合成抗菌药

1、第三十三章 抗菌药物概述,【基本要求】1.掌握抗菌药物的基本概念、作用机制及合理应用原则。2.熟悉细菌产生耐药性的机制。3.了解机体、药物和病原体三者之间的关系。,化疗药物的分类,病原微生物,药物,抗菌作用,耐药性,抗病能力,致病作用,不良反应,体内过程,机 体,化疗药物的药理：,抗菌药：对细菌具有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成的抗菌药。抗生素：某些微生物（细菌、放线菌和真菌）产生的、具有抑制或杀灭其他微生物作用的物质。 有天然、人工半合成。,第一节 抗菌药物概念与术语,抗菌谱：药物抑制或杀灭病原微生物的范。

2、喹诺酮类抗菌药quinolones 母核：4-喹诺酮第一代 19621969 萘啶酸已弃用第二代 19691979 吡哌酸 G-第三代 19801996氟喹诺酮类合成 诺氟沙星、环丙沙星、司帕沙星、左氧氟沙星等第四代 1997今 格帕沙星、加替沙星、莫西沙星化学结构与作用关系 XX 扩大抗菌谱：N1引入环丙基增强抗菌活性：C6引入氟后，药物与DNA回旋酶的亲和性提高1217倍提高药物的脂溶性：C7引入甲基哌嗪环易产生中枢毒性光敏反应：C8引入氯或氟后，在提高疗效的同时，也增强了药物的光敏反应心脏毒性氟喹诺酮类特点对大多数需氧革兰阴性菌具有相似且良好的抗菌活性对革兰。

3、第四十三章 人工合成抗菌药抗生素和人工合成抗菌药 抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其 人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它 微生物 作用。 人工合成的抗菌药：完全由人工合成的具 有抑制或杀灭微生物作用的药物。合成类抗菌药 喹诺酮类 磺胺类。

4、人工合成抗菌药,南京医科大学药理学系 王芳lwangfangsohu.com,氟喹诺酮类优点,抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好、组织浓度高、与其他抗菌药无交叉耐药性，不良反应少,第一节喹诺酮类药物,萘啶酸（nalidixic acid）是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药（实是萘啶酮），抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。 吡哌酸（pipemidic acid）抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，可用于敏感菌的尿路感染与肠道感染。 1979年合成诺氟沙星（norfloxacin），随后又合成一系列含氟的新喹诺酮类药，通称为氟喹诺酮类（fluoroqu。

5、课前互动 你知道有哪些受感染而死亡的名人吗 你知道有哪些受感染而死亡的名人吗 1939 1939 年 年 11 11 月 月 12 12 日白求恩死于葡萄球菌引 日白求恩死于葡萄球菌引 起的 起的 败血症 败血症 而死 而死 什么是败血症 。

6、人工合成抗菌药,Synthesized Antibiotics,Synthesized Antibiotics,第一代 萘啶酸第二代 吡哌酸第三代 氟喹诺酮类,含氟的喹诺酮统称为氟喹诺酮,喹诺酮类结构,具有4-喹诺酮基本结构-喹诺酮类, quinolones,对G-有活性，对G+无活性或活性低,泌尿道、肠道感染疗效差、耐药性强,广谱杀菌,口服有效、副作用小，耐药性相对较弱,氟喹诺酮类（fluoroquinolones),杀菌剂，具有较长PAE。抗菌谱广，作用强，组织渗透性好：,G-：抑制DNA回旋酶（拓扑异构酶II）G+：抑制拓扑异构酶IV,DNA解链酶,使正超螺旋DNA转变为负超螺旋DNA,哺乳动物真核细胞中不含DN。

7、 课前互动 你知道有哪些受感染而死亡的名人吗? 1939年11月12日白求恩死于葡萄球菌引起的败血症而死!(什么是败血症) 雪莱(英国诗人):死于肺结核!(冬天来了,春天还会远吗?)一男性，19岁，诉说：尿频，尿急，尿不尽，尿血，你觉得大概是受到什么感染了呢？有哪些药可以治疗呢？第4节 人工合成抗菌药喹诺酮类药物磺胺类药物其他合成抗菌药甲氧苄啶硝基呋喃类硝基咪唑类：甲硝唑(灭滴灵)学习内容和要求1. 掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶等常用药物的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。2. 了解其他人工合成抗菌药的抗菌特点及临床应用。第一节 。

8、课前互动 你知道有哪些受感染而死亡的名人吗你知道有哪些受感染而死亡的名人吗 ? 1939年年 11月月 12日白求恩死于葡萄球菌引日白求恩死于葡萄球菌引起的起的 败血症败血症 而死而死 !(什么是败血症什么是败血症 ) 雪莱雪莱 (英国诗人英国诗人 ):死于肺结核死于肺结核 !(冬天来冬天来了了 ,春天还会远吗春天还会远吗 ?) 一男性，一男性， 19岁，诉说：尿频岁，诉说：尿频，尿急，尿不尽，尿血，你，尿急，尿不尽，尿血，你觉得大概是受到什么感染了觉得大概是受到什么感染了呢？有哪些药可以治疗呢？呢？有哪些药可以治疗呢？第 4节 人工合。

9、,第12章 合成抗菌药及 抗病毒药,抑制或杀灭病原微生物的药物。,抗生素,抗菌药,合成抗菌药,合成抗菌药,指除抗生素以外的抗菌化合物，能有效地抑制和杀灭病原性微生物，用于治疗细菌感染性疾病的药物。,按结构分类,定义,喹诺酮类抗菌药,噁唑烷酮类抗菌药,磺胺类抗菌药,12.1 磺胺类抗菌药及其增效剂,磺胺类抗菌药含有对氨基苯磺酰胺基结构，人工合成。,优点：抗菌谱广，对多种球菌（如脑膜炎球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌）及某些杆菌（如痢疾杆菌、大肠杆菌等）都有抑制作用。用于治疗流行性脑炎、脊髓膜炎、上呼吸道、肠。

