCETP抑制剂,动脉粥样硬化(Atherosclerosis,As) 易发生在大、中动脉(如心脏血管),引起供血组织缺血缺氧,出现临床症状和体征,如冠心病(CHD),心肌梗塞,以及外周血管病。是心血管疾病的主要病理基础。胆固醇水平异常是引起动脉粥样硬化最主要的危险因素。,胆固醇,在血液中以三种脂蛋白形式转运: VLDL、LDL和HDL,其中低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-c)占据了胆固醇总量的约60%。总血脂水平低于 200mg/dL,同时LDL-c水平低于 130m/dL被认为是血脂正常范围。CAD病人总血脂水平在250-300m/dL或更高,并伴随较高的LDL-c。