药理学——人工合成抗菌药.ppt

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人工合成抗菌药,SynthesizedAntibiotics,SynthesizedAntibiotics,第一代萘啶酸第二代吡哌酸第三代氟喹诺酮类,含氟的喹诺酮统称为氟喹诺酮,喹诺酮类结构,具有4-喹诺酮基本结构-喹诺酮类,quinolones,对G-有活性,对G+无活性或活性低,泌尿道、肠道感染疗效差、耐药性强,广谱杀菌,口服有效、副作用小,耐药性相对较弱,杀菌剂,具有较长PAE。抗菌谱广,作用强,组织渗透性好:,G-:抑制DNA回旋酶(拓扑异构酶II)G+:抑制拓扑异构酶IV,DNA解链酶,使正超螺旋DNA转变为负超螺旋DNA,哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶,故喹诺酮类对细菌选择性高,不良反应少。,喹诺酮类的作用靶酶,喹诺酮类作用于细菌DNA回旋酶之一的拓扑异构酶的A亚基,使其DNA的合成受到干扰,导致细菌死亡而呈杀菌作用。,喹诺酮类药物交叉耐药性,与其它药物间无交叉耐药性,耐药性迅速增长,光毒性,氟喹诺酮类药物最为关注的不良反应之一,在无害的日光照射强度下产生异常的皮肤反应,表现为:在日照部位出现红斑、丘疹、水肿、脱屑和小水泡,严重者可形成大疱或湿疹样皮疹,甚至

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