1、82 第四章 血液循环系统药物 第一节 作用于心脏的药物 学习要点 作用于心脏的药物很多,有些是直接兴奋心肌(如强心苷) ,有些是通过神经调节影 响心脏的功能(如拟肾上腺素药) ,有的通过影响cAMP的代谢而起强心作用(如咖啡因) 。 1抗慢性充血性心力衰竭的药物 充血性心力衰竭(CHF)药物的治疗目标,除了缓解症状,改善血流动力学变化,如提 高心排出量、心脏指数,降低左心室舒张末压等外,还应能防止并逆转心室肥厚,延长 患者生存期,降低CHF者的病死率和改善预后。CHF时心肌的功能变化为心收缩性减弱, 心率加快,前、后负荷及心肌耗氧量增加,收缩功能或舒张功能出现障碍,表现为心肌 收缩性下降,心
2、室顺应性降低。结构变化为心肌细胞凋亡;心肌细胞外基质各成分增多, 心肌组织纤维化;心肌肥厚与重构。常用药物为强心苷类、拟交感神经药包括多巴胺、 多巴酚丁胺、异波帕胺、普瑞特罗(对羟苯心胺) 和吡布特罗 (吡丁醇)、磷酸二酶抑制剂 (代表药为氨力农和米力农)和受体阻断药。 注意强心苷类的不同制剂(洋地黄毒苷、地高辛、西地兰和毒毛旋花子苷K) ,它们的 体内过程特点不尽相同,这与其化学结构中甾核上羟基的数目有关。如只有一个羟基的 洋地黄毒苷,其极性最低,脂溶性最高,口服吸收率、血浆蛋白结合率、肝肠循环和被 肝代谢的程度都较高,反之亦然。 强心苷的主要作用是增强心肌收缩力,减慢心率,减慢房室传导等。
3、强心苷的正性 肌力作用机制始发于其对Na K ATP酶的抑制作用,Na 、K 转运受阻,细胞内 Na 增多,而使Na Ca 2 交换增加,最终使心肌细胞内Ca 2 含量增加。强心苷是治疗 充血性心力衰竭的主要药物。此外,强心苷尚可用于治疗某些心律失常(如心房纤颤、心 房扑动、阵发性室上性心动过速)。但强心苷治疗安全范围小,易致中毒。 注意掌握强心苷的药理作用及这些作用对心衰的治疗意义,加强心肌收缩力的作用 机制,.临床应用,强心苷的中毒与防治。 了解“全效量”的概念及强心苷的给药方法,目前倾向于采用每日维持量法。 地高辛药理作用: 选择性的正性肌力作用。对神经激素的作用。直接或间接改善 神经内
4、分泌异常的作用。对心肌电生理特性的影响。对肾脏的作用。对心电图的 影响。其正性肌力作用机制为强心苷结合Na +K+ATP酶后,亚单位的构象发生改变, 酶活性下降,使细胞内Na +量增多,K +量减少。最终导致胞内Na +浓度下降,Ca 2+浓度上升, 使心肌收缩力加强。临床主要治疗CHF与房扑、房颤。最严重的不良反应是心脏毒性反应,致 室上性或室性心律失常及房室传导障碍,以室性早搏为多见,早见。对中毒救治应立即停 83 药,对过速性心律失常可静脉滴注钾盐。对严重者,还需用苯妥英钠;可用利多卡因解 救室性心动过速及心室颤动;对危及生命的患者,用地高辛抗体Fab片段作静脉注射。 2抗心律失常药 抗
5、心律失常药应包括抗缓慢型心律失常的药物(异丙肾上腺素、阿托品等) 和抗过速型 心律失常的药物,本章所涉及均为抗过速型心律失常的药物。 过速型心律失常形成的电生理机制主要包括:异位起搏点的自律性增高,后去极及 触发活动和折返激动。抗心律失常药主要通过影响心肌细胞 Na ,K ,Ca 2 的转运,纠 正心肌电生理的紊乱而发挥抗心律失常作用。按其作用机制可分为:I 类钠通道阻滞 药;类 肾上腺素受体阻断药 (普萘洛尔);类延长动作电位时程药(胺碘酮、 溴苄胺);类钙拮抗药 (维拉帕米)。其中,第 I 类药物又据其对 Na ,K 转运,对 心肌细胞选择性的作用以及临床应用的差异分为 IA(奎尼丁、普鲁
6、卡因胺、丙吡胺) ,I B(利 多卡因、苯妥英钠、美西律)和 Ic(普罗帕酮)三个亚类。 IA:中度抑制 Na 内流,抑制 K 外流,因而降低心肌自律性,减慢传导,延长动作 电位时程(APD)和有效不应期(ERP ) 。 IB:轻度抑制 Na 内流,促进 K 外流,因而降低心肌自律性,改善传导,缩短 APD,但相对延长 ERP。 Ic:重度抑制 Na 内流,对 K 转运影响小,因而降低自律性,减慢传导,但对 APD 和 ERP 无明显影响。此外尚应注意,I A、I B、I c 三个亚类对不同的心肌细胞具有不同的选 择性作用,因此它们的临床应用亦有差别。如 IA 类,主要作用于心房、心室肌、浦氏
