精选优质文档-倾情为你奉上第一篇：化学治疗药物第一章 抗生素一 b-内酰胺类抗生素作用机制：通过与细菌细胞壁合成有光的青霉素结合蛋白形成共价键，破坏细菌细胞壁的合成，抑制细菌的生长，选择性极好，为最重要的一类抗感染药。与细菌作用时，b-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长。1. 青霉素及半合成青霉素：青霉素一般对革兰氏阳性菌的活性比较高。在临床上主要用于革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、肺炎双球菌等所引起的全身或严重局部感染。青霉素在酸、碱条件下都不稳定，发生b-内酰胺环的破坏，碱性条件下生成青霉酸；遇到胺和醇时，生成青霉酰胺和青霉酸酯。青霉素不能和一些碱性药物，如氨基糖苷类抗生素一起使用，即使需要使用，应在不同部位注射。临床一般用其钠盐的粉针剂，在血清中半衰期只有30min，为延长青霉素在体内的作用时间，可与丙磺舒合用，降低青霉素的排泄速度；也可将青霉素与分子量较大的胺制成难溶性盐，维持抑菌有效浓度达较长时间，如普鲁卡因青霉素；也可将青霉素羧基酯化，使在体内缓慢释放青霉素。过敏反应，过敏原有外源性和内源性。外源性过敏原主要来自b-
