1、第 1 页 共 46 页 第三章 药物代谢动力学 一、选择题 A 型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。 ) 1大多数药物在体内通过细胞膜的方式是: A主动转运 B简单扩散 C易化扩散 D膜孔滤过 E胞饮 2药物被动转运的特点是: A需要消耗能量 B有饱和抑制现象 C可逆浓度差转运 D需要载体 E顺浓度差转运 3药物主动转运的特点是: A由载体进行,消耗能量 B由载体进行,不消耗能量 C不消耗能量,无竞争性抑制 D消耗能量,无选择性 E无选择性,有竞争性抑制 4药物的 pKa值是指其: A90解离时的 pH 值 B99解离时的 pH 值 C50解离时的 pH 值 D
2、不解离时的 PH 值 E全部解离时的 pH 值 5某弱酸性药在 pH4 的液体中有 50解离,其 pKa值约为: A2 B3 C4 D5 E6 6阿司匹林的 pKa 是 3.5,它在 pH 为 7.5 肠液中,按解离情况计,可吸收约: A1 B0.1 C0.01 D10 E99 7某碱性药物的 pKa9.8,如果增高尿液的 pH,则此药在尿中: A解离度增高,重吸收减少,排泄加快 B解离度增高,重吸收增多,排泄减慢 C解离度降低,重吸收减少,排泄加快 第 2 页 共 46 页 D解离度降低,重吸收增多,排泄减慢 E排泄速度并不改变 8在碱性尿液中弱碱性药物: A解离少,再吸收多,排泄慢 B解离
3、多,再吸收少,排泄慢 C解离少,再吸收少,排泄快 D解离多,再吸收多,排泄慢 E排泄速度不变 9在酸性尿液中弱酸性药物: A解离多,再吸收多,排泄慢 B解离少,再吸收多,排泄慢 C解离多,再吸收多,排泄快 D解离多,再吸收少,排泄快 E以上都不对 10丙磺舒如与青霉素合用,可增加后者的疗效,原因是: A在杀菌作用上有协同作用 B两者竞争肾小管的分泌通道 C对细菌代谢有双重阻断作用 D延缓抗药性产生 E以上都不对 11下列关于药物吸收的叙述中错误的是: A吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程 B皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收 C口服给药通过首关消除而吸收减少 D舌下或肛肠给药可因通过肝破坏
4、而效应下降 E皮肤给药除脂镕性大的以外都不易吸收 12吸收是指药物进入: A胃肠道过程 B靶器官过程 C血液循环过程 D细胞内过程 E细胞外液过程 13大多数药物在胃肠道的吸收属于: A有载体参与的主动转运 B一级动力学被动转运 C零级动力学被动转运 D易化扩散转运 E胞饮的方式转运 14一般说来,吸收速度最快的给药途径是: A外用 B口服 C肌内注射 D皮下注射 E皮内注射 第 3 页 共 46 页 15下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是: A饭后口服给药 B用药部位血流量减少 C微循环障碍 D口服生物利用度高的药吸收少 E口服经首关效应(第一关卡效应)后破坏少的药物效应强 16
5、与药物吸收无关的因素是: A药物的理化性质 B药物的剂型 C给药途径 D药物与血浆蛋白的结合率 E药物的首关效应 17药物的血浆高峰时间是指: A吸收速度大于消除速度时间 B吸收速度小于消除速度时间 C血药消除过慢 D血药最大浓度,吸收速度与消除速度相等 E以上都不是 18药物的生物利用度是指: A药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量 B药物能吸收进入体循环的分量 C药物能吸收进入体内达到作用点的分量 D药物吸收进入体内的相对速度 E药物吸收进人体循环的分量和速度 19药物肝肠循环影响了药物在体内的: A起效快慢 B代谢快慢 C分布 D作用持续时间 E与血浆蛋白结合 20药物与血浆蛋白结合:
6、A是牢固的 B不易被排挤 C是一种生效形式 D见于所有药物 E可被其它药物排挤 21药物在血浆中与血浆蛋白结合后: A药物作用增强 B药物代谢加快 C药物转运加快 D药物排泄加快 E暂时失去药理活性 22药物通过血液进入组织间液的过程称: A吸收 第 4 页 共 46 页 B分布 C贮存 D再分布 E排泄 23难以通过血脑屏障的药物是由于其: A分子大,极性高 B分子小,极性低 C分子大,极性低 D分子小,极性高 E以上均不是 24巴比妥类在体内分布的情况是: A碱血症时血浆中浓度高 B酸血症时血浆中浓度高 C在生理情况下易进入细胞内 D在生理情况下细胞外液中解离型者少 E碱化尿液后尿中非解离
