1、 1 氨茶碱如何正确使用? 氨茶碱有片剂和针剂两种制剂。片剂适用于哮喘轻度发作者,每次 0。 1-0。2 克,每 6 小时 1 次,可保持相对有效的血药浓度,饭后服用可减轻胃肠刺激。国内有人对老年人氨茶碱进行血药浓度监测表明,每次口服 0。 1 克,每日 3次,剂量偏小。若病人体重在 55 千克以上,未合并用红霉素,无心力衰竭及严重肝病者,可采用氨茶碱 0。 2 克,每 8 小时服用 1 次,疗效较 0。 1 克,每日 3 次口服明显提高,也比较安全。对于哮喘中度或重度发作者,可静脉给予氨茶碱。如果病人在 8-12 小时内未用过茶碱类药物,首次剂量可以每千克体重 5。 6 毫克,加入葡萄糖水或
2、生理盐水 40 毫升中缓慢静脉推注,时间约 10-20分钟,然后以后每小时每千克体重 0。 5-0。 7 毫克作静脉滴注维持。 24 小时总量不宜超过 1。 0 克 (250 毫克 4 支 )。如果在近 6 小时内已用过氨茶碱者,则可按维持量作静脉滴注。 使用氨茶碱应注意以下几点: (1)由于氨茶碱呈碱性 (PH 值近 9。 6),口服后对胃粘膜有刺激作用,因此剂量不宜过大,也不宜频繁给药。为减少对胃粘膜的刺激,可予饭后服用。有溃疡病病史者不宜使用。 (2)氨茶碱含茶碱 85%,茶碱的有效血浓度为每毫升 10-20微克,低于每毫升 5微克则疗效差,高于每毫升 20微克易发生副作用。也就是说,氨
3、茶碱的有效血浓度与产生毒性作用的浓度很接近,安全范围较窄。茶碱除引起已知的副作用外,还会引起学习困难和性格改变。为了减少副作用,建议在治疗时茶碱的血浓度应维持在每毫升 5-10微克,每日口服剂量也相应减少。应用氨茶碱时应特别小心,静脉应用时更应如此,应用前要了解氨茶碱的用药史,应用时要掌握好用药剂量,静脉注射不宜过快,浓度不宜过高,应在 20分钟内缓慢注射,并应同时注意病人的反应情况病人也应与医生 护士 密切配合,及时告诉自己的不适和反应。 (3)氨茶碱在酸性溶液中会发生沉淀,静脉注射时不可与维生素丙混合注射,也不宜与青霉素和头孢菌素类等药同时静脉滴注。 (4)甲氰咪胍 (治疗消化道疾病药物
4、)和红霉素等可降低茶碱代谢,使清2 除率降低,增加茶碱中毒的潜在危险性。因此茶碱不宜与上述两药合用,如一定要使用上述药物,则氨茶碱量宜适当减少 (减少氨茶碱原量的 1/3-1/2),并行茶碱 血浓度监测。严重肝肾疾病、充血性心力衰竭等也可使茶碱分解作用降低,清除率降低,应予注意。有高血压、心律不齐的病人使用氨茶碱也应特别小心。 尽管氨茶碱副反应较多,有效安全血浓度范围较窄,但随着对茶碱类药物作用机制的深入研究和大量临床经验的积累,人们对此类药物已经有了更深的了解,临床使用也更成熟,效果也较好。因此,到目前为止,茶碱类药物仍是治疗哮喘的重要药物。尤其缓解茶碱对控制夜间哮喘发作更有效。氨茶碱与 2
5、 受体激动剂如沙丁胺醇 (舒喘灵 ),或与皮质激素等联合应用,在抗过敏性炎症和解痉方面均有很好的协 同作用,舒喘灵和皮质激素的剂量也可减少。近年来随着制造工艺的不断改善,又出现了一些治疗效果好,副作用较小的长效缓释剂或近代释制剂。因此,目前临床上使用茶碱类药物仍相当普遍,只要注意用药个体化,注意防止各种副反应的发生,有条件者可监测其血药浓度,那么茶碱类药物仍将是一个有效安全和深受欢迎的药物。 氨茶碱是通过对磷酸二酯酶的抑制作用而松弛支气管平滑肌肉,具平喘作用。临床使用有口服和注射两种剂型。 使用氨茶碱时应注意以下几点:部分病人口服氨茶碱可引起恶心、 呕吐 、胃部不适、饭后服药可减轻 症状 。少
6、数病人因中枢兴奋作用,可出现 失眠 或不安,应适当减 量 或以镇静剂对抗之。注射速度太快或用量太大时 ,可引起 头痛 、恶心、呕吐、 心悸 、 心律失常 或血压骤降等,还可引起烦躁不安甚至 惊厥 ,故氨茶碱静脉给药,必须严格控制剂量和给药速度。长期使用可能产生耐药性,可与受体兴奋性平喘药合用或与其他平喘药交替使用。小儿应慎用氨茶碱,因本品的治疗量与 中毒 量颇为接近,小儿的解毒功 能不完善,易发生中毒。 2岁以下的婴幼儿使用氨茶碱易引起惊厥。因此应尽量少用或不用。 氨茶碱与抗组胺类药物合用,如异丙臻、苯海拉明等。可减轻氨茶碱的中枢兴奋作用,同时增强平喘效果。 氨茶碱与麻黄素合用于治疗 过敏性哮