7、纤 维、窦房结、房室结、房室旁路,故可作为广谱抗心律失常药,包括可用于预激综合征 等;而 Ic 类则主要作用于心室肌和浦氏纤维,用于室性心律失常。 应掌握抗心律失常药物的分类及每类的主要药物名称。 掌握上述每类药物抗心律失常的基本药理作用,即它们通过对心肌细胞离子转运的 影响,改变心肌自律性、传导性、动作电位时程(APD)及有效不应期(EBP)的作用。加之 它们对不同心肌细胞的选择性作用不同,决定了它们临床应用上的差异。 另应掌握每类代表药如奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮和维拉帕米抗心律失 常作用机制、用途及主要不良反应,以及与代表药物相比的其他药物作用及应用特点。 习题精选 一、选择题
8、A 型题 1 强心苷治疗房颤的机制主要是( ) A缩短心房有效不应期 B抑制房室结传导的作用 C抑制窦房结 D降低浦肯野纤维自律性 E延长心房有效不应期 2 强心苷对下列哪种心衰无效( ) A高血压病所致的心衰 B先天性心脏病所致的心衰 C贫血所致的心 衰 84 D肺源性心脏病所致的心衰 E.缩窄性心包炎所致的心衰 3 强心苷治疗心衰的作用是( ) A使心室容积缩小 B选择性地增加心肌收缩性 C增加心脏工作效 率 D减慢心率 E降低室壁肌张力及心肌耗氧量 4 地高辛最佳的适应症是( ) A肺源性心脏病引起的心衰 B严重二尖瓣病引起的心衰 C严重贫血引起的心衰 D甲状腺功能亢进引起的心衰 E高血
9、压病所致心衰 5 强心苷中毒时,哪种情况不应给钾盐( ) A室性早搏 B. 室性心动过速 C室上性阵发性心动过速 D房室传导阻滞 E心房纤颤 6 强心苷引起的传导阻滞可选用( ) A氯化钾 B.氨茶碱 C吗啡 D阿托品 E肾上腺素 7 下列哪种强心苷口服后吸收最完全( ) A洋地黄毒苷 B地高辛 C黄夹苷 D毛花苷C E毒毛花苷 K 8. 下列哪个药物不能用于心源性哮喘?( ) A吗啡 B毒毛旋花子苷K C氨茶碱 D硝普钠 E异丙肾上腺 素 9 强心苷中毒引起快速型心律失常,下述哪一项治疗措施是错误的?( ) A停药 B给氯化钾 C用苯妥英钠 D给呋塞米 E给考来烯胺,以打断强心苷的肝肠循环
10、10强心苷中毒最常见的早期症状是( ) AECC出现QT间期缩短 B头痛 C.胃肠道反应 D房室传导阻滞 E低血钾 11下列哪个药物能增强地高辛的毒性?( ) A氯化钾 B考来烯胺 C苯妥英钠 D螺内酯 E奎尼 丁 12血浆半衰期最长作用最为持久的药物是( ) A地高辛 B毒毛旋花子苷K C洋地黄毒苷 D西地兰 E铃兰毒 甙 13强心苷中毒引起的窦性心动过缓可选用( ) A氯化钾 B阿托品 C利多卡因 D肾上腺素 E吗啡 14地高辛的t l2 为36h,若每日给予维持量,则达到稳态血药浓度约需( ) A10 d B12 d C9 d D3 d E6d 15强心苷治疗心衰的主要适应症是( ) A
11、高度二尖瓣狭窄诱发的心衰 B肺原性心脏病引起的心衰 C由瓣膜病、高血压、先天性心脏病引起的心衰 D严重贫血诱发的心衰 E甲状腺机能亢进诱发的心衰 85 16治疗室性心动过速的首选药物是( ) A. 普萘洛尔 B维拉帕米 C利多卡因 D胺碘酮 E奎尼 丁 17治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物是( ) A奎尼丁 B利多卡因 C普鲁卡因胺 D苯妥英钠 E维拉帕 米 18治疗强心苷中毒引起的快速性心律失常的最佳药物是( ) A苯妥英钠 B普萘洛尔 C胺碘酮 D维拉帕米 E奎尼丁 19治疗强心苷所致窦性心动过缓和房室传导阻滞的最佳药物是( ) A奎尼丁 B阿托品 C. 异丙肾上腺素 D麻黄碱 E肾上腺