10、 2011年世界卫生日主题今天不采取行动明日将无药可医常见感染性疾病的致病原 （一）细菌(G 、 G ） （二）真菌 （三）支原体、衣原体 （四）螺旋体 （五）立克次体 （六）寄生虫 （七）病毒常用抗菌药物分类、抗菌谱及作用特点 （一）、 - 内酰胺类 （二）、大环内酯类 （三）、克林霉素类 （四）、多肽类 （五）、氨基糖苷类 （六）、喹诺酮类 （七）、四环素类和氯霉素类 （八）、磺胺类 （九）、硝基呋喃类 （十）、抗真菌药（一）-内酰胺类 1 、青霉素类 2 、头孢菌素类 3 、头霉素类 4 、非典型 - 内酰胺类1、青霉素类（一） (1)主要。

11、人工合成抗菌药,SynthesizedAntibiotics,SynthesizedAntibiotics,第一代萘啶酸第二代吡哌酸第三代氟喹诺酮类,含氟的喹诺酮统称为氟喹诺酮,喹诺酮类结构,具有4-喹诺酮基本结构-喹诺酮类,quinolones,对G-有活性，对。

12、人工合成抗菌药本章内容 掌握： 喹诺酮类磺胺类药物的抗菌机制临 床应用主要不良反应。 了解： 1.其他药物 v v 喹诺酮类药物 喹诺酮类药物 v v 磺胺类药物 磺胺类药物 v v 其他合成抗菌药 其他合成抗菌药 v v 甲氧苄啶 甲氧苄。

13、第十六章 合成抗菌药和抗病毒药Synthetic antibiotics and antivirals12 第一节 合成抗菌药 3一 磺胺类药物及抗菌增效剂 Antimicrobial sulfonamides and Antibacter。

14、人工合成抗菌药Artificial synthetic antibacterial drugsl 喹诺酮类抗菌药 l 磺胺类 和甲氧苄啶 抗菌药l 硝基呋喃类和硝基咪唑类喹诺酮类抗菌药一、概述l 喹诺酮类抗菌药含有 4-喹诺酮母核、人工合成。l 优点： 抗菌谱广 、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性等。l 已成为目前治疗感染性疾病的主要药物，尤其第三代喹诺酮类药物（氟喹诺酮类）。1. 第一代药物： 萘啶酸 （ 1962年合成）目前已不用（属淘汰之列）。2. 第二代药物： 吡哌酸 （ 1974年合成）抗菌活性比萘啶酸高，对肠杆菌科细。

15、奎诺酮类 Quinolones 奎诺酮类 Quinolones 第一代：奈啶酸第二代：吡哌酸第三代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星第四代：格帕沙星、加替沙星负超螺旋DNADNA 回旋酶嘌呤嘧啶子代DNADNA双链喹诺酮-抑制核酸合成拓扑异构酶IV细胞分裂-【作用机制】 正超螺旋DNA后链切口DNA回旋酶反应负超螺旋DNA回旋酶作用点 后链前移氟喹诺酮类抗菌作用特点 （1 ）对大多数需氧革兰阴性菌具抗菌活性（2）对革兰阳性需氧菌的作用明显增强（3 ）对分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体也有抗菌作用（4）提高对厌氧菌的抗菌活性1 23 4【临床应用】 1.泌。

16、,LOGO,第三十四章 人工合成抗菌药,人工合成抗菌药,喹诺酮类药物,磺胺类药物,其他合成抗菌药,包括：喹诺酮类磺胺类甲氧苄啶硝基呋喃类甲硝唑,人工合成抗菌药,是一类人工合成的以原核生物DNA促旋酶（G-）和拓扑异构酶（G+）为作用靶点的抗菌药物。,喹诺酮类药物,(quinolones）,DNA促旋酶和拓扑异构酶都是细菌生长所必需的酶，其中任一种酶受到抑制都使细胞生长被抑制，最终导致细胞死亡。,DNA促旋酶和拓扑异构酶都是细菌生长所必需的酶，其中任一种酶受到抑制都将使细胞生长被抑制，最终导致细胞死亡,喹诺酮类药物,一、药物的发展概况及结构。

17、第十四章抗微生物药第五节化学合成抗菌药,曲阜中医药学校严秀芹,一、喹诺酮类,概述是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药，可分为四代。第一代：萘啶酸，已被淘汰。第二代：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓。

18、合成的抗微生物药喹诺酮类 抗菌 药 quinolones磺胺 类 抗菌 药 sulfonamides其他人工合成抗微生物物 【 发展概况与分代 】分代 代表药 u第一代 (1962-1969) 萘啶酸 (nalidixic acid) 第二代 (1969-1979) 吡哌酸 (pipemidic acid,PPA） 第三代 (1980-1996) 诺氟沙星 (norfloxacin) (氟喹诺酮类 ) 第 四 代 (1997-) 莫西沙星 (moxifloxacin) (新型 氟喹诺酮类 )第一 节 喹诺酮类药物 各代喹诺酮类药物的主要特性 发展趋势 分代 药动学 安全性 抗菌活性 抗菌谱 应用 第 1代 差 小 中等 窄 泌尿系感染 (G-,除铜绿 ) 第。