1、第 1 页 共 46 页第三章 药物代谢动力学一、选择题A 型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。 )1大多数药物在体内通过细胞膜的方式是:A主动转运 B简单扩散C易化扩散 D膜孔滤过E胞饮2药物被动转运的特点是:A需要消耗能量B有饱和抑制现象C可逆浓度差转运D需要载体E顺浓度差转运3药物主动转运的特点是:A由载体进行,消耗能量B由载体进行,不消耗能量C不消耗能量,无竞争性抑制D消耗能量,无选择性E无选择性,有竞争性抑制4药物的 pKa值是指其:A90解离时的 pH 值 B99解离时的 pH 值C50解离时的 pH 值 D不解离时的 PH 值E全部解离时的 pH 值
2、5某弱酸性药在 pH4 的液体中有 50解离,其 pKa值约为:A2B3 C4 D5 E66阿司匹林的 pKa 是 3.5,它在 pH 为 7.5 肠液中,按解离情况计,可吸收约:A1B0.1C0.01 D10E997某碱性药物的 pKa9.8,如果增高尿液的 pH,则此药在尿中:A解离度增高,重吸收减少,排泄加快B解离度增高,重吸收增多,排泄减慢C解离度降低,重吸收减少,排泄加快第 2 页 共 46 页D解离度降低,重吸收增多,排泄减慢E排泄速度并不改变8在碱性尿液中弱碱性药物:A解离少,再吸收多,排泄慢B解离多,再吸收少,排泄慢C解离少,再吸收少,排泄快D解离多,再吸收多,排泄慢E排泄速度
3、不变9在酸性尿液中弱酸性药物:A解离多,再吸收多,排泄慢B解离少,再吸收多,排泄慢C解离多,再吸收多,排泄快D解离多,再吸收少,排泄快E以上都不对10丙磺舒如与青霉素合用,可增加后者的疗效,原因是:A在杀菌作用上有协同作用B两者竞争肾小管的分泌通道C对细菌代谢有双重阻断作用D延缓抗药性产生E以上都不对11下列关于药物吸收的叙述中错误的是:A吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C口服给药通过首关消除而吸收减少D舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降E皮肤给药除脂镕性大的以外都不易吸收12吸收是指药物进入:A胃肠道过程 B靶器官过程C血液循环过程 D细胞内过程
4、E细胞外液过程13大多数药物在胃肠道的吸收属于:A有载体参与的主动转运 B一级动力学被动转运C零级动力学被动转运 D易化扩散转运E胞饮的方式转运14一般说来,吸收速度最快的给药途径是:A外用 B口服C肌内注射 D皮下注射E皮内注射第 3 页 共 46 页15下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是:A饭后口服给药B用药部位血流量减少C微循环障碍D口服生物利用度高的药吸收少E口服经首关效应(第一关卡效应)后破坏少的药物效应强16与药物吸收无关的因素是:A药物的理化性质 B药物的剂型C给药途径 D药物与血浆蛋白的结合率E药物的首关效应17药物的血浆高峰时间是指:A吸收速度大于消除速度时间B吸
5、收速度小于消除速度时间C血药消除过慢D血药最大浓度,吸收速度与消除速度相等E以上都不是18药物的生物利用度是指:A药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B药物能吸收进入体循环的分量C药物能吸收进入体内达到作用点的分量D药物吸收进入体内的相对速度E药物吸收进人体循环的分量和速度19药物肝肠循环影响了药物在体内的:A起效快慢 B代谢快慢C分布 D作用持续时间E与血浆蛋白结合20药物与血浆蛋白结合:A是牢固的 B不易被排挤C是一种生效形式 D见于所有药物E可被其它药物排挤21药物在血浆中与血浆蛋白结合后:A药物作用增强 B药物代谢加快C药物转运加快 D药物排泄加快E暂时失去药理活性22药物通过血液进入
