药物化学-抗肿瘤药

1、第二章 麻醉药麻醉学的历史 1. 古代古时麻醉虽然主要依靠巫神的活动，但也出现了 鸦片、大麻、曼佗罗 等药物镇痛。2. 近现代从世纪， 乙醚 等全身麻醉成功地应用于外科手术，是为近代麻醉学地开端。3. 当代进入世纪年代，出现了专职从事麻醉专业的人员，麻醉学又分支出亚学科，促进了麻醉学的发展。麻醉药根据麻醉效果可分为：全身麻醉药 和 局部麻醉药第一节：全身麻醉药全身麻醉药 吸入麻醉药静脉麻醉药吸入麻醉药是通过 呼吸道和肺吸收入血而产生麻醉作用的药物 .吸 入 麻 醉 机一、吸入麻醉药吸入麻醉药是一类气体或易汽化的液体药物。

2、疼痛n 剧烈疼痛 使病人感觉痛苦 n 危及生命血压降低呼吸衰竭休克 笑话：疼痛分级n 课堂里正上着 “生理的触觉 ”，老师说： “大家都应该听过，医学上把 “痛 ”分为十二级。 ” “第一级是指被蚊子叮咬程度的痛， ” “第十二级也就是最痛的一级，那就是女人在生产时的痛。 ” 此时，有人举手问道。 “老师，那有没有第十三级的痛？ ” 另一个学生主动回答： “就是女人在生产时，被蚊子叮到嘛！ ” 解热镇痛药 Vs镇痛药1.解热镇痛药 :慢性钝痛 ,无成瘾性2.镇痛药 无退热作用 锐痛 。 有 成瘾性 。 “ 麻醉性镇痛药 ” 。医用吗啡 n 医用。

3、第六章心血管系统药,思考：三高是哪三高？,三高是指：高血压,高血脂,高血糖。“三高”是心脑血管病罪魁祸首! 严重危害现代人健康,概述第一节 降血脂药第二节 抗心绞痛药第三节 抗高血压药第四节 抗心律失常药,概述,心血管系统疾病是一类严重危害人类健康的多发病、常见病，包括高血脂、心绞痛、心律失常、高血压、心力衰竭等，是人类健康的“头号杀手”心血管系统药主要作用于心脏和血管系统，能改善心脏功能，调节循环系统各部分的血液分配本类药物上世纪70至80年代发展最快的一类药物，期间平均每年开发七个新药，占上市新药的1/4左右，。

4、麻醉药第十五章目的要求v了解麻醉药的分类v了解全身麻醉药的发展概况、构效关系v熟悉局部麻醉药的分类、典型药物 l麻醉药：作用于神经系统使其受到抑制，从而使疼痛消失，广泛用于手术的药物。l全身麻醉药：作用于 中枢 神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使 意识、感觉 特别是痛觉消失和骨骼肌松弛。l局部麻醉药：作用于 神经末梢或神经干周围，可逆性地阻断感觉神经冲动的产生和传导，在 意识清醒 条件下使 局部痛觉 等暂时消失。全身麻醉药（全麻药）吸入麻醉药（挥发性麻醉药）静脉麻醉药 静脉注射或点滴 第一节 全身麻醉药v 起效快。

5、第八章 抗组胺药,组织胺简称组胺，化学名为4(5)-(2-氨乙基)咪唑,在动物体内，组织胺是一种化学递质。,脱羧酶,组胺受体分为：H1、H2、H3、H4等亚型，均为G蛋白偶联受体。,H1受体选择性拮抗剂可用作抗过敏药；H2受体拮抗剂和质子泵拮抗剂是两类抗溃疡药。,第一节 组织胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物,一、经典的H1受体拮抗剂,第一代抗组胺药,1. 乙二胺类,芬苯扎胺曲吡那敏西尼二胺,氯环利嗪布克利嗪羟嗪西替利嗪,乙二胺型结构,具有抗晕动作用，可用作防晕动药,布克立嗪,拮抗H1受体作用比苯海拉明强而持久。临床用于荨麻疹、枯草热及过敏性皮炎，。

6、第二章 麻醉药麻醉学的历史 1. 古代古时麻醉虽然主要依靠巫神的活动，但也出现了鸦片、大麻、曼佗罗等药物镇痛。2. 近现代从世纪，乙醚等全身麻醉成功地应用于外科手术，是为近代麻醉学地开端。3. 当代进入世纪年代，出现了专职从事麻醉专业的人员，麻醉学又分支出亚学科，促进了麻醉学的发展。麻醉药根据麻醉效果可分为：全身麻醉药和局部麻醉药第一节：全身麻醉药全身麻醉药 吸入麻醉药静脉麻醉药吸入麻醉药是通过呼吸道和肺吸收入血而产生麻醉作用的药物.吸 入 麻 醉 机一、吸入麻醉药吸入麻醉药是一类气体或易汽化的液体药物。a.乙醚 。

