1、1. Why cant be applyed widely tetracyclines and chloramphenicols?2. Which differences are there in antimicrobial effects beteew tetracyclines and ckloramphenicols?3. Which are the main adverse effects of tetracycline and chloramphenicol respectively? ReviewChapter 36 Sect. 1Antifungal Agents(抗真菌药 )C
2、hapter 37 Sect.1Anti-tuberculosis Drugs(抗结核病药 )To be master： the effects, uses and adverse reaction of anti-tuberculosis drugs in the first line.To be familial with： the principle for use of anti-tuberculosis drugs; the effects, uses and adverse reaction of amphotericin B.To be known： the feature an
3、d uses of other antifungal agents and anti-tuberculosis drugs in the second line.Purpose and RequirementProfessional terms抗结核病药 Anti-tuberculosis Drugs异烟肼 isoniazid, INH；利福平 rifampicin；抗真菌药 Antifungal Agents两性霉素 B amphotericin BChapter 37 section 1Anti-tuberculosis Drugs (抗结核药 ) 一、分类 ：The first-line
4、 drugs： 异烟肼 、 利福平 、 链霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺The second-line drugs：对氨基水杨酸、卡那霉素、环丝氨酸等。The new type antituberculosis drugs：其它利福霉素类；第 2代大环内酯类、氟喹诺酮类等抗结核药 2二、常用药物（一）一线药物异烟肼 (isoniazid, INH; 雷米封 , rimifon)【 Pharmacokinetics】Absorption：口服吸收快而完全。Distribution： 穿透力强 ，分布广 (易入干酪组织，空洞，巨嗜细胞 )， 在胸腹水、脑脊液及淋巴结中浓度与血浓相似。Eliminatio
5、n： 主经肝乙酰化代谢 为乙酰异烟肼及异烟酸后随尿排出，尿中原形药物少。异烟肼乙酰化速度在人群中可分为两型。 Tab.抗结核药 3【 antibacterial effect】Antibacterial spectrum： 仅结核分枝杆菌。Features：1）选择性高2）抗菌力强：低抑高杀；对繁殖期 (杀 )静止期 (抑 )； PAE长 (接触 24h，抑菌作用持续69d)3）穿透力强：易入各种结核病灶。Mechanism of action：不祥1、抑制 DNA合成 (促其降解 )：影响其繁殖抗结核药 42、 抑制分枝菌酸合成 (抑制 -酮酯酰载体蛋白合成酶 )：使细菌胞壁丧失耐酸性和完整
6、性，致菌体内成分丢失而死亡。3、抑制菌膜磷脂合成：增加胞膜通透性，降低其疏水性，菌体肿胀死亡。4、抑制某种酶：影响其代谢与生长。Resistance：单用易耐药，但停药一段时间后可恢复敏感性，与其它药间无交叉耐药性。耐药机理不祥，可能是： 降低对药物的通透性； 与分支菌酸合成有关的 inhA基因突变。抗结核药 5【 Clinical uses】防治 各型结核之首选药 。早期轻症或 预防 可单用，但规范治疗需与它药合用；对重症病人 (粟粒性结核、结核性脑膜炎等 )宜加大剂量，延长疗程，必要时注射给药。【 Adverse Effects】1、 Symptoms of nervous system： 多见于大剂 量，长时间用药，或慢乙酰化型病人。抗结核药 6表现 ：中枢神经系统：头晕、失眠、精神紊乱，兴 奋、癫痫样发作。外周神经炎：步态不稳、感觉异常、腱反射 亢进、肌肉痉挛。原因：促进 VitB6排泄或竞争性抑制机体对VitB6的利用 中枢 GABA合成减少。防治： 1）加服 VitB6 ； 2）有癫痫、精神病史者慎用。
