大环内酯类酰胺醇类

1、大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素 大环内酯类 红霉素n 药动学n吸收不完全，但足够抑菌浓度n易被胃酸破坏n易扩散进细胞，组织中浓度相对较高n经肝破坏，随胆汁分泌排泄nt1/2约 2h红霉素n 抗菌作用：快速抑菌剂 -n 需氧的 G+球菌和杆菌有强大抗菌作用n G-阴性菌 (淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌 )、肺炎支原体、沙眼衣原体有抑制作用n 大多数 需氧 G-阴性杆菌 无效n 对病毒、酵母菌及真菌无效红霉素n 作用机制：n 与 50S亚基可逆性结合，抑制氨酰基 -tRNA分子转移，抑制。

2、第八章 大环内酯类化合物 主讲教师：吴文惠海洋药物学 第一节 概述 以内酯环做为基本的结构特征结构复杂多样的化合物。 一什么是大环内酯macrolides海洋药物学 二什么是海洋大环内酯marine macrolides 主要来自于海洋微生。

3、大环内酯类抗菌素特点及临床应用,宋秀杰,分类,14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素15碳大环内酯类：阿奇霉素16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、米欧卡霉素,抗菌谱：,多数G+菌（产酶葡萄球菌）、厌氧菌、部分G-菌（嗜肺军团菌、弯曲菌）、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性抗菌活性：抑菌、高浓度杀菌，通过抑制蛋白质合成发挥抑菌作用。,耐药机制,1产生灭活酶(酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰转移。

4、 第三十七章 大环内酯类抗生素 Macrolides antibiotics 激光美容网 http: 16元环 大 环 内 酯 类 抗 生 素 是一类具有14 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪。

5、大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类第一节 大环内酯类抗生素红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin)共同特点抗菌作用：抗菌谱略广（与青霉素比），为抑菌药主要作用于需氧G+菌和G球菌、厌氧菌以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质合成耐 药 性：同类不完全交叉耐药与-内酰胺类无交叉耐药临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感。

6、第三十七章第三十七章 大 环 内 酯 类 抗生素基本内容 l 大环内酯类抗生素：红霉素、乙酰螺旋霉素罗红霉素、克林霉素、万古霉素基本要求 l 掌握红霉素的抗菌作用、临床应用与不良反应。l 了解乙酰螺旋霉素、克林霉素、万古霉素、杆菌肽、多粘菌素的临床用特点和抗药性机制。第三十七章第一节 大环内酯类一个多元碳的内酯环大环附着一个或多个脱氧糖所组成14元环红霉素克拉霉素罗红霉素15元环阿奇霉素16元环乙酰螺旋霉素麦迪霉素麦白霉素吉他霉素交沙霉素红霉素类 其他大环内酯类第三十七章药动学 l 可口服l 易被胃酸破坏，肠溶衣片。l 易。

7、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素,学习目标,掌握大环内酯及林可霉素类抗生素的抗菌谱、临床应用、不良反应及防治措施能提供大环内酯及林可霉素类抗生素的用药咨询与信息；能为相应患者合理性的选择该类药物并进行用药指导；能正确书写该类药物的处方并能解释处方的合理性,第一节 大环内酯类,具有大环内酯共同核心结构天然品 红霉素人工合成品 罗红霉素、阿奇霉素等,红霉素（erythromycin）,红霉素体内过程,口服易被胃酸破坏，故常服用肠溶片或酯化物。体内分布广泛，可分布到除脑脊液以外的各种体液和组织中。t1/2约为2 h主要在肝代。

8、大环内酯类抗生素应用及进展中国医科大学第一临床学院感染科 赵宗珉大环内酯类抗生素（MLA）是当今药理开发与临床研究最为迅速与活跃一类药物。大 环 内 酯 类 抗 生 素 共同药理作用特点： 大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。 作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂大 环 内 酯 类 抗 生 素14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素15元环：阿奇霉素16元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素大 环 内 酯 类 抗 生 素1.抗菌谱窄，主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌 2.不同品。

9、大环内酯类药物抗菌外作用,应用抗菌药物防治外科感染的指导意见中华外科杂志志,2004,42:823-825. 靳桂明,董玉梅,余爱荣,等.开颅手术后颅内感染流行病学调查的荟萃分析中国临床神经外科杂志,2007,12:149-151.,药物简介,抗菌作用机制,抗生素&免疫调节？,14元和15元大环内酯类抗生素具有潜在的抗炎免疫调节机能,Mechanisms of Action and Clinical Application of Macrolides as Immunomodulatory Medications CLINICAL MICROBIOLOGY REVIEWS, July 2010,23(3)590-615,感染: 细菌植入、定植、繁殖,炎症:炎症细胞因子介导的炎症反应,感 染,粘。

10、化 疗 药 物（chemotherapeutic drugs）,麻醉药理学教研室 马涛2011年12月,概 论,化学治疗(chemotherapy，简称化疗)：对病原体所致疾病进行的药物预防、治疗。病原体包括：病原微生物（细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒等）、寄生虫及恶性肿瘤细胞。抗微生物药物(antimicrobial drugs) ：用于治疗病原微生物所致感染性疾病的药物。化学治疗学(chemotherapeutics) 研究药物、病原体和宿主之间相互作用及其机制的科学。,药物、宿主、病原体三者的关系,新德里金属-内酰胺酶1，NDM1,理想的抗菌药物,对细菌有高度选择性；对。