7、型的浓度可增高 25药物在体内的生物转化是指: A药物的话化 B药物的灭活 C药物的化学结构的变化 D药物的消除 E药物的吸收 26代谢药物的主要器官是: A肠粘膜 B血液 C肌肉 D肾 E肝 27药物经肝代谢转化后都会: A毒性减小或消失 B经胆汁排泄 C极性增高 D脂水分布系数增大 E分子量减小 28药物的灭活和消除速度可影响: A起效的快慢 B作用持续时间 C最大效应 D后遗效应的大小 E不良反应的大小 29促进药物生物转化的主要酶系统是: A单胺氧化酶 B细胞色素 P450酶系统 C辅酶 第 5 页 共 46 页 D葡萄糖醛酸转移酶 E水解酶 30肝药酶: A专一性高,活性有限,个体差
8、异大 B专一性高,活性很强,个体差异大 C专一性低,活性有限,个体差异小 D专一性低,活性有限,个体差异大 E专一性高,活性很高,个体差异小 31下列药物中能诱导肝药酶的是: A氯霉素 B苯巴比妥 C异烟肼 D阿司匹林 E保泰松 32硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝,再进入体循环的药量约 10左右,这说明该药: A活性低 B效能低 C首关代谢显著 D排泄快 E以上均不是 33可具有首关效应的是: A肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后,进人体循环的药量减少 B硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少 C硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低 D口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少 E以上
9、都不是 34药物的首关效应可能发生于: A舌下给药后 B吸入给药后 C口服给药后 D静脉注射后 E皮下给药后 35普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝以后,只有 30的药物达到体循环,以致血浓度较 低,这表明该药: A药物活性低 B药物效价强度低 C生物利用度低 D化疗指数低 E药物排泄快 36影响药物自机体排泄的因素为: A肾小球毛细血管通透性增大 B极性高、水溶性大的药物易从肾排出 C弱酸性药在酸性尿液中排出多 D药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排出 第 6 页 共 46 页 E肝肠循环可使药物排出时间缩短 37药物在体内的转化和排泄统称为: A代谢 B消除 C灭活 D解毒 E生物利用
10、度 38肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是: A所有的药物 B主要从肾排泄的药物 C主要在肝代谢的药物 D自胃肠吸收的药物 E以上都不对 39某药按一级动力学消除,是指: A药物消除量恒定 B其血浆半衰期恒定 C机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和 D增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长 E消除速率常数随血药浓度高低而变 40药物消除的零级动力学是指: A吸收与代谢平衡 B血浆浓度达到稳定水平 C单位时间消除恒定量的药物 D单位时间消除恒定比值的药物 E药物完全消除到零 41静脉注射 2g 磺胺药,其血药浓度为 10mgdl,经计算其表 观分布容积为: A0.05L B2L C5L D
11、20L E200L 42药物的血浆 T1/2是: A药物的稳态血浓度下降一半的时间 B药物的有效血浓度下降一半的时间 C药物的组织浓度下降一半的时间 D药物血浆浓度下降一半的时间 E药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间 43影响半衰期的主要因素是: A剂量 B吸收速度 C原血浆浓度 D消除速度 E给药的时间 第 7 页 共 46 页 44按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期与 k(消除速率常数)的关系为: A0.693k Bk0.693 C2.303k Dk2.303 Ek2 血浆药物浓度 45某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后取两次血样,测其血浆浓度分别为 180gml 及 22.5
