1、内酰胺酶抑制剂 的临床应用Page 2-内酰胺酶抑制剂 病原菌质粒传递产生 -内酰胺酶，致使一些药物 -内酰胺环水解而失活，是病原菌对一些常见的 -内酰胺类抗生素（青霉素类、头孢菌素类）耐药的主要方式。 -内酰胺酶抑制剂是一类 -内酰胺类药物，可与 -内酰胺酶发生牢固的结合而使酶失活， 和其他抗生素联用可增强其抗菌活性，减少其用量。421977 1990发展历史及进程19691克拉维酸是从链霉菌的培养液中分离得到，并于 1977年完成了全合成3哌拉西林他唑巴坦上市1980-内酰胺酶抑制剂于1969年开始研制80年代日本大鹏公司合成了他唑巴坦 型 主要底物是头孢菌素类 由染色体突变介导目前分离合
2、成的 -内酰胺酶抑制剂对它无效 肠杆菌属、不动杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌属、 枸橼酸杆菌及脆弱拟杆菌产 等。 型 由 染色体突变介导 主要水解底物是青霉素类 -内酰胺酶抑制剂（如：克拉维酸、他唑巴坦等）对其有效， 产酶菌为葡萄球菌属、变形杆菌属及假单孢菌属等。 型 由肠杆菌属产生，属质粒 介导。 对 -内酰胺酶抑制剂敏感。 水解底物是青霉素类，部分头孢菌素。 型 型由肠杆菌属产生 为染色体介导 对 -内酰胺酶抑制剂敏感， 主要水解底物是青霉素类，部分头孢菌素。 型 由肠杆菌属产生，为质粒介导的 -内酰胺酶抑制剂对其有效，主要水解底物是异恶吐青霉素类。 注：超广谱酶是质粒介导的 -内酰胺酶。
