1、 药代动力学必做作业一、选择题1大多数药物吸收的机理是 （D）A .逆浓度差进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E .有竞争转运现象的被动扩散过程2药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（C）A半衰期短 B 吸收速度常数 ka 大 C表观分布容积大 D 表观分布容积小 E 半衰期长 3静脉注射某药物 500mg，立即测出血药浓度为 1mgmL，按单室模型计算，其表观分布容积为（A）A05 L B5 L C25 L D50L E500L 4药物的消除速度主要
2、决定（C）A 最大效应 B不良反应的大小 C作用持续时间 D 起效的快慢 E剂量大小 5 、能避免首过作用的剂型是（D）A.骨架片 B.包合物 C.软胶囊 D.栓剂 6 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C） A .1-2 个半衰期 B. 2-3 个半衰期 C . 3-5 个半衰期D.5-8 个半衰期 E.8-10 个半衰期 7 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A）A .吸收 B .分布 C.代谢 D.排泄 8 、药物疗效主要取决于（A）A .生物利用度 B.溶出度 C .崩解度 D .细度 9 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A） A .解离药物的浓度越大，越易吸收 B .
3、物脂溶性越大，越易吸收 C .药物水溶性越大，越易吸收 D.药物粒径越小，越易吸收 10、药物吸收的主要部位是（ B ）A.胃 B.小肠 C .结肠 D .直肠 11 、下列给药途径中，除（C）外均需经过吸收过程 A .口服给药 B.肌肉注射 C .静脉注射 D .直肠给药 12 、体内药物主要经（ A ）排泄A .肾 B .小肠 C .大肠 D .肝 13 、体内药物主要经（ D）代谢A .胃 B .小肠 C .大肠 D .肝 14 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C）A .片剂 B.散剂 C .溶液剂 D .混悬剂 15 、药物生物半衰期指的是（D） A . 药效下降一半所需要的时间 B
4、. 吸收一半所需要的时间 C. 进入血液循环所需要的时间 D. 血药浓度消失一半所需要的时间 16 、下面的转运方式当中，逆浓度梯度的是（A） ；需要载体，不需要消耗能量是（B ） ；小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（D ）A .主动转运 B .促进扩散 C .吞噬 D .膜孔转运 E.被动转运17、大多数药物跨膜转运的方式为（ B）A.主动转运 B.被动转运 C.易化扩散 D.经离子通道 E.滤过18、关于药物的转运，正确的是 （ D）A.被动转运速度与膜两侧浓度差无关 B.简单扩散有饱和现象C.易化扩散不需要载体 D.主动转运需要载体 E.滤过有竞争性抑制现象19、下列关于药物体内
5、生物转化的叙述哪项是错误的（A ）A.药物的消除方式主要靠体内生物转化 B.药物体内主要代谢酶是细胞色素C.肝药酶的专一性很低 D.有些药可抑制肝药酶活性 E.巴比妥类能诱导肝药酶活性20.以下选项叙述正确的是（ C ）A.弱酸性药物主要分布在细胞内 B.弱碱性药物主要分布在细胞外C.弱酸性药物主要分布在细胞外 D.细胞外液 pH 值小 E.细胞内液 pH 值大21.易出现首关消除的给药途径是（C）A.肌内注射 B.吸入给药 C.胃肠道给药 D.经皮给药E.皮下注射22.首关消除大、血药浓度低的药物，其（E）A.治疗指数低 B.活性低 C.排泄快 D.效价低 E.生物利用度小23.从胃肠道吸收