12、gm1,两次取样间隔 9h,该药的血浆半衰期是: A1h B1.5h C2h D3h E4h 46某催眠药的消除速率常数为 0.7h-1,设静脉注射后病人入睡时药浓度为 4mgm1,当 病人醒转时血药浓度是 0.25 mgL,问病人大约睡了多久? A3h B4h C8h D9h E10h 47某药半衰期为 8h,1 次给药后,药物在体内基本消除时间为: A10h 左右 B20h 左右 C1d 左右 D2d 左右 E5d 左右 481 次给药后,约经过几个 T1/2,可消除约 95? A2-3 个 B4-5 个 C6-8 个 D9-11 个 E以上都不对 49药物吸收到达血浆稳态浓度是指: A药
13、物作用最强的浓度 B药物的吸收过程已完成 C药物的消除过程正开始 D药物的吸收速度与消除速度达到平衡 E药物在体内分布达到平衡 50恒量恒速给药最后形成的血药浓度为: A有效血浓度 B稳态血浓度 C峰浓度 D阈浓度 E中毒浓度 51恒量恒速给药最后形成的血药浓度为: AIC 50 BC ss CC max 第 8 页 共 46 页 DC min ELC 50 52属于一级动力学药物,按药物半衰期给药 1 次,大约经过几次可达稳态血浓度: A2-3 次 B4-6 次 C 7-9 次 D10-12 次 E13-15 次 53属于一级动力学的药物,其半衰期为 4h,在定时定量多次给药后,达到稳态血
14、浓度需要: A约 10h B约 20h C约 30h D约 40h E50h 54静脉便恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时,达到稳态浓度的时间取决于: A静滴速度 B溶液浓度 C药物半衰期 D药物体内分布 E血浆蛋白结合量 55以近似血浆半衰期的时间间隔结药,为了迅速达到稳态血浓度,可将首次剂量: A增加半倍 B增加 1 倍 C增加 2 倍 D增加 3 倍 E增加 4 倍 56需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是: A每 4h 给药 1 次 B每 6h 给药 1 次 C每 8h 给药 1 次 D每 12h 给药 1 次 E根据药物的半衰期确定 57dC/dt-kC n是药物消
15、除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式,下列叙述中正确的是: A当 n0 时为一级动力学过程 B当 n1 时为零级动力学过程 C当 n1 时为一级动力学过程 D当 n0 时为一室模型 E当 nl 时为二室模型 58某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等,表明其: A口服吸收迅速 B口服吸收完全 C口服的生物利用度低 D口服药物未经肝门脉吸收 第 9 页 共 46 页 E属一室分布模型 59决定药物每日用药次数的主要因素是: A吸收快慢 B作用强弱 C体内分布速度 D体内转化速度 E体内消除速度 B 型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳 答案,每个备选答案可选
16、用一次或一次以上,也可不选用。 ) A解离多、再吸收多、排泄慢 B解离多、再吸收少、排泄快 C解离少、再吸收多、排泄慢 D解离少、再吸收少、排泄快 E以上都不对 60弱酸性药物在酸性尿中: 61弱碱性药物在碱性尿中: 62弱酸性药物在碱性尿中: 63弱碱性药物在酸性尿中: A在胃中解离增多,自胃吸收增多 B在胃中解离减少,自胃吸收增多 C在胃中解离减少,自胃吸收减少 D在胃中解离增多,自胃吸收成少 E没有变化 64弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药: 65弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药: A促进氧化 B促进还原 C促进水解 D促进结合 E以上都可能 66肝药酶的作用是: 67胆
