1、1第一章：绪论试题(一)名词解释1药理学(pharmacology)2药物(drug)3药物效应动力学(pharmacodynamics)4药物代谢动力学(pharmacokinetics)(二)填空1.药理学研究内容包括，。(二)简答及论述1新药研究过程可分为几个阶段?答案(一)名词解释1药理学研究药物与2药物指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。3药物效应动力学研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学。4药物代谢动力学 研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。(二)填空。药效学，药动学(三)简答及论述1新药研究过程可分为临床前研究
2、、临床研究和上市后药物监测三个阶段。2新药的临床研究一般分为四期。I 期临床试验是在 2030 例正常成年志愿者募进行初步的药理学及人体安全性试验，是新药人体试验的起始阶段，为后续研究提供材料。期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于 100对，主要是对新曾有效性及安全性作出初步评价，并推荐临床给药剂量；期临床试验是新药批准上市，生产期间，扩大的多中心临床试验，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性调查。察例数一般不应少于 300例。新药通过该期临床试验后，方能被批准生产、上确临床试验是上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评估。在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良
3、反应，也叫售后调研，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。 第二章 药物代谢动力学1药物代谢动力学研究( )A药物进人血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B药物吸收后在机体细胞分布变化的规律c药物经肝脏代谢为无活性产物的过程D药物从给药部位进人血液循环的过程E药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律3.药 物的生物转化和排泄速度决定其( )A副作用的多少 B最大效应的高低C作用持续时间的长短 D起效的快慢E后遗效应的大小24大多数药物是按下列哪种机制进入体内( )A易化扩散 B简单扩散 c主动转运 D过滤 E吞噬7.药按一级动力学消除时，其半衰期( )A随药物剂型而变化 B随给药次数而变化C
4、随给药剂量而变化 D随血浆浓度而变化E固定不变9.碱性尿液中弱酸性药物( )A解离多，重吸收少，排泄快 B解离少，重吸收多，排泄快C解离多，重吸收多，排泄快 D解离少，重吸收多，排泄慢E解离多，重吸收少，排泄慢10.曲线下面积反映( )A消除半衰期 B消除速度C吸收速度 D生物利用度E药物剂量11.关消除的给药途径是( )A直肠给药 B舌下给药 C静脉给药D喷雾给药 E口服给药16.酸 性尿液中弱碱性药物( )A解离多，重吸收少，排泄快 B解离少，重吸收多，排泄快C解离多，重吸收多，排泄快 D解离少，重吸收多，排泄慢E解离多，重吸收少，排泄慢19.肝药酶的药物是( )A阿司匹林 B多巴胺 C去
5、甲肾上腺素D苯巴比妥 E阿托品21.葡萄糖 的转运方式是( )A过滤 B简单扩散 c主动转运 D易化扩散 E胞饮25.按零级动力学消除是( )A单位时间内以不定的量消除 B单位时问内以恒定比例消除c单位时间内以恒定速度消除 D单位时间内以不定比例消除E单位时间内以不定速度消除26.扩散是( )A靠载体逆浓度梯度跨膜转运 B不靠载体顺浓度梯度跨膜转运c靠载体顺浓度梯度跨膜转运 D不靠载体逆浓度梯度跨膜转运E简单扩散31.生物利用度等于( )A(试药 AUC标准药 AUC)100B(标准药 AUC试药 AUC)100c(口服等量药后 AUC静脉注射等量药后 AUC)100D(静脉注射等量药后 AU
6、C口服等量药后 AUC)X 100E(试药 AUC标准药 AUC)50 32.药物 的排泄途径不包括( )A汗腺 B肾脏 C胆汁 D肺 E肝脏34.首 关消除的药物是( )A硝酸甘油 B氢氯噻嗪 C普萘洛尔3D吗啡 E利多卡因35.在肝脏生物转化不属于第一步反应的是( )A氧化 B还原 C水解 D结合 E去巯38.一级消除动力学的叙述，下列哪项是错误的( )A以恒定的百分比消除B半衰期与血药浓度无关C单位时间内实际消除的药量随时间递减D半衰期的计算公式是 05C。kE绝大多数药物都按一级动力学消除60关于口服给药的叙述，下列哪项是错误的( )A吸收后经门静脉进入肝脏 B吸收迅速而完全C有首关消
