1、紫杉醇类抗肿瘤药物紫杉醇多西他赛紫杉醇脂质体蛋白结合型紫杉醇单击图标添加表格年 代 进 展11964 美国学者发现，太平洋红豆杉树皮提取物对P388鼠白血病细胞株有抑制作用1969 分离到足够量的活性物质紫杉醇1971 完成结构鉴定1979 发表作用机制：微管蛋白1983 临床试验1985 临床II期1990 临床III期1992 FDA批准上市1995 我国北京协和药厂与海口制药厂分获二类新药批准文号紫杉醇研发过程紫杉醇简介l 最早由太平洋红豆杉的树皮中分离。l 紫杉醇在红豆杉中含量极低，只有树皮干重的0.0001-0.008 l 紫杉醇溶解性差，使紫杉醇的可利用率低。l 通过代谢工程，在微
2、生物中组合表达紫杉醇生物合成相关基因合成紫杉醇前体 III， 合成紫杉醇。1 2 3 4 56789101112131415 161718 1920123Ph1Ph2Ph3ONC6H5OHC6H5 OOOOOHHAcOHO HOHAcOC6H5OPaclitaxel (Taxol)药理作用v 研究证明其抗癌活性成分为紫杉烷类二萜及其生物碱。v 新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白稳定，使纺锤体失去正常功能，抑制细胞有丝分裂。v 体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用紫杉醇适应症1、主要用于治疗非小细胞肺癌、卵巢癌和乳腺癌2、经一线化疗或多次化疗失败的卵巢癌3、经联合化
3、疗失败的转移性乳腺癌、 癌、 管癌， 细胞瘤、 性 瘤、 癌 有一定疗 。用 用 为13 2 2持 3 3一次。静脉滴注：联合用药：单药治疗：为13 1 23 一次。药currency1“蛋白结合为fifl flfi 3 1 小主要”药 紫杉醇 性 使用增 聚 和醇 理药物聚氧乙基-35-蓖麻油引起的过敏反应。1.地塞米松20mg：输注前12h、6h口服。2.苯海拉明50mg：输注前30min静脉输注或口服3.西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg：输注前30min静脉注射。目的紫杉醇药制v 的最 为 3 1 2 能使用v 用 、 v 制 ，要用非聚 ， 管或。v 紫杉醇 ，应通过 过 22微 的微 过。