17、碱酯酶的作用是: 68酪氨酸羟化酶的作用是: 69胆碱乙酰化酶的作用是: A1 个 B3 个 C5 个 D7 个 E9 个 70恒量恒速给药后,约经过几个血浆 T1/2可达到稳态血浓度: 711 次静注给药后,约经过几个血浆 T1/2可自机体排出 95: A吸收速度 B消除速度 C药物剂量大小 D吸收与消除达到平衡的时间 E吸收药量多少 72时-量曲线的升段坡度反映出: 73时-量曲线的降段坡度反映出: 第 10 页 共 46 页 74时-量曲线的峰值反映出: 75时-量曲线下面积反映出: 76时-量曲线的高峰时间反映出: A药物的吸收过程 B药物的排泄过程 C药物的转运方式 D药物的光学异构
18、体 E药物的表观分布容积(Vd) 77药物作用开始快慢取决于: 78药物作用持续久暂取决于: 79药物的生物利用度取决于: A吸收速度 B消除速度 C血浆蛋白结合 D剂量 E零级或一级消除动力学 80药物作用的强弱取决于: 81药物作用开始的快慢取决于: 82药物作用持续的久暂取决于: 83药物的 T1/2取决于: 84药物的 Vd 取决于: C 型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个 正确答案。 ) A主动转运 B被动转运 C两者均有 D两者均无 85药物的排泄属于:C 86药物自胃目的吸收大多属于: 87药物自肾小球的滤过属于: 88药物自肾小管的再吸收属于:
19、89药物自肾小管的分泌属于: 90具有肠肝循环的药物其从肠道的吸收属于: 91药物向蓄积组织的分布属于: 92药物的均匀分布属于: 93药物随粪便排出属于: A转运 B转化 C两者皆是 D两者皆非 94包括药物的吸收、分布、排泄等过程: 95包括药物氧化、还原、结合、水解等过程 A被动转运 B主动转运 C两者皆是 D两者皆非 第 11 页 共 46 页 96需供能: 97可逆浓度差而转运: 98是多数药物的转运方式: A一级动力学消除 B零级动力学消除 C两者均有 D两者均无 99药物在体内消除方式应包括: 100药物在体内没超出转化能力时,其消除方式应是: 101药物在体内超出转化能力时,其
20、消除方式应是: 102消除速率与血药浓度有关的药物属于: 103消除速率与血药浓度无关的药物属于: A生物利用度低 B在体内消除快(生物转化及排泄) C两者均有 D两者均无 104普萘洛尔口服后血药浓度低的原因: 105青霉素肌内注射时其血浆半衰期短的原因: 106硫喷妥钠效应很快消失的原因: 107利多卡因用于治疗心律失常时须采用静脉滴注给药的原因: A药物自肠道的吸收 B药物自胆汁排入肠内 C两者均有 D两者均无 108肝肠循环是指: A药酶诱导剂 B药酶抑制剂 C两者均是 D两者均不是 109增强药酶活性,加速某些药物转化的是: 110抑制药酶活性,减慢某些药物转化的是: 111增强药酶
21、活性,并可加速药物自身转化的是: 112抑制药酶活性,加速某些药物转化的是: A药物自肾原形排出 B药物在肝内转化 C两者均需考虑 D两者均不要考虑 l13对心功能低下者用药应考虑: 114对肺功能低下者用药应考虑: 115对肝功能低下者用药应考虑: 116对肾功能低下者用药应考虑: A药效学特性 B药动学特性 C两者均对 D两者均不对 117给药的剂量取决于: 118药物的相互作用取决于: 119药物效应的个体差异取决于: 第 12 页 共 46 页 120药物的过敏反应取决于: 121药物的选择性作用取决于: A药物的药理学活性 B药物作用的持续时间 C两者都影响 D两者都不影响 122药
22、物主动转运的竞争性抑制可影响: 123药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响: 124药物的肝肠循环可影响: 125药物的生物转化可影响: A吸收、分布及排泄 B药物的代谢 C以上都是 D以上都不是 126药物在体内的转运是指: 127药物在体内的过程是指: 128药物在肝肠的循环包括: 129药物在体内的转化是指: 130药物的首关(第一关卡)效应是指: X 型题(多选题,按试题题干要求在五个备选答案中选出 2-5 个正确答案。 ) 131药物被动转运: A是药物从浓度高侧向低侧扩散 B不消耗能量而需载体 C不受饱和限速与竞争性抑制的影响 D受药物分子量大小、脂溶性、极性影响 E当细胞膜两侧药物浓