12、 素 20治疗急性心肌梗塞所致室性心律失常的首选药物是( ) A奎尼丁 B胺碘酮 C普萘洛尔 D利多卡因 E维拉帕米 21下列哪种情况不属于奎尼丁的禁忌证或应慎用( ) A完全性房室传导阻滞 B充血性心力衰竭 C新发病的心房纤颤 D. 严重低血压 E地高辛中毒 22. 治疗心室房颤时,奎尼丁、强心苷合用,因为后者能( ) A. 对抗奎尼丁引起的心脏抑制 B. 对抗奎尼丁引起的血管扩张 C. 减慢心室频率 D. 增加奎尼丁抗房颤作用 E. 提高奎尼丁的血药浓度 B型题 23临床最常用的强心苷是( ) 24磷酸二酯酶抑制剂(PDE抑制剂)是( ) 25血管紧张素转化酶抑制剂是( ) 26受体部分激
13、动剂是( ) A扎莫特罗 B依那普利 C米力农 D地高辛 E. 洋地黄毒苷 27. 治疗窦性心动过速的首选药是( ) 28治疗强心苷中毒所致快速型心律失常的最佳药物是( ) 29治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物是( ) 30急性心肌梗死引起的室性心动过速首选药是( ) A. 利多卡因 B维拉帕米 C. 奎尼丁 D苯妥英钠 E普萘洛 尔 31治疗强心苷中毒引起的窦性心动过缓选用( ) 32心室纤颤时选用的治疗药物是( ) 33治疗室性早搏的首选药物是( ) A普萘洛尔 B阿托品 C维拉帕米 D利多卡因 E苯妥英 钠 34阵发性室上性心动过速最好选用的药物是( ) 35心肌梗死并发室性心动过速宜
14、选用( ) 86 36心房纤颤最好选用( ) A奎尼丁 B维拉帕米 C苯妥英钠 D利多卡因 E阿托品 C型题 37普鲁卡因胺具有的作用是( ) 38利多卡因具有的作用是( ) A. 抑制Na +内流 B.促进K +外流 C是A是B D非A非B 39奎尼丁具有的作用是( ) 40普鲁卡因胺具有的作用是( ) A抑制Na +内流 B具有受体阻断作用 C是A是B D非A非B 41. 奎尼丁具有的作用是( ) A抑制Na +内流 B抑制Ca 2+内流 C是A是B D非A非B 42. 利多卡因具有的作用是( ) 43维拉帕米具有的作用是( ) A抑制Na +内流 B抑制Ca 2+内流 C是A是B D非A
15、非B 44奎尼丁具有的作用是( ) 45普鲁卡因胺具有的作用是( ) A. 抑制Na +内流 B. 有较强的抗胆碱作用 C是A是B D非A非 B 46普鲁卡因胺的适应症是( ) 47奎尼丁的适应症是( ) A房性及室性心律失常 B静脉注射适用于抢救危重病例 C是A是B D非A非 B 48治疗心绞痛的药物是( ) 49治疗房室传导阻滞的药物是( ) A维拉帕米 B普萘洛尔 C是A是B D非A非B X型题 50奎尼丁引起的金鸡纳反应可表现为( ) A耳鸣 B恶心、呕吐 C头痛 D视、听力减退 E血压上 升 51奎尼丁的药理作用包括( ) A减少除极时Na +内流,减慢传导速度 B延长钠通道失活后恢
16、复开放所需的时间,延长ERP及APD C对钾通道及钙通道也有不同程度的抑制作用 D拟胆碱作用 E阻断受体 52抗心律失常药的主要作用是( ) A降低自律性 B减少后除极及触发活动 C改变膜反应性而改变传导速度 D改变ERP及APD而减少折返 E均作用于细胞膜受体而改变离子通道的功能 53奎尼丁的药理作用包括( ) 87 A促进Na +内流 B抑制Ca 2+外流 C抑制钾通道 D抗胆碱作用 E受体阻断作用 54奎尼丁的不良反应有( ) A.金鸡纳反应 B奎尼丁晕厥 C胃肠道反应 D房室传导阻滞 E室性心动过速 55可用于治疗心房纤颤的药物是( ) A奎尼丁 B胺碘酮 C利多卡因 D地高辛 E苯妥
17、英 钠 56抗心律失常药消除心脏折返激动的可能方式是( ) A增强膜反应性 B减弱膜反应性 C延长APD、ERP D. 缩短APD、ERP E促使相邻细胞ERP趋向均一 57影响心功能的几种生理因素是( ) A收缩性 B心率 C前负荷 D后负荷 E氧耗量 58能增加强心苷对心脏毒性的因素有( ) A低血钾 B低血镁 C高血钙 D合用高效利尿药 E心肌缺 血 59与强心苷合用时能加重心肌细胞缺K +的药物是( ) A呋塞米 B氢氯噻嗪 C地塞米松 D螺内酯 E阿米洛 利 60急性左心衰伴心源性哮喘可选用( ) A毛花苷C B呋塞米 C氯丙嗪