1、常用化疗止呕药物简介与应用学员：肖望重湖南中医药大学第一附属医院呕吐主要机制 、药物刺激胃肠道，使嗜铬细胞释放 神经递质 5-HT，并与相应受体结合产生神经冲动，由迷走神经和交感神经传入呕吐中枢导致呕吐。 、药物及其代谢产物直接刺激 延髓的化学感受器 (CTZ) ，进而传递至呕吐中枢引发呕吐。 、感觉、精神因子直接刺激 大脑皮质通路 导致呕吐，此类多见于先期性CINV。化疗药物的致吐性分级四个致吐 风险组高 度 几乎所有患者 ( 90%) 存在风险中 度 30%-90%的患者 存在 风险低 度 10%-30%的患者 存在 风险极低度 低于 10%的患者 存在 风险 顺铂 AC方案 氮烯咪胺 氮
2、芥 环磷酰胺（ 1500mg/m2） 阿霉素（ 60mg/m2） 表阿霉素（ 90mg/m2） 卡铂 奥沙利铂 伊立体康 正定霉素 环磷酰胺（ 1500mg/m2） 阿霉素（ 60mg/m2） 表阿霉素（ 90mg/m2） 多西他赛 丝裂霉素 依托泊苷 5氟尿嘧啶 吉西他滨 博莱霉素 长春新碱类 紫杉醇 培美曲塞抗肿瘤化学治疗的致呕吐性高度 中度 低度化疗致呕吐类型急性呕吐 化疗后数分钟 -数小时， 5-6小时为高峰24小时内缓解延迟性呕吐 化疗 24h后， 48-72小时为高峰，可持续 6-7天预期性呕吐 条件反射性呕吐爆发性呕吐 预防使用止呕药物依然出现呕吐难治性呕吐 前次化疗使用止呕药物
3、治疗失败，本次化疗周期再 次出现呕吐止呕药物分类 5-HT3受体拮抗剂 : 昂丹司琼，格拉司琼 ， 托烷司琼，多拉司琼， 帕洛诺司琼， NK-1受体拮抗剂： 阿瑞匹坦 、福沙匹坦 糖皮质激素类： 地塞米松 多巴胺受体拮抗剂： 苯甲酰胺类（甲氧氯普胺） 吩噻嗪类（丙氯拉嗪、异丙嗪） 丁酰苯类（氟哌啶醇） 其它： 苯二氮卓类：地西泮、劳拉西泮 奥氮平5-HT3受体拮抗剂分代 英文名 通用中文名（商品名） 研发与上市 公司 首次上市时间 上市国家 国内上市时间第一代短效 5-HT3受体拮抗剂Ondansetron 昂丹司琼 ( 枢复宁 ) 葛兰素史克 1991 英美 1995Granisetron
4、格拉司琼 (凯特瑞 ) 罗氏 1994 美国 1996Tropisetron 托烷司琼 (呕必停 ) 诺华 1992 瑞士 1997Azasetron 阿扎司琼 (苏罗同 ) 日本吉富制药 1995 日本 1998Ramosetron 雷莫司琼 (奈西雅 ) 日本山之内 1996 日本 2003Dolasetron 多拉司琼 法国 sanofi-aventis公司 1997 澳大利亚 、美国 无第二代长效 5-HT3受体拮抗剂Palonosetron 帕洛诺司琼瑞士Helsinn Healthcare2003 美国 20085-HT3受体拮抗剂作用特点 ：1：与 5-HT3亲和，半衰期 9小时
5、；2：肝肾功能异常可不调整剂量；3：个体差异大，建议从最小有效剂量开始给药。对各类呕吐控制率：1：高 致吐 顺铂： 48%-73%2：中致吐性抗癌药物： 60%-85%3：对迟发性呕吐控制不佳： CR率： 28%4：对预期性恶心 /呕吐控制不佳。常见的副作用：头晕 /头痛，腹部不适，便秘，嗜睡，腹泻，偶有转氨酶升高。作用特点：1：与 5-HT3受体亲和力是第一代的 30-100倍；2：半衰期近 40小时。临床疗效：1：对急性恶心、呕吐的控制率并不优于第一代拮抗剂；2：对中致吐性抗癌药物所致迟发性呕吐的控制率明显优于第一代。3：副作用与第一代相似或较轻。FDA批准的适应症（ 2003.7.25）1：中高致吐性化疗药物引起的急性呕吐；2：中致吐性化疗药引起的迟发性呕吐。第二代第一代5-HT3受体拮抗剂剂量与服药日程1.肿瘤治疗相关呕吐防治指南（ 2014版）5-HT3受体拮抗剂处理方法：（ 1）发作不频繁，强度可耐受者，采用 热敷 、 按摩 前额、太阳穴。（ 2）发作频繁，疼痛程度难以耐受者，给予解 热镇痛药（对乙酰氨基酚、布洛芬等），重症者可用 弱阿片类药物 。处理方法：（ 1）多饮水，多吃蔬菜、水果及含纤维多的食物。（ 2）腹部按摩。（ 3）药物防治，麻仁丸（胶囊）、开塞露、乳果糖口服液、番泻叶泡服 。（ 26g/次）1. 中国药典 （ 2015版）第一部