6、的脂溶性药物是通过（ D ）A.易化扩散吸收 B.主动转运吸收 C.过滤方式吸收 D.简单扩散吸收 E.通过载体吸收24.药物与血浆蛋白结合后，将（ D）A.转运加快 B.排泄加快 C.代谢加快 D.暂时失活E.作用增强25.在酸性尿液中，弱碱性药物（ D）A.解离少，再吸收多，排泄慢 B.解离少，再吸收少，排泄快C.解离多，再吸收多，排泄快 D.解离多，再吸收少，排泄快E.解离多，再吸收多，排泄慢26.吸收较快的给药途径是（ C ）A.透皮 B.经肛 C.肌内注射 D.皮下注射E.口服27.口服给药，为了迅速达到坪值并维持其 疗效，应采用的给药方案是（D）A.首剂加倍（2D） ，使用剂量及给
7、药间隔时间为 2D-2tl2 B.首剂加倍（2D） ，使用剂量及给药间隔时问为 D-2t l2 C.首剂加倍（2D） ，使用剂量及给药间隔时间为 2D- t l2 D.首剂加倍（2D） ，使用剂量及给药间隔时间为 D-t l2 E.首剂加倍（2D） ，使用剂量及给药间隔时间为 D-0.5 l2 28.时一量曲线下面积代表（D）A.药物的剂量 B.药物的排泄 C.药物的吸收速度 D.药物的生物利用度 E.药物的分布速度29.体液 pH 能影响药物的跨膜转运，这是由于 pH 改变了药物的（E）A.溶解度 B.水溶性 C.化学结构 D.pKa E.解离度30.关于血脑屏障，正确的是（B）A.极性高的
8、药物易通过 B.脑膜炎时通透性增大C.新生儿血脑屏障通透性小 D.分子量越大的药物越易穿透E.脂溶性高的药物不能通过31.关于胎盘屏障，正确的是（C）A.其通透性比一般生物膜大 B.其通透性比一般生物膜小C.其通透性与一般生物膜无明显的差别 D.多数药物不能透过E.因有胎盘屏障，妊娠用药不必特殊注意32.pKa 是指（ C）A.药物解离度的负倒数B.弱酸性，弱碱性药物引起 50最大效应的药物浓度负对数C.弱酸性，弱碱性药物在解离 50时溶液的 pH 值D.激动剂增加 1 倍时所需的拮抗剂对数浓度E.激动剂增加 2 倍时所需的拮抗剂对数浓度33.对药物分布无影响的因素是（E）A.药物理化性质 B
9、.组织器官血流量C.血浆蛋白结合率 D.组织亲和力E.药物剂型34.药物和血浆蛋白结合（C）A.永久性 B.对药物的主动转运有影响 C.可逆性D.加速肾小球滤过 E.体内分布加快35.某弱碱性药物的 pKa 一 9.8，如果增高尿 液的 pH，则此药在尿中（D ）A.解离度增高，重吸收减少，排泄加快B.解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C.解离度降低，重吸收减少，排泄加快D.解离度降低，重吸收增多，排泄减慢E.排泄速度并不改变36.药物的灭活和消除速度可决定其（B）A.起效的快慢 B.作用持续时间 C.最大效应D.后遗效应的大小 E.不良反应的大小37.某药按一级动力学消除，其 t12 为 2h
10、，在 恒量定时多次给药后要经过多少时间可 达坪值（B）A.5h B.10h C.20h D.30h E.40h 38.肝药酶的特点是（D）A.专一性高，活性有限，个体差异大B.专一性高，活性很强，个体差异大C.专一性低，活性有限，个体差异小D.专一性低，活性有限，个体差异大E.专一性高，活性很高，个体差异小39.肝功能不全的患者应用主要经肝脏代谢的药物治疗时需着重注意（E）A.个体差异 B.高敏性 C.过敏性 D.选择性 E.酌情减少剂量40.下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的（B）A.药物从浓度高侧向浓度低侧扩散B.不消耗能量而都需载体C.可不受饱和度限速与竞争性抑制的影响D.受药物分
11、子量大小，脂溶性，极性影响E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止41.药物主动转运的特点是（A）A.由载体进行，消耗能量 B.由载体进行，不消耗能量C.不消耗能量，无竞争性抑制 D.消耗能量，无选择性E.无选择性，有竞争性抑制42.药物简单扩散的特点是（ E ）A.需要消耗能量 B.有饱和抑制现象C.可逆浓度差运转 D.需要载体E.顺浓度差转运43.下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是（D ）A.饭后口服给药 B.用药部位血流量减少C.微循环障碍 D.口服生物利用度高的药吸收少E.口服首关效应后破坏少的药物强44.决定药物每日用药次数的主要因素是（E）A.吸收快慢 B.作用强弱 C.