6、组织间液的过程称:A吸收 第 4 页 共 46 页B分布C贮存 D再分布E排泄23难以通过血脑屏障的药物是由于其:A分子大,极性高 B分子小,极性低C分子大,极性低 D分子小,极性高E以上均不是24巴比妥类在体内分布的情况是:A碱血症时血浆中浓度高B酸血症时血浆中浓度高C在生理情况下易进入细胞内D在生理情况下细胞外液中解离型者少E碱化尿液后尿中非解离型的浓度可增高25药物在体内的生物转化是指:A药物的话化 B药物的灭活C药物的化学结构的变化 D药物的消除E药物的吸收26代谢药物的主要器官是:A肠粘膜 B血液C肌肉 D肾E肝27药物经肝代谢转化后都会:A毒性减小或消失 B经胆汁排泄C极性增高 D
7、脂水分布系数增大E分子量减小28药物的灭活和消除速度可影响:A起效的快慢 B作用持续时间C最大效应 D后遗效应的大小E不良反应的大小29促进药物生物转化的主要酶系统是:A单胺氧化酶 B细胞色素 P450酶系统C辅酶 第 5 页 共 46 页D葡萄糖醛酸转移酶E水解酶30肝药酶:A专一性高,活性有限,个体差异大B专一性高,活性很强,个体差异大C专一性低,活性有限,个体差异小D专一性低,活性有限,个体差异大E专一性高,活性很高,个体差异小31下列药物中能诱导肝药酶的是:A氯霉素 B苯巴比妥C异烟肼 D阿司匹林E保泰松32硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝,再进入体循环的药量约 10左右,这说明该药:A
8、活性低 B效能低C首关代谢显著 D排泄快E以上均不是33可具有首关效应的是:A肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后,进人体循环的药量减少B硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少C硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低D口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少E以上都不是34药物的首关效应可能发生于:A舌下给药后 B吸入给药后C口服给药后 D静脉注射后E皮下给药后35普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝以后,只有 30的药物达到体循环,以致血浓度较低,这表明该药:A药物活性低 B药物效价强度低C生物利用度低 D化疗指数低E药物排泄快36影响药物自机体排泄的因素为:A肾小球毛细血管通透性增大B极性
9、高、水溶性大的药物易从肾排出C弱酸性药在酸性尿液中排出多D药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排出第 6 页 共 46 页E肝肠循环可使药物排出时间缩短37药物在体内的转化和排泄统称为:A代谢 B消除C灭活 D解毒E生物利用度38肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是:A所有的药物 B主要从肾排泄的药物C主要在肝代谢的药物 D自胃肠吸收的药物E以上都不对39某药按一级动力学消除,是指:A药物消除量恒定B其血浆半衰期恒定C机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和D增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E消除速率常数随血药浓度高低而变40药物消除的零级动力学是指:A吸收与代谢平衡B血浆浓度达到
10、稳定水平C单位时间消除恒定量的药物D单位时间消除恒定比值的药物E药物完全消除到零41静脉注射 2g 磺胺药,其血药浓度为 10mgdl,经计算其表观分布容积为:A0.05L B2L C5L D20L E200L42药物的血浆 T1/2是: A药物的稳态血浓度下降一半的时间B药物的有效血浓度下降一半的时间C药物的组织浓度下降一半的时间D药物血浆浓度下降一半的时间E药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间43影响半衰期的主要因素是:A剂量 B吸收速度C原血浆浓度 D消除速度E给药的时间第 7 页 共 46 页44按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期与 k(消除速率常数)的关系为:A0.693k Bk0.