7、除 D小肠是主要的吸收部位E是常用的给药途径(二)多选题1药物的排泄途径有( )A汗腺 B乳腺 c肾脏 D 皮肤 E 胆汁2零级消除动力学的特点是( )A消除速度与初始血药浓度无关c半衰期值恒定E体内药量以恒定百分比消除3生物利用度反映( )A表观分布容积的大小C药物血浆半衰期的长短E药物消除速度的快慢B有利于肾血管重吸收D失去药活性4直肠给药的优点有( )A降低药物毒性 B减少胃肠刺激 c避免首关消除D提高药物疗效 E吸收比较迅速5.药 物在体内分布的影响因素有( )A器官血流量 B血浆蛋白结合率 c药物的 pKaD体液的 pH E血药浓度(三)填空题1药物在体内的过程有、和。2被动转运即药
8、物从浓度的一侧，向的一侧扩散，不消耗，不需参与，不受和的影响，又称为转运。3主动转运可膜两侧浓度高低的影响，消耗，饱和性及竞争性抑制。(四)名词解释1首过效应(first pass effect)2生物利用度(bioavailability)4半衰期(halftime)6表观分布容积(apparent volume of distribution，Vd)7稳态血药浓度(steady state of blood drug concentration，C。 。)48一级消除动力学(first order elimination kinetics)9零级消除动力学(zero order elimi
9、nation kinetics)(四)名词解释1首过效应药物通过肠粘膜及肝时经过灭活代谢而进人体循环的药量减少。2生物利用度药物制剂给药后其中能被吸收进人体循环的药物相对份量及速度。4半衰期血浆药物浓度下降一半所需的时间。 。6表观分布容积是理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。7稳态血药浓度属于一级动力学消除的药物，经恒速恒量给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。8一级消除动力学血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的一定比例。9零级消除动力学血浆中的药物每隔一定时间消除一定的量。药物与受体1受体具有的特性灵敏性；特异性；饱和性；可逆性；多样性。(二)作用于受体的药物分类2量效曲线
10、可以为用药提供什么参考( )A药物的疗效大小 B药物的毒性性质C药物的安全范围 D药物的给药方案E药物的体内分布过程3部分激动药的特点为( )A与受体亲和力高而无内在活性B与受体亲和力高有内在活性C具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强D具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动药的作用E无亲和力也无内在活性4药物作用的两重性指( )A既有对因治疗作用，又有对症治疗作用 B既有副作用，又有毒性作用C既有治疗作用，又有不良反应 D既有局部作用，又有全身作用E既有原发作用，又有继发作用 。5药物的内在活性(效应力)是指( )A药物穿透生物膜的能力 B药物
11、激动受体的能力C药物水溶性大小 D药物对受体亲和力高低E药物脂溶性强弱6不良反应不包括( )A副作用 B变态反应 c戒断效应D后遗效应 E继发反应7量反应是指( )A以数量的分级来表示群体反应的效应强度B在某一群体中某一效应出现的频率c以数量的分级来表示群体中某一效应出现的频率D以数量的分级来表示个体反应的效应强度E以上说法全不对8半数致死量(LD， 。)是指( )5A能使群体中有半数个体出现某一效应的剂量B能使群体中有 50个个体出现某一效应的剂量c能使群体中有一半个体死亡的剂量D能使群体中有一半以上个体死亡的剂量E能使群体中半数个体出现疗效的剂量9副作用是指( )A与治疗目的无关的作用B用
12、药量过大或用药时间过久引起的C用药后给病人带来的不舒适的反应D在治疗剂量出现与治疗目的无关的作用E停药后，残存药物引起的反应10下列药物和受体阻断药的搭配正确的是( )A异丙肾上腺素普萘洛尔 B肾上腺素哌唑嗪C去甲肾上腺素普萘洛尔 D间羟胺育亨宾E多巴酚丁胺美托洛尔11下列哪一组药物可能发生竞争性对抗作用( )A肾上腺素和乙酰胆碱 B组胺和苯海拉明C毛果芸香碱和新斯的明 D阿托品和尼可刹米E间羟胺和异丙肾上腺素12受体阻断药的特点是( )A对受体有亲和力，且有内在活性 B对受体无亲和力，但有内在活性C对受体有亲和力，但无内在活性 D对受体无亲和力，也无内在活性E直接抑制传出神经末梢所释放的递质
13、D在治疗剂量出现与治疗目的无关的作用E停药后，残存药物引起的反应10下列药物和受体阻断药的搭配正确的是( )A异丙肾上腺素普萘洛尔 B肾上腺素哌唑嗪C去甲肾上腺素普萘洛尔 D间羟胺育亨宾E多巴酚丁胺美托洛尔13药物的副作用是( )A一种过敏反应B因用量过大所致c在治疗范围内所产生的与治疗目的无关、但无多大危害的作用D指剧毒药所产生的毒性E由于病人高度敏感所致(二)多选题2药物不良反应包括( )A副反应 B毒性反应 c后遗效应D停药反应 E变态反应3部分激动药( )A与受体结合亲和力小B内在活性较大C具有激动药与拮抗药两重特性D与激动药共存时(其浓度未达 Emax时)，其效应与激动药拮抗6E量效