11、1,P378,大环内酯类林可霉素类,吕良 桂林医学院药学院药理教研室,2,目 录,一、大环内酯类抗生素红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、交沙霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素二、林可霉素及克林霉素三、万古霉素及去甲万古霉素,3,一、大环内酯类抗生素,大环内酯类（macrolides）是一类具有14-16碳内酯环结构的抗菌药。目前使用的有：第一代：红霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、麦迪霉素第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素第三代：泰利霉素、喹红霉素,4,抗菌作用及机制,抗菌谱：与青霉素相似而略广G+球菌：金葡菌、链球。

12、Macrolides,Lincomycins and Vancomycins,目的要求：,1.掌握红霉素的抗菌谱、抗菌作用及其原理，临床应用，不良反应。2.熟悉林可霉素类和万古霉素类的特点、用途。3.了解杆菌肽、多粘菌素类及其它大环内酯类抗生素的特点、用途。,30S,细菌蛋白质合成过程,|_|_|,50S,|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_| mRNA,|_|_|,|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_| mRNA,30S始动复合物,A位,P位,50S,70S始动复合物,|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_| mRNA,|_|_|,|_|_|,|_|_|,|_|_|-,|_|_|,|,|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_|_| mRNA,|_|_|。

13、 第三十九章大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素同济医学院药理系大环内酯类分类 14元环大环内酯类天然：红霉素半合成：克拉霉素，罗红霉素 15元环大环内酯类半合成： 阿奇霉素 16元环大环内酯类天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素半合成：罗他霉素特点 抗菌谱：较窄天然：抗菌谱略广于青霉素，主要作用于需氧G+菌及G-菌等半合成：抗菌谱扩大，对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效；增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用特点 作用机制抑菌剂与细菌核糖体50S亚单位的23S-rRNA的特殊靶位及某些。

14、 13. 对铜绿假单胞菌，下列药物中无效的是：A 羧苄西林 B 头孢哌酮 C 头孢呋辛 D 头孢他啶 E 第三代头孢菌素4. 患者，男，11个月，患猩红热，首选药物是：A 氨苄西林 B 青霉素G C 庆大霉素 D 氧氟沙星 E 头孢曲松2病例讨论一对夫妇，妻子为护士。丈夫近日患感冒加重，妻子决定注射青霉素来“消炎”，经皮试为阴性后，自行在家肌注80万单位。注射几分钟后，妻子外出买菜，半小时后回家发现丈夫死亡。经法医检查无外伤、中毒等。1. 分析丈夫的死亡原因2. 分析事故原因3. 总 第35章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素41. 2. 对G+菌 5第一。

15、* 1单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式第四十章大环内酯类抗生素长沙医学院药理教研室化学结构 : 均具有 14-16元 大环内酯环 天然品 (第一代 )： 红霉素、 麦迪霉素、螺旋霉素人工半合成品 ：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、 （第二代） 乙酰螺旋霉素大环内酯类抗生素抗生素后效应【抗菌作用】 似青霉素 G+菌： 金葡菌、表葡菌、链球菌及革兰阳性杆菌均有强大的抗菌活性； G-菌： 脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌及布鲁杆菌有较强抗菌作用； 军团菌、弯曲杆菌 亦有较强抗菌作用； 厌氧菌： 但革兰阴性厌氧杆菌如脆弱类杆。

16、2018/7/21,1,第三十六章 大环内酯类、林可霉素和万古霉素,2018/7/21,2,一、大环内酯类,2018/7/21,3,分类,14元环大环内酯类天然：红霉素半合成：克拉霉素，罗红霉素15元环大环内酯类半合成： 阿奇霉素16元环大环内酯类天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素半合成：罗他霉素,2018/7/21,4,特点,抗菌谱：较窄天然：抗菌谱略广于青霉素，主要作用于需氧G+菌及G-菌等半合成：抗菌谱扩大，对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效；增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用,2018/7/21,5,与细菌核糖体50S亚单位的23S。

17、2015年国家执业药师资格考试辅导药学专业知识（二）主 讲 何 冰抗菌药物抗菌药物（绝对重点）（一）青霉素类抗菌药物（二）头孢菌素类抗菌药物（三）其他-内酰胺类抗菌药物（四）氨基糖苷类抗菌药物（五）大环内酯类抗菌药物（六）四环素类抗菌药物（七）林可霉素类抗菌药物（八）多肽类抗菌药物（九）酰胺醇类抗菌药物（十）氟喹诺酮类抗菌药物（十一）硝基呋喃类抗菌药物（十二）硝基咪唑类抗菌药物（十三）磺胺类抗菌药物及TMP（十四）其他抗菌药物（十五）抗结核分枝杆菌药（十六）抗真菌药大环内酯类红霉素第一代泰利霉素第三代罗红。