12、体内分布速度 D.体内转化速度E.体内消除速度45.血药浓度达到坪值时意味着（D）A.药物的吸收过程又重复 B.药物的分布过程又重复C.药物的作用最强 D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡E.药物的消除过程开始46.药动学中房室模型概念的建立基于（A）A.药物的分布速度不同 B.药物的消除速度不同C.药物的吸收速度不同 D.药物的分布容积不同E.药物的分子大小不同47、以下哪条不是促进扩散的特征( D )A. 不消耗能量 B.有结构特异性要求 C.由高浓度向低浓度转运 D. 不需载体进行转运 E.有饱和状态48、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的( C )A. 当食物中含有较多脂肪，有时对溶解
13、度特别小的药物能增加吸收量B. 一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C. 一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D. 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E.脂溶性，非离子型药物容易透国细胞膜49、药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括( E ) A、药物在胃肠道中的稳定性 B、粒子大小 C、多晶型 D、解离常数 E、胃排空速率50、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括( D )A.胃肠液成分与性质 B.胃肠道蠕动 C.循环系统 D.药物在胃肠道中的稳定性 E.胃排空速率51、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序( A )A. 水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂 B. 水溶液混悬液胶囊剂散剂片
14、剂C. 水溶液散剂混悬液胶囊剂片剂D. 混悬液水溶液散剂胶囊剂片剂 E. 水溶液混悬液片剂散剂胶囊剂52、已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌肉注射后( A )A. t1/2 不变，生物利用度增加 B. t1/2 不变，生物利用度减少 C. t1/2 增加，生物利用度也增加 D. t1/2 减少，生物利用度也减少E. t1/2 和生物利用度皆不变化53、某药物对组织亲和力很高，因此该药物( A )A. 表观分布容积大 B. 表观分布容积小 C. 半衰期长 D.半衰期短 E.吸收速率常数 Ka 大54、关于表观分布容积正确的描述( B )A. 体内含药物的真实容积 B. 体内药量与血药浓度的比值
15、 C、. 有生理学意义 D. 个体血容量 E. 给药剂量与 t 时间血药浓度的比值55、关于生物半衰期的叙述正确的是( C )A. 随血药浓度的下降而缩短 B. 随血药浓度的下降而延长 C. 正常人对某一药物的生物半衰期基本相似 D.与病理状况无关 E、 生物半衰期与药物消除速度成正比56、药物的灭活和消除速度主要决定（ B ）A. 起效的快慢 B. 作用持续时间 C. 最大效应 D. 后遗效应的大小 E. 不良反应的大小57、药物消除半衰期(t1/2)指的是下列哪一条（ D ）A. 吸收一半所需要的时间 B. 进入血液循环所需要的时间 C. 与血浆蛋白结合一半所需要的时间 D. 血药浓度消失
16、一半所需要的时间E. 药效下降一半所需要的时间 58、关于生物利用度的描述，哪一条是正确的（ D ）A.所有制剂,必须进行生物利用度检查 B.生物利用度越高越好C. 生物利用度越低越好 D. 生物利用度应相对固定 ,过大或过小均不利于医疗应用E.生物利用度与疗效无关 59、下列关于药物在体内半衰期的叙述哪个是正确的（ C ）A. 随血药浓度的下降而缩短 B. 随血药浓度的下降而延长C. 在一定剂量范围内固定不变，与血药浓度高低无关 D.在任何剂量下，固定不变 E. 与首次服用的剂量有关 60、为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施（ C ）A每次用药量加倍 B. 缩短给药间隔时间 C. 首次
17、剂量加倍,而后按其原来的间隔时间给予原剂量D. 延长给药间隔时间 E 每次用药量减半二、判断题1.Vd 大的药物血浓度高，反之则低。 （）2.pH 与 pKa 微小变化会显著影响药物的解离度，因而影响药物在体内的转化。（）3.采用每隔一个 t12 给予半个有效剂量，是比较安全有效的。 （）4.零级药动学消除的药量与血药浓度成正比。 （） 5.每隔一个 t12 给药一次，首剂加倍，可使血药浓度迅速达 Css。 （）6.每隔一个 t12 给药一次，则连续给药的 Cmax 为首次给药 Cmax 的一倍。（） 7.某些药物在通过肠粘膜及胆道时经受灭活代谢，进入体循环药量减少, 称首过效应。 （）8.弱