23、度平衡时转运停止 132药物主动转运: A要消耗能量 B可受其他化学品的干扰 C有化学结构特异性 D比被动转运较快达到平衡 E转运速度有饱和限制 133pH 与 pKa 和药物解离的关系为: ApHpKa 时,HAA - BpKa 即是弱酸或弱碱性药液 50%解离时的 pH 值,每个药都有其固有的 pKa 值 CpH 的微小变化对药物解离度影响不大 DpKa 大于 7.5 的弱酸性药在胃中基本不解离 EpKa 小于 5 的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的 134生物利用度: A是口服吸收的量与服药量之比 B与药物作用强度无关 C与药物作用速度有关 D受首关消除过程影响 E与曲线下面积成正比
24、135影响药物分布的因素是: A药物理化性质 第 13 页 共 46 页 B组织器官血流量 C血浆蛋白结合率 D组织亲和力 E药物剂型 136影响药物体内分布的因素有: A药物的脂溶性和组织亲和力 B局部器官血流量 C给药途径 D血脑屏障作用 E胎盘屏障作用 137下列关于药物体内生物转化的叙述正确项是: A药物的消除方式主要靠体内生物转化 B药物体内主要氧化酶是细胞色素 P 450 C肝药酶的作用专一性很低 D有些药可抑制肝药酶活性 E巴比妥类能诱导肝药酶活性 138药酶诱导剂: A使肝药酶活性增加 B可能加速本身被肝药酶代谢 C可加速被肝药酶转化的药物的代谢 D可使被肝药酶转化的药物血药浓
25、度升高 E可使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低 139肝药酶: A存在于肝及其它许多内脏器官 B其作用不限于使底物氧化 C其反应专一性很低 D其生理功能是专门促进进入体内的异物转化后加速排泄 E个体差异大,且易受多种生理、病理因素影响 140药物排泄过程: A极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少,易排泄 B酸性药在碱性尿中解离少,重吸收多,排泄慢 C脂溶度高的药物在肾小管重吸收多,排泄慢 D解离度大的药物重吸收少,易排泄 E药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间 141药物清除率(Cl): A是单位时间内将多少升血中的药物清除干净 B其值与血药浓度有关 C其值与消除速率有关 D其值与
26、药物剂量大小无关 E是单位时间内药物被消除的百分率 142一级药动学的药物,其: A血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比 B机体内药物按恒比消除 C时-量曲线的量为对数量,其斜率的值为-k 第 14 页 共 46 页 DT 1/2恒定 E多次给药时 AUC 增加,Css 和消除完毕时间不变 143下列关于房室概念的描述中正确的是: A它反映药物在体内转运及转化速率 B在体内均匀分布称一房室模型 C中央室大致包括血浆及血流量丰富的器官 D血流量多不能立即与中央室达平衡者为周边室 E分布平衡、消除恒定时两室可视为一室 144下列关于表观分布容积的描述中对的是: A可与 Css 推算药物的 T1/2
27、 DVd 大的药,其血药浓度高 C Vd 小的药,其血药浓度高 D可用 Vd 和血药浓度推算出体内总药量 E也可用 Vd 计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量 145药物血浆半衰期: A是血浆药物浓度下降一半的时间 B能反映体内药量的消除速度 C是调节给药的间隔时间的依据 D其长短与原血浆药物浓度有关 E与 k 值无关 146T 1/2: A一般是指血浆药物浓度下降一半的量 B一般是指血浆药物浓度下降一半的时间 C按一级动力学规律消除的药,其 T1/2是固定的 D T 1/2反映药物在体内消除速度的快慢 ET 1/2可作为制定给药方案的依据 147下列有关属于一级动力学药物的稳态血浓度坪值的描述
28、中,正确的是: A增加剂量能升高坪值 B剂量大小可影响坪值到达时间 C首次剂量加倍,按原间隔给药可迅速到达坪值 D定时恒量给药必须经 4-6 个半衰期才可到达坪值 E定时恒量给药,达到坪值所需的时间与其 T1/2有关 148下列有关恒量恒速静脉滴注药物血浆浓度变化的描述中,正确的是: A药物血浆浓度无波动地逐渐上升 B约 5 个 T1/2达到 Css C约 3 个 T1/2达到 Css DAssCssVd ER=Assk=Cssk 二、名词解释 1药物的处置(disposition):药物在体内的过程。可分为转运(吸收、分布、排泄)及转 化(代谢)。 2药物的转运(transport):药物的