11、693C2.303k Dk2.303Ek2 血浆药物浓度45某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后取两次血样,测其血浆浓度分别为180gml 及 22.5gm1,两次取样间隔 9h,该药的血浆半衰期是:A1h B1.5hC2h D3hE4h46某催眠药的消除速率常数为 0.7h-1,设静脉注射后病人入睡时药浓度为 4mgm1,当病人醒转时血药浓度是 0.25 mgL,问病人大约睡了多久? A3hB4hC8h D9hE10h47某药半衰期为 8h,1 次给药后,药物在体内基本消除时间为:A10h 左右 B20h 左右C1d 左右 D2d 左右E5d 左右481 次给药后,约经过几个 T1/
12、2,可消除约 95? A2-3 个 B4-5 个C6-8 个 D9-11 个E以上都不对49药物吸收到达血浆稳态浓度是指: A药物作用最强的浓度B药物的吸收过程已完成 C药物的消除过程正开始D药物的吸收速度与消除速度达到平衡E药物在体内分布达到平衡50恒量恒速给药最后形成的血药浓度为:A有效血浓度 B稳态血浓度C峰浓度 D阈浓度E中毒浓度51恒量恒速给药最后形成的血药浓度为: AIC 50 BC ssCC max 第 8 页 共 46 页DC minELC 5052属于一级动力学药物,按药物半衰期给药 1 次,大约经过几次可达稳态血浓度: A2-3 次 B4-6 次C 7-9 次 D10-12
13、 次E13-15 次53属于一级动力学的药物,其半衰期为 4h,在定时定量多次给药后,达到稳态血浓度需要: A约 10h B约 20hC约 30h D约 40hE50h54静脉便恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时,达到稳态浓度的时间取决于:A静滴速度 B溶液浓度C药物半衰期 D药物体内分布E血浆蛋白结合量55以近似血浆半衰期的时间间隔结药,为了迅速达到稳态血浓度,可将首次剂量:A增加半倍 B增加 1 倍C增加 2 倍 D增加 3 倍E增加 4 倍56需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是:A每 4h 给药 1 次 B每 6h 给药 1 次C每 8h 给药 1 次 D每 12h
14、给药 1 次E根据药物的半衰期确定57dC/dt-kC n是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式,下列叙述中正确的是:A当 n0 时为一级动力学过程B当 n1 时为零级动力学过程C当 n1 时为一级动力学过程D当 n0 时为一室模型E当 nl 时为二室模型58某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等,表明其:A口服吸收迅速 B口服吸收完全C口服的生物利用度低D口服药物未经肝门脉吸收第 9 页 共 46 页E属一室分布模型59决定药物每日用药次数的主要因素是:A吸收快慢 B作用强弱C体内分布速度 D体内转化速度E体内消除速度B 型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选
15、配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。 )A解离多、再吸收多、排泄慢B解离多、再吸收少、排泄快C解离少、再吸收多、排泄慢D解离少、再吸收少、排泄快E以上都不对60弱酸性药物在酸性尿中:61弱碱性药物在碱性尿中:62弱酸性药物在碱性尿中:63弱碱性药物在酸性尿中:A在胃中解离增多,自胃吸收增多B在胃中解离减少,自胃吸收增多C在胃中解离减少,自胃吸收减少D在胃中解离增多,自胃吸收成少E没有变化64弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药:65弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药:A促进氧化 B促进还原C促进水解 D促进结合E以上都可能66肝药酶的作用是:67胆碱酯酶的作
16、用是:68酪氨酸羟化酶的作用是:69胆碱乙酰化酶的作用是:A1 个 B3 个C5 个 D7 个E9 个70恒量恒速给药后,约经过几个血浆 T1/2可达到稳态血浓度:711 次静注给药后,约经过几个血浆 T1/2可自机体排出 95:A吸收速度 B消除速度C药物剂量大小 D吸收与消除达到平衡的时间E吸收药量多少72时-量曲线的升段坡度反映出:73时-量曲线的降段坡度反映出:第 10 页 共 46 页74时-量曲线的峰值反映出:75时-量曲线下面积反映出:76时-量曲线的高峰时间反映出:A药物的吸收过程 B药物的排泄过程C药物的转运方式 D药物的光学异构体E药物的表观分布容积(Vd)77药物作用开始
17、快慢取决于:78药物作用持续久暂取决于:79药物的生物利用度取决于:A吸收速度 B消除速度C血浆蛋白结合 D剂量E零级或一级消除动力学80药物作用的强弱取决于:81药物作用开始的快慢取决于:82药物作用持续的久暂取决于:83药物的 T1/2取决于:84药物的 Vd 取决于:C 型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。 )A主动转运 B被动转运C两者均有 D两者均无85药物的排泄属于:C86药物自胃目的吸收大多属于:87药物自肾小球的滤过属于:88药物自肾小管的再吸收属于:89药物自肾小管的分泌属于:90具有肠肝循环的药物其从肠道的吸收属于:91药物向蓄积组织的分布属于:92药物的均匀分布属于:93药物随粪便排出属于:A转运 B转化C两者皆是 D两者皆非94包括药物的吸收、分布、排泄等过程:95包括药物氧化、还原、结合、水解等过程A被动转运 B主动转运C两者皆是 D两者皆非