7、喘 可协同地抑制抗原、抗体反应,产生协同平喘作用,且两者均可减量。 氨茶碱静滴给药时,不可与 维生素 C、 维生素 B1、 胰岛素 、促皮质激素等配伍使用,还有扩张冠状动脉、利尿作用,这都有助于缓解循环系统的功能不足的,故也能用于治疗心源性哮喘。 怎样用氨茶碱更安全? 常见用药错误 :使用剂量过大、药物配伍不当、注射速度过快、忽视个体差异、过敏体质误用 . 氨茶碱对支气管平滑肌有较强的直 接松弛作用,还能降低肺动脉压,促进气道粘液的清除,同时具有抗炎作用。其主要用于预防支气管哮喘的发作和治疗轻度乃至中度哮喘的发作,并可用于慢性咳嗽、喘息型慢性支气管炎及慢性阻塞性肺气肿患者。此类药具有一定副作用
8、,除了刺激胃肠道可致恶心、呕吐外,最主3 要的是刺激中枢神经系统兴奋,以致头痛不安、失眠、激动,以及各种心律失常,因此,患甲亢、严重的心脏病、心律失常、溃疡病者要慎用。由于幼儿对茶碱类药尤其敏感,使用时要特别注意。 安全使用氨茶碱要特别注意以下几点: 一、严格控制使用范围 氨茶碱主要适用于支气管哮喘、喘息型 支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等疾病,可缓解患者的喘息症状,而对于一般的呼吸系统疾病则不宜随意使用。 二、正确掌握用量和速度 氨茶碱的血浆半衰期平均为小时,静脉注射后血浆浓度将会迅速升高,一般分钟内可以发挥最大作用。因此,口服每次克,每日次,最大使用剂量 即极限量 为每次克,每日次;静
9、脉推注每次克,用葡萄糖溶液毫升稀释后缓慢注射,注射时间不应少于分钟,注射后还应注意观察分钟才能离开。 三、坚持个体化用药 在用药前应 充分考虑患者的年龄、性别、病理、生理以及正在使用的其他药物等因素,从而决定氨茶碱的使用剂量。对于岁以上的老年人、小儿、肺心病、肝肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减少使用剂量。 四、用药期间应检测血药浓度和心电图 长时间使用氨茶碱的患者,应定期监测血药浓度,一般有效血药浓度大致为每毫升毫克,倘若超过毫克毫升,即可产生毒性反应;以静脉注射方式用药且时间较长的患者,应定期检查心电图。 五、过敏体质者应慎用或禁用 凡是属于过敏体质的患者,尤其是对其他茶碱类药物过
10、敏的病人,使用氨茶碱 时必须更加慎重,甚至应该将该药物列为禁忌。 六、联合用药时应合理配伍 当氨茶碱与克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、受体拮抗剂、别嘌醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、美西律等药物合用时,会使氨茶碱的血药浓度升高,因此必须调整氨茶碱的使用剂量。此外,氨茶碱不宜与麻黄碱、咖啡因、可拉明等药物同用;静脉注射时不能与维生素、肾上腺素、四环素、促肾上腺皮质激素等药物配伍。 七 、 有些患者应慎用氨茶碱:凡是患有心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化道 溃疡、糖尿病等疾病的人,应慎用氨茶碱。 八 、 毒副反应的对症处理 由于目
11、前尚无拮抗因使用氨茶碱而发生的毒副反应的特效药物,因此,当使用氨茶碱出现毒副反应时,应及时采用对症治疗的方法进行处理,如镇静退热、吸氧排毒、抗休克等等 如何避免氨茶碱的毒副反应 常见的错误用法 1.使用剂量过大: 有些人患病后求治心切,往往超剂量使用氨茶碱,结果使药物在体内蓄积而造成中毒反应。患者可出现恶心、呕吐、 烦躁不安、口渴、脱水、低热;后期常有呕血、谵妄、昏迷、高热和虚脱等症状,亦可表现为癫痫样大发作,并可因延髓抑制而死亡。 2.药物配伍不当: 众多临床实践证明,氨茶碱与红霉素、螺旋霉素、 H2受4 体拮抗剂等药物合用后,可以降低氨茶碱在体内的清除速率,延缓药物的半衰期,因而容易导致氨茶碱在体内蓄积而造成中毒。 3.注射速度过快: 静脉推注氨茶碱对于支气管痉挛的患者,具有 快速平喘的作用。但静脉推注氨茶碱必须缓慢,倘若推注的速度过快,患者很容易发生休克。 4.忽视个体差异: 氨茶碱在体内的清除速度,个体差异很大。一般女性慢于男性,老年人慢于青年和壮年人。肥胖、肝病、心衰、慢性阻塞性肺气肿、低氧血症和酸中毒等患者,使用氨茶碱后,药物的半 衰期会延长,因此容易引起中毒。 5.过敏体质误用: 少数人属于过敏体质,使用氨茶碱后会出现皮肤湿疹、荨麻疹、气喘、多形红斑样药疹;严重者可在注射氨茶碱的过程中,突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀、继而呼吸心跳停止。