1、第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic Agents 化学治疗：用化学药物抑制或杀灭寄生在人体内的病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞，以消除或缓解由它们所致疾病的治疗称为化学治疗（简称 ,化疗）。 喹诺酮类抗菌药 抗结核病药 磺胺类药物及抗菌增效剂 抗真菌药 抗病毒药第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents一、结构特征多数为喹啉酸化合物，也称吡酮酸类药物。二、分类及代表药物第一代 ：抗菌谱较窄，仅对 G-有作用，抗菌作用不强，且不良反应较多，易产生耐药性。萘啶酸第二代 ：抗菌活性有所增强，抗菌谱也从 G-扩大到 G+，药代动力学性质得到改善，
2、毒副作用和耐药性下降。吡哌酸用于 G-和葡萄球菌所致的尿道、肠道及耳道感染。第三代 ：一系列氟代喹诺酮类药物，抗菌谱广，不仅对G-有较强的抑菌作用，而且对 G+也显示出较强的活性，其药代动力学参数及吸收，分布、代谢状况均佳，是当前最常用合成抗菌药 。诺氟沙星（氟哌酸） 第一个应用于临床的氟喹诺酮类抗菌药。 主要用于胃肠道及泌尿道感染。氧氟沙星S体活性强环丙沙星 临床可用于全身各系统的感染。 抗菌谱广，对所有细菌的活性比 诺氟沙星强 。 目前氟喹诺酮类中应用最广泛的品种之一。三 、作用机制抑制细菌 DNA螺旋酶 和 拓扑异构酶 ， DNA螺旋酶对细菌的复制、转录、转运和重组起决定性作用。而拓扑异
3、构酶 则是在细菌壁的分裂中对细菌染色体的分裂起关键的作用。喹诺酮类药物通过抑制上述两种酶，使细菌处于一种超螺旋状态，因而阻止细菌的复制。四、毒性 引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。 光毒性 药物相互反应。 另有少数药物还有中枢毒性、胃肠道反应和心脏毒性 ,都与其化学结构相关。第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synerists磺胺类药物 (SN) ：简称 磺胺 ，是一类具有 对 -氨基苯磺酰胺 结构 的合成抗菌药物，主要作用是通过抑制细菌繁殖达到抗菌目的，而不是直接杀灭细菌。 1磺胺类药物一、发现百浪多息磺胺 (对 -氨基苯磺酰胺 )Domagk(1895-1964)启示从代谢产物中寻找新药