14、曲线高度(E。 。)较低(三)填空题2药物的不良反应有、和等。3受体激动药的最大效应取决于其的大小，当相同时药物的效价强度取决于亲和力。4完全激动药有较强的和；部分激动药有较强的，但不强，5部分拮抗药以作用为主，同时还具有一定的，并表现一定的作用，例如： 。(四)名词解释1治疗指数(therapeutic index)4副反应(side reaction)5效价强度(potency)6效能(efficacy)7安全范围(safety margin)8LD50(median lethal dose)9激动药(agonist)10拮抗药(antagonist)答案1治疗指数半数致死量和半数有效量的
15、比值(LDED)，比值越大相对安全性越大，反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不完全或无作用。4副反应在常用剂量下与治疗目的无关的效应(副作用)。发生在常用剂量下，不严重，但难避免。5效价强度药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。6效能药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升)。反映药物的内在活性。药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。7安全范围最小有效量和最小中毒量之间的距离，其值越大越安全。8半数致死量(LD) 引起半数实验动物死亡的剂量。9激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激
16、动受体而产生效第六章 胆碱受体的激动药(一)单选题1有关毛果芸香碱的叙述，错误的是( )A能直接激动M受体 ， B可使腺体分泌增加c可引起眼调节麻痹 D可用于治疗青光眼E对骨骼肌作用弱2毛果芸香碱对眼的调节作用是( )A睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平B睫状肌松弛，悬韧带放松，晶状体变凸c睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变凸D睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变扁平7E睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸(二)多选题1乙酰胆碱对心血管系统的主要作用为(A收缩血管C减慢房室结和普肯耶纤维传导E减弱心肌收缩力2乙酰胆碱扩血管的作用机制为( )A激动血管内皮细胞M，胆碱受体c使去甲肾上腺素释放减少E释放
17、内皮依赖性舒张因子3M受体兴奋可引起( )B减慢心率D延长心房不应期B直接扩张血管D激动血管平滑肌B受体F 瞳孔缩小4毛果芸香碱滴眼可引起( )A瞳孔缩小 B眼内压降低 C睫状肌收缩D调节痉挛 E视近物清(四)简答题简述毛果芸香碱的药理作用与临床应用。答案(一)单选题1C 2E 3E(二)多选题1BCE 2ACE 3CDE4ABCDE1收缩、收缩、收缩。2缩瞳、眼内压降低、调节痉挛3阿托品对症4毛果芸香碱、卡巴胆碱(五)简答题毛果芸香碱能选择性地激动M胆碱受体，对眼和腺体的作用较明显。激动瞳孔括约肌和睫状肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌收缩，产生缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，临床主要用
18、于青光眼(主要是闭角型青光眼)和虹膜炎的治疗。激动腺体的M胆碱受体，使汗腺、唾液腺分泌增加。第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药试题(一)单选题1易逆性抗胆碱酯酶药的作用不包括( )A兴奋骨骼肌 B兴奋胃肠道平滑肌 C兴奋心脏8D促进腺体分泌 E缩瞳2关于新斯的明的描述，错误的是( )A口服吸收差，可皮下注射给药 B易进人中枢神经系统3治疗手术后腹气胀及尿潴留最好用(A乙酰胆碱 B毛果芸香碱D新斯的明 E加兰他敏5有机磷酸酯类中毒的机制是( )A裂解AChE的酯解部位 B使AChE的阴离子部位乙酰化c使AChE的阴离子部位磷酰化 D使AChE的酯解部位乙酰化E使AChE的酯解部位磷酰化6有机磷酸