29、跨膜运动。 3药物的转化(transformation):药物在体内发生的化学结构上的变化。 4药物的吸收(absorption):药物从用药部位向血液循环中的转运。 第 15 页 共 46 页 5药物的分布(distribution):药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运。 6药物的代谢(metabolism):药物在机体的影响下发生的化学结构上的变化。 7药物的排泄(excretion):药物通过排泄器官或分泌器官向体外的转运。 8首关效应(first pass effect):药物通过肠粘膜及肝时,经过灭活代谢而进入体循环 的药量减少。 9肝肠循环(hepato-enteric c
30、irculation):自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经 水解后再吸收,形成循环。 10生物利用度(bioavailability):药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对 分量和速度。 11时-量曲线(time-concentration curve):药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化 所作的曲线。 12药物的消除(elimination):药物因分布、代谢、排泄而自血液或机体的清除。 13消除速率常数(k):药物自机体(或血液)消除的速度,是重要的药代动力学参数之一。 14半衰期(half-life,T 1/2):血浆药物浓度下降一半所需的时间。 15房室概念(comp
31、artment concept):按药物分布速度,以数学方法划分的药动学概念。 16表观分布容积(apparent vo1ume of distribution,Vd):是理论上或计算所得的表示 药物应占有体液容积。 17稳态血药浓度(steady state of blood drug concentration,Css):属于一级动力学 的药物,经恒速恒量给药后,血药浓度稳定在一定水平的状态。 18级消除动力学(first order elimination):血浆中的药物每隔一定时间将到原药物 浓度的一定比例。 19零级消除动力学(zero order elimination):血浆中的
32、药物每隔一定时间消除一定的 量。 20负荷剂量(loading dose):为了使血药浓度迅速达到所需要的水平,在常规给药前应 用的一定剂量。 三、填空题 1机体对药物的处置包括 及 。 2药物在体内的过程有 、 、 和 。 3被动转运即药物从浓度 的一侧,向 的一侧扩散,不消耗 ,不 需 参与,不受 和 的影响,又称为 运转。 4 经被动转运通过细胞膜的弱酸性药物,其转运环境的 pH 值越大,则药物解离型者越 ,由于呈解离型者脂溶性 ,所以此药通过细脑膜也越 。 5主动转运可 膜两侧浓度高低的影响,消耗 , 饱和性及竞争 性抑制。 6药物通过生物转化,绝大多数成为 性高的 溶性产物, 从肾排
33、泄。 7肝药酶的特点是 性低,有 现象。 8消除速率常数的缩写是(k,半衰期的缩写是 ,表现分布容积的缩写是 , 稳态血药浓度的缩写是 。 四、简述题 1简述药物的主动转运和被动转运的特点。 2简述溶液 pH 对酸性药物被动转运的影响。 3简述属被动转运药物在体内转运所依照的定律。 4简述药物 ADME 系统。 第 16 页 共 46 页 五、论述题 1论述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系。 2论述 k、T 1/2、Vd 及 Css 的意义。 3论述药代动力学在临床用药方面的重要性。 4论述属被动转运的药物在体内转运的原因。 第 17 页 共 46 页 生物药剂学模拟题 A 型题 1
34、 药物的灭活和消除速度主要决定 A 起效的快慢 B 作用持续时间 C 最大效应 D 后遗效应的大小 E 不良反应的大小 正确答案:B 2 药物消除半衰期(t 1/2)指的是下列哪一条 A 吸收一半所需要的时间 B 进入血液循环所需要的时间 C 与血浆蛋白结合一半所需要的时间 D 血药浓度消失一半所需要的时间 E 药效下降一半所需要的时间 正确答案:D 3 关于生物利用度的描述,哪一条是正确的 A 所有制剂,必须进行生物利用度检查 B 生物利用度越高越好 C 生物利用度越低越好 D 生物利用度应相对固定,过大或过小均不利于医疗应用 E 生物利用度与疗效无关 正确答案:D 4 下列关于药物在体内半