18、酸性药在 pH 值低的环境中解离度大。 （）9.生理情况下，细胞内液 pH 约为 70，细胞外液 pH 约为 74，故弱酸性药 在细胞外分布浓度较高。 （）10.生物利用度指药物吸收的百分率。 （）11.药物 t12 长短可决定给药间隔时间和消除速率。 （）12.药物经代谢后毒性都将减弱。 （）13.药物经生物转化后均失去药理活性。 （）14.药物吸收量能影响血药 Css 的高低。 （）15.一级药动学消除的药量与血药浓度无关。 （）16药动学和化动学都研究药物体外的稳定性和体内的浓度变化。 （）17同一药物由于实验条件或数据处理不同，划分隔室数不尽相同。 （）18一段时间后，药物在体内分布总
19、是要达到平衡的，都可采用单室模型的方法来处理。 （）19加大剂量，可以使药物起效加快。 （）20. 药物在体内半衰期在任何剂量下，固定不变。 （）三、填空题1药动学是借助于 化学动力学原理及数学模型定量 研究药物体内过程的浓度变化规律的一门科学 的一门科学。2实践中，我们通过作 lgC-t 曲线 来确定隔室模型的划分。3消除速率常数表示 单位时间内从体内消除药物的分数 ，用字母 K 表示。4一级速率过程： t1/2= 0.693/K ，而零级速率过程： t1/2= C0/2K0 。5生物利用度是 剂型中药物被吸收进入血液大循环的速度与程度 。6生物利用度的测定方法有： 血药浓度法 、 尿药累积
20、排泄量法 和 药理效应法 。7肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是 P450 ，与 NADPH（辅酶） 形成一个氧化还原系统。重要的肝药酶诱导剂是 苯巴比妥 ，当与双香豆素使用时，可使后者的 抗凝血 作用减弱。8促进苯巴比妥排泄的方法是 碱化 体液，促进水杨酸钠排泄的方法是 碱化 体液。9体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经 5 个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。某药半衰期为 80 分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg 降到 9.75mg 需要 4 小时。10苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是 减弱 和 增强 ，其作用改变的机理分别是 苯巴比妥诱
21、导肝药酶、加速双香豆素的代谢 和 保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结合，使游离的双香豆素增加 。11在一级动力学中，一次给药后经过 5 个 t1/2 后体内药物已基本消除。12血浆半衰期（t1/2）是指 血浆药物浓度下降一半所需的时间 ，连续多次给药时，必须经过 5 个 t1/2 才能达到稳态血药浓度。13药物跨膜转运的主要方式是 简单扩散 ，其转运快慢主要取决于 膜两侧浓度差 、药物分子量 、 脂溶性 和 解离度和极性 ，弱酸性药物在 酸 性环境下易跨膜转运。 14药物的体内过程包括 吸收 、分布、 代谢 、排泄 。15被动转运有两种形式，即 滤过 、 简单扩散 。 16药物代谢时的第一相反应
22、是 氧化、还原、水解 反应，第二相反应是 结合 反应。17非线性动力学中两个最基本的参数是 Km 、 Vm 。18药物体内代谢最重要的器官是 肝脏 。19在双室模型中，一般将血液及血流丰富的组织、器官称为 中央室 ，将血液供应较少的组织器官称为 外周室 。 20药物的肾排泄是 肾小球滤过 、 肾小管分泌 和 肾小管的重吸收 三者的综合结果。21 小肠 是口服给药吸收的主要部位。22口服给药的药物，药物在到达体循环前，进入体内的相对药量降低的现象称为 首过效应 。23药物在体内的分布是 不均匀的 。 （填均匀或者不均匀的）24有些药物本身没有活性，在体内经过代谢激活才能发挥作用，这种药物称为 前药 。25 AUC 是指 药物浓度-时间曲线下面积 ，是评价药物吸收程度的重要指标。26生物利用度是评价药物吸收程度的重要指标，分为 绝对生物利用度 和相对生物利用度 。27 代谢 和 排泄 统称消除。 四、名词解释 1、药物代谢动力学：是定量研究药物（包括外来化学物质）在生物体内吸收、分布、排泄和代谢（简称体内过程）规律的一门学科。2、体内过程（ADME）：药物的吸收（Absorption） 、分布（distribution） 、代谢（metabolism）和排泄（excretion） ，即所谓 ADME。3、易化扩散：从浓度低侧向高一侧转运。它需要载体，存在饱和性以及类似物