19、酯类中毒时产生M样症状的原因是( )A胆碱能神经递质释放减少 B胆碱能神经递质释放增加C胆碱能神经递质破坏减慢 D药物排泄减慢EM受体的敏感性增加7有机磷酸酯类急性中毒时，下列哪一项不是胆碱能神经突触的中毒症状(A瞳孔缩小 B泪腺、唾液腺等腺体分泌增加c恶心，腹泻 D肌肉颤动E大小便失禁8碘解磷定治疗有机磷酸酯类中毒的作用机制是( )A能阻断M胆碱受体的作用 B能阻断N胆碱受体的作用C能直接对抗体内积聚的ACh的作用D能恢复AChE水解ACh的活性E能与AChE结合而抑制酶的活性9碘解磷定对下列哪种药物中毒无效( )A内吸磷 B马拉硫磷 c对硫磷D敌百虫 E乐果10解救中度有机磷酸酯类中毒可用
20、( )A阿托品和毛果芸香碱合用 B氯解磷定和毛果芸香碱合用C阿托品和毒扁豆碱合用 D氯解磷定和毒扁豆碱合用E氯解磷定和阿托品合用(二)多选题1抗胆碱酯酶药包括( )A毒扁豆碱 B新斯的明 C碘解磷定D氯解磷定 E敌百虫2新斯的明可用于治疗( )A阵发性室上性心动过速B手术后腹气胀和尿潴留3解救有机磷酸酯类中毒时用阿托品( )A能迅速解除M样症状B能迅速制止骨骼肌震颤C能解除部分中枢神经系统中毒症状D中、重度中毒时必须与胆碱酯酶复活药合用E必须及早、足量、反复(三)填空题1易逆性抗胆碱酯酶药有，难逆性抗胆碱酯酶药有92新斯的明对骨骼肌的主要作用是通过，并能4有机磷酸酯类中毒时选用两种不同作用机制
21、的药物是和，前者是通过阻断受体，后者则通过复活。(五)简答题简述新斯的明的药理作用与临床应用。(六)论述题试述有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗药物的作用机制。答案(一)单选题1C 2B 3D 4B 5E 6C7D 8D 9E 10E(二)多选题1ABE 2ABCE 3ACDE 填空1新斯的明等、敌百虫等有机磷酸酯类2抑制神经肌肉接头乙酰胆碱酯酶、直接兴奋骨骼肌、促进运动神经末梢释放ACh3竞争性神经肌肉阻滞药、除极化型肌松药4阿托品、碘解磷定、M、胆碱酯酶(五)简答题新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥拟胆碱作用，可兴奋M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌
22、及胃肠平滑肌兴奋作用强。临床上主要用于治疗重症肌无力，还可用于减轻由手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救。(六)论述题中毒机制 有机磷酸酯类与AChE牢固结合，形成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。其中毒症状表现多样化，主要为：毒蕈碱样症状：瞳孑L缩小，视力模糊，泪腺、汗腺等腺体分泌增加，恶心、呕吐、腹痛、腹泻，严重者出现呼吸困难、大小便失禁、心率减慢、血压下降等综合效应，症状出现的先后与组织接触有机磷酸酯类的先后有关；烟碱样症状：肌无力，不自主肌束抽搐、震颤，严重者引起呼
23、吸肌麻痹；中枢神经系统症状：先兴奋、不安，继而出现惊厥，后转为抑制，出现反射消失、昏迷、血压下降、中枢性呼吸麻痹等。其中毒的解救药物有阿托品和AChE复活药，一般须两药合用。阿托品 能阻断M胆碱受体，迅速对抗体内ACh的毒蕈碱样作用和部分中枢神经系统症状，用药应早期、足量、反复；AChE复活药：能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性，常用药物有碘解磷定、氯解磷定，可迅速控制肌束颤动，对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用。 第八章胆碱受体阻断药(I)一M胆碱受体阻断药10试题(一)单选题1阿托品对眼的作用为( )A缩瞳，眼内压升高，调节痉挛C缩瞳，眼内压降低，调节痉挛E缩瞳，眼内压升高，调
24、节麻痹B扩瞳，眼内压降低，调节痉挛D扩瞳，眼内压升高，调节麻痹3全身麻醉前给阿托品的目的是(A镇静B减少患者对术中不良刺激的记忆C松弛骨骼肌D能引起平滑肌痉挛E通过加快ACh水解发挥抗胆碱作用F增强麻醉药的作用G减少呼吸道腺体分泌4有机磷酸酯类急性中毒时，下列哪一项症状是阿托品不能缓解的( )A瞳孔缩小 B出汗 C恶心、呕吐 一D呼吸困难 E肌肉颤动5阿托品不会引起哪种不良反应( )A恶心、呕吐 B视力模糊 c口干D排尿困难 E心悸6肾绞痛时选用下列哪种药物组合较合理( )A阿托品和新斯的明合用 B东莨菪碱和毒扁豆碱合用c哌替啶和吗啡合用 D阿托品和哌替啶合用E东莨菪碱和哌替啶合用7中枢抑制作用较强的胆碱受体阻断药是( )A阿托品 B山莨菪碱 C东莨菪碱D后马托品 E溴丙胺太林8山莨菪碱可用于( )A防治晕动病 B治疗青光眼 c抗帕金森病D抗感染性休克 E作中药麻醉(二)多选题1阿托品( )A选择性阻断M胆碱受体 B为ACh的竞争性拮抗药c选择性阻断骨骼肌N胆碱受体 D大剂量可出现中枢症状E大剂量时阻断神经节N受体2阿托品体内过程特点是( )A口服吸收迅速 B吸收后中枢神经系统分布较少C体内消除速度快 D对眼作用时间久E全部以原形经肾排泄3阿托品松弛内脏平滑肌的作用特点包括( )A对过度活动或痉挛的平滑肌松弛作用明显B对支气管平滑肌松弛作用较强