35、衰期的叙述哪个是正确的 A 随血药浓度的下降而缩短 B 随血药浓度的下降而延长 C 在一定剂量范围内固定不变,与血药浓度高低无关 D 在任何剂量下,固定不变 E 与首次服用的剂量有关 正确答案:C 5 为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施 A 每次用药量加倍 B 缩短给药间隔时间 C 首次剂量加倍,而后按其原来的间隔时间给予原剂量 D 延长给药间隔时间 E 每次用药量减半 正确答案:C 6 设人体血流量为 5L,静脉注射某药物 500mg,立即测出血药浓度为 1mg/ml,按一 室分配计算,其表观分布容积为多少 A 0.5L 第 18 页 共 46 页 B 7.5L C 10L D 25L
36、 E 50L 正确答案:A 7 作为一级吸收过程输入的给药途径下列哪项是正确的 A 多次静脉注射 B 静脉注射 C 肌内注射、口服、直肠、皮下注射等凡属非血管给药途径输入者 D 以上都不对 E 以上都对 正确答案:C 8 Wanger-Nelson 法( 简称 W-N 法)是一个非常有名的方法,它主要是用来计算下 列哪一个模型参数 A 吸收速度常数 Ka B 达峰时间 C 达峰浓度 D 分布容积 E 总清除率 正确答案:A 9 非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项 A t1/2 和 K B V 和 Cl C Tm 和 Cm D Km 和 Vm E K12 和 K21 正确答案:D
37、10 下列哪一项是混杂参数 A 、A、B B K10、K 12、K 21 C Ka、 K、 D t1/2、Cl、A 、B E Cl、V、 正确答案:A 11 关于平均稳态血药浓度下列哪一项的叙述是正确的 A 是(C )max 与(C )min 的算术平均值 B 在一个剂量间隔内( 时间内)血药浓度曲线下面的面积除以间隔时间 所得的商 C 是( C )max 与(C )min 的几何平均值 D 是(C )max 除以 2 所得的商 E 以上叙述都不对 正确答案:B 12 拟定给药方案的设计时,要调整剂量主要调节以下哪一项 第 19 页 共 46 页 A (C )max 和(C )min B t1
38、/2 和 K C V 和 Cl D X0 和 E 以上都可以 正确答案:D 13 就下图回答下各项哪一项是正确的 A 单室静注图形 B 双室静注图形 C 单室尿药图形 D 单室口服图形 E 以上都不是 正确答案:B 14 下列哪一个方程式符合所给图形 A C=KaFX0/V(K a-K) (e -Kt-e-Kat) B C=C0e-Kt C C=Ae-Kat+Be- t D C=X0/(KV )(1-e -Kt) E 以上都不对 正确答案:A 15 下列哪个公式是单室模型静脉注尿药速度法 A log(X u -Xu)=-Kt/2.303+logX u B logC=-Kt/2.303+logC
39、0 C logdXu/dt=-Kt/2.303+logKeX0 第 20 页 共 46 页 D logX 0/t=-Kt/2.303+logK eKaFX0/(Ka-K) E A 和 C 都对 正确答案:C 16 在新生儿时期,许多药物的半衰期延长,这是因为 A 较高的蛋白结合率 B 微粒体酶的诱发 C 药物吸收很完全 D 酶系统发育不全 E 阻止药物分布全身的屏障发育不全 正确答案:D 17 线性药物动力学的药物生物半衰期的重要特点是 A 主要取决于开始浓度 B 与首次剂量有关 C 与给药途径有关 D 与开始浓度或剂量及给药途径有关 E 与给药间隔有关 正确答案:D 18 生物等效性的哪一种
40、说法是正确的 A 两种产品在吸收的速度上没有差别 B 两种产品在吸收程度上没有差别 C 两种产品在吸收程度与速度上没有差别 D 在相同实验条件下,相同剂量的药剂等效产品,它们吸收速度与程度没有显 著差别 E 两种产品在消除时间上没有差别 正确答案:D 19 消除速度常数的单位是 A 时间 B 毫克 /时间 C 毫升 /时间 D 升 E 时间的倒数 正确答案:E 20 今有 A、B 两种不同药物,给一位患者静脉注射,测得其剂量与半衰期数据 如下,请问下列叙述哪一项是正确的 剂量(mg) 药物 A 的 t1/2(h) 药物 B 的 t1/2(h ) 40 10 3.47 60 15 3.47 80