7、镇痛药,（Analgesics）,镇痛药,镇痛药是指作用于中枢神经系统，选择性地抑制痛觉，但并不影响意识，也不干扰神经冲动传导的药物。临床用于锐痛-严重的创伤、或烧伤及内脏痉挛和肿瘤引起的剧烈疼痛。严重的副作用：呕吐、便秘、成瘾性、产生欣快幻觉、耐受性、呼吸抑制阿片样镇痛药（Opioid Agents）通过与体内的阿片受体(Opioic receptor)结合呈现镇痛及多种药理作用，连续使用易产生耐药性并致成瘾，一旦停药即出现戒断症状，危害极大，因此也称为麻醉性（或成瘾性）镇痛药(Narcotic analgesics)。受国家颁布的麻醉药物管理条例管理。,镇。

8、几种抗肿瘤成分及其研究进展李萍l 概述l 抗肿瘤药物的分类l 三种抗肿瘤成分及对应的药物l 开发中的抗肿瘤药物l 癌症的预防概述T 什么是肿瘤(Tumor Neoplasm)？机体在各种致瘤因素的作用下，局部组织的细胞在基因水平上失去对其生长的控制，导致克隆性异常增生和分化障碍而形成的新生物。 多因素作用长时间积累多步骤发展多基因参与T 肿瘤的病因手术治疗药物治疗放射治疗生物学治疗T 肿瘤的治疗古埃及：砷化物油膏治疗皮肤癌1865年Lissauer亚砷酸溶液治疗慢性白血病1939年激素用于乳腺癌、前列腺癌的治疗194 年Gilman和Philips用 成 治疗 。

9、几种抗肿瘤成分及其研究进展李萍l 概述l 抗肿瘤药物的分类l 三种抗肿瘤成分及对应的药物l 开发中的抗肿瘤药物l 癌症的预防概述T什么是肿瘤 (Tumor Neoplasm)？机体在各种致瘤因素的作用下，局部组织的细胞在基因水平上失去对其生长的控制，导致 克隆性 异常增生和分化障碍而形成的 新生物 。 多因素作用长时间积累多步骤发展多基因参与T肿瘤的病因手术治疗药物治疗放射治疗生物学治疗T肿瘤的治疗古埃及：砷化物油膏治疗皮肤癌1865年 Lissauer亚砷酸溶液治疗慢性白血病1939年激素用于乳腺癌、前列腺癌的治疗1942年 Gilman和 Philips用 氮芥。

10、第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synergists简 介 磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元 使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制 从发现、应用到作用机制学说的建立，只有短从发现、应用到作用机制学说的建立，只有短短十几年的时间短十几年的时间简 介 作用机制的阐明，开辟一条从 代谢拮抗寻找新药的途径 对药物化学的发展起到了重要的作用从 副作用发现新药 发现了具有磺胺结构的 利尿药 降血糖药氢氯噻。

11、第 7章 抗肿瘤药物第一节 肿瘤概述肿瘤概述肿瘤是人体器官组织的细胞，在外来和内在有害因素的长期作用下所产生的一种以细胞过度增殖为主要特点的新生物。这种新生物与受累器官的生理需要无关，不按正常器官的规律生长，丧失正常细胞的功能，破坏了原来器官结构，有的可以转移到其它部位，危及生命。肿瘤可以分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类，良性肿瘤对人体健康影响较小，而癌症则是一类恶性肿瘤。癌的英文（ cancer）名字，汉译意为螃蟹。这就是说癌是一种无限制地向外周扩散、浸润。正常细胞变为癌细胞后，就像一匹脱缰的野马，人体无法。

12、第七章 抗肿瘤药antineoplastic agents概述v恶性肿瘤：一种严重威胁人类健康的常见病和多发病。细胞异常增殖引起。v因恶性肿瘤引起的死亡率，居所有疾病死亡率的第二。v 手术治疗v目前治疗方法 放射治疗 单一化疗v 药物治疗（主要） 联合化疗v 综合化疗化疗药物分类按作用靶点分：v以 DNA为作用靶点：烷化剂，抗代谢物等v 直接作用于 DNA v 干扰 DNA和核酸合成v以有丝分裂过程为靶点：天然活性成分等按作用机制和来源分（本书大纲）v生物烷化剂 v抗代谢物v抗肿瘤抗生素v抗肿瘤植物药 来源v抗肿瘤金属化合物机制第一节 生物烷化剂（ bioalk。

