1、 郭 佳喹诺酮类药物目 录1、发展简史2、药动学3、构效关系4、抗菌机制5、临床应用7、常用药物6、不良反应发展简史第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸，已少用（1973） 第三代：诺氟沙星（1979）第四代：莫西沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中6位碳均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类 1962 1973 1979 1997 6吸收吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其余吸收率80%80药动学分布穿透力强，分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟），达治疗浓度排泄 多数药物主要经肾排泄构效关系喹诺酮类药物是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药。3位-COOH和4
2、位C=O与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV 合，结抗菌活性不可缺少的部分。为喹诺酮类药物是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药。3位-COOH和4位C=O与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV 合，结抗菌活性不可缺少的部分。为抗菌机制制抑制G-菌DNA回旋酶，阻碍DNA的复制G- DNA DNA抑制G+菌拓扑异构酶IV ，阻碍DNA的复制G+ IV DNA临床应用1.泌尿生殖道感染: 首选单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎（非特异性无效）铜绿假单孢菌尿道炎 环丙沙星首选尿路感染、前列腺炎，淋病均有良好的效果2.呼吸道感染耐青霉素的肺炎链球菌的肺炎3. 肠道感染与伤菌 的 性菌 首选伤 、 伤 氟喹诺酮、 孢 首选脑 炎奈瑟菌 菌 除治疗不良反应制1.胃肠反应2.CNS兴奋：兴奋、焦虑、烦躁、惊厥 3.皮肤反应及光敏反应4. 软骨损害 关节痛、关节水肿5.肝,肾功异常,跟腱炎,心脏,眼毒 可逆1.2.CNS 3.4. 5. , , , , 常用药物诺氟沙星（氟哌酸）敏感菌的肠道、泌尿生殖系感染用 皮肤 眼 感染环丙沙星菌 类,三代 敏感 用 菌 的G- 菌感染菌 跟腱炎,跟腱 、用常用药物左氟氟沙星菌 currency1 氟沙星的2“反应 生 氟氟沙星分fifl， currency1 中”应用 敏感菌引的泌尿道、道 的感染， 感染，二 结 ” 跟腱炎,跟腱