41、 20 3.47 A 说明药物 B 是以零级过程消除 B 两种药物都以一级过程消除 C 药物 B 是以一级过程消除 D 药物 A 是以一级过程消除 E A、B 都是以零级过程消除 第 21 页 共 46 页 正确答案:C 21 如果处方中选用口服硝酸甘油,就应选用较大剂量,因为 A 胃肠道吸收差 B 在肠中水解 C 与血浆蛋白结合率高 D 首过效应明显 E 肠道细菌分解 正确答案:D 22 用于比较同一药物两种剂型的生物等效性的药代动力学参数是 A AUC、V d 和 Cmax B AUC、V d 和 Tmax C AUC、V d 和 t1/2 D AUC、C max 和 Tmax E Cma
42、x、T max 和 t1/2 正确答案:D 23 红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A 缓释片 B 肠溶衣 C 薄膜包衣片 D 使用红霉素硬脂酸盐 E 增加颗粒大小 正确答案:B 24 一位病人在饥饿与饭后的条件下各服用某非巴比妥催眠药,其血药浓度变化 如图所示,据此下列哪种答案是正确的 A 饥饿时药物消除较快 B 食物可减少药物吸收速率 C 应告诉病人睡前与食物一起服用 D 药物作用的发生不受食物的影响 E 由于食物存在,药物血浆峰度明显降低 正确答案:B 25 红霉素硬脂酸盐包衣片由健康志愿者服用,下图为 5 种不同条件下的血药 浓度-时间曲线,从图上看,药剂师可以正确的判断
43、第 22 页 共 46 页 对五种服药方式,其红霉素的血浆峰浓度出现于同一时刻 当服红霉素盐时同服 250ml 水可得到最高血浆红霉素水平 每种处理都得到血药浓度曲线下相等面积 A 只包括 B 只包括 C 只包括 和 D 只包括 和 E 、 和 全部包括 正确答案:C 26 若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂,其剂量应 A 增加,因为生物有效性降低 B 增加,因为肝肠循环减低 C 减少,因为生物有效性更大 D 减少,因为组织分布更多 E 维持不变 正确答案:C 27 下面是关于用线性一室模型解释药物体内动态分布容积的叙述,哪个组合是 正确的 分布容积是药物在体内转运的组织真实容积 如果药物向组
44、织转运过多,则分布容积的值越小 如果药物向组织转运较多,则分布容积的值越大 分布容积可用快速静脉给药时的剂量(D)与血药浓度( C0)的乘积 (D*C 0)来计算 A B C D 第 23 页 共 46 页 E 正确答案:D 28 下面关于氨基糖苷类抗生素的叙述中,哪种组合是正确的 因为在消化道吸收很少,所以没有口服制剂 大部分以原型药物从肾排泄 与血浆蛋白的结合较少 主要的毒性为肾毒性和听觉器官毒性 A 正 误 正 误 B 正 正 误 误 C 误 误 正 正 D 误 正 误 正 E 误 正 正 正 正确答案:E 29 药物 A 的血浆蛋白结合率(f u)为 0.02,恒速滴注达稳态后的血中药
45、物浓度 为 2g/ml。这时合用药物 B,当 A、B 药都达稳态时,药物 A 的 fu 上升倒 0.06, 其血中药物总浓度变为 0.67g/ml,已知药物 A 的药理效应与血中非结合型药物 浓度成比例,药物 A、B 之间没有药理学上的相互作用 ,请预测药物 A 与 B 合用 时,药物 A 的药理效应会发生怎样的变化 A 减少至 1/5 B 减少至 1/3 C 几乎没有变化 D 只增加 1/3 E 只增加 1/5 正确答案:C 30 200mg 的碳酸锂片含锂 5.4mmol。对肌酐清除率为 100ml/min 的人体口服 给予一片该片剂时得到锂的血药浓度时间曲线下面积(AUC)和尿中积累排泄
46、 总量的数据如下:AUC=0.18mmol*min/ml,尿中积累排泄总量=5.0mmol 另外,锂不与血浆蛋白结合,其片剂口服给药后生物利用度为 100%。根据 上述资料,下面哪种说法是可以成立的 A 锂从肾小管重吸收 B 锂在肾小管主动分泌 C 锂不能在肾小球滤过 D 由于锂主要在尿中排泄,所以其尿中排泄速度明显受肾血流速度的影响 E 由于没有静脉给药得数据,所以不能求锂的全身清除率 正确答案:A 31 已知某药的体内过程服从线性一室模型。今有 60kg 体重的人体(肝血流 速度为 1500ml/min,肌酐清除率为 120ml/min)静脉给药后得到的药物动力学 参数(见下表)。问关于此药的下列叙述中哪种组合是正确的 全身清除率(ml/min) 分布容积(L) 血浆蛋白结合率(%) 尿中排泄率(%) 30 60 20 5 此药的生物半衰期约 1 小时 肾衰病人给