13、第七章抗肿瘤药 Antineoplastic Agents o 肿瘤的特点：细胞或变异细胞异常增殖，常形成肿块o 肿瘤： 良性肿瘤 包在荚膜内，增殖慢，不侵入周围组织 (不转移 )恶性肿瘤 不包在荚膜内，增殖迅速，能侵入周围组织 (转移 )，潜在的危险大o 治疗方法：手术治疗、放射治疗和药物治疗 (化疗 )抗肿瘤药分类 根据作用靶点o 直接作用于 DNA 生物烷化剂 、金属铂配合物、博来霉素类、 DNA拓扑异构酶抑制剂o 干扰 DNA合成的药物 抗代谢药物o 作用于有丝分裂过程，影响蛋白质的合成 某些天然活性成分按其 作用原理和来源可分为：o 生物烷化剂o 抗代谢物。

14、第十五章 抗肿瘤药antineoplastic agents第一节 生物烷化剂bioalkylating agents l 也称烷化剂，抗肿瘤药中使用最早的一类。作用机理：l 在体内形成缺电子活泼中间体，及其它有活泼亲电基团的化合物，与生物。

15、第 7章 抗肿瘤药物第七章 :抗肿瘤药1肿瘤概述肿瘤是人体器官组织的细胞，在外来和内在有害因素的长期作用下所产生的一种以细胞过度增殖为主要特点的新生物。这种新生物与受累器官的生理需要无关，不按正常器官的规律生长，丧失正常细胞的功能，破坏了原来器官结构，有的可以转移到其它部位，危及生命。 肿瘤可以分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类， 良性肿瘤对人体健康影响较小，而癌症则是一类恶性肿瘤。第七章 :抗肿瘤药2癌的英文（ cancer） 名字，汉译意为螃蟹。这就是说癌是一种无限制地向外周扩散、浸润。正常细胞变为癌细胞后，就像一。

16、第七章 抗肿瘤药,肿瘤,细胞在外来和内在有害因素的长期作用下发生过度增殖而生成的新生物。良性肿瘤：包在荚膜内，增殖慢，不侵入周围组织，即不转移，对人体健康影响较小；恶性肿瘤：增殖迅速，能侵入周围组织，潜在的危险性大。,致癌因素,癌症可以避免和预防：充分的研究表明，人类80以上的癌症是由社会环境因素引起的，包括化学因素物理因素生物因素心理因素,化学因素多环性碳氢化合物：如煤焦油、沥青、粗石蜡、杂酚油、蒽油等，这些物质中含有苯并芘，芳香族化合物，它们是重要的致癌物质，主要存在于熏烤食品、汽车尾气和烟草中。染。

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18、抗肿瘤药Antineoplastic Agents1 恶性肿瘤已成为我国第二大致死疾病。 我国男、女性恶性肿瘤新发病率分别为 130.3 305.4/10万人和 39.5 248.7/10万人，发病率逐年上升。n 肺癌、乳腺癌分别位居男、女性恶性肿瘤发病率的首位。n 据预测，到 2020年，中国将有 550万新发癌症病例，其中死亡人数将达到 400万。2恶性肿瘤的治疗n 手术治疗n 放射治疗n 化学治疗（药物治疗）3肿瘤化疗里程碑1. 1946年 Gilman和 Philips用氮芥来治疗淋巴瘤 (化疗开端 )2. 1957年 Amold合成了环磷酰胺 , Duschinsky 合成了氟尿嘧啶 3. 70年代初进入临床的顺铂和阿。

19、抗肿瘤药Antineoplastic Agents1 恶性肿瘤已成为我国第二大致死疾病。 我国男、女性恶性肿瘤新发病率分别为 130.3 305.4/10万人和 39.5 248.7/10万人，发病率逐年上升。n 肺癌、乳腺癌分别位居男、女性恶性肿瘤发病率的首位。n 据预测，到 2020年，中国将有 550万新发癌症病例，其中死亡人数将达到 400万。2恶性肿瘤的治疗n 手术治疗n 放射治疗n 化学治疗（药物治疗）3肿瘤化疗里程碑1. 1946年 Gilman和 Philips用氮芥来治疗淋巴瘤 (化疗开端 )2. 1957年 Amold合成了环磷酰胺 , Duschinsky 合成了氟尿嘧啶 3. 70年代初进入临床的顺铂和阿。

20、药物化学药物化学第二十九讲主讲教师：孙薇 学时： 56 吉林大学药学院药物化学教研室第七章抗肿瘤药 肿瘤 是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的细胞异常增生而形成的新生物，常表现为局部肿块。肿瘤细胞具有异常的形态、代谢和功能。它生长旺盛，常呈持续性生长。肿 瘤抗肿瘤药3致癌致癌因素因素化学因素物理因素生物因素致癌因素1、多环芳烃 2、亚硝胺类 3、其他化学物质 (染料 、黄曲霉毒素 ) 1. 电离辐射2. 热辐射3. 机械刺激1.病毒2.细菌3.霉菌抗肿瘤药4 医学家根据肿瘤对人体的危害程度将其分成两大类： 良性肿瘤 和 恶性肿瘤 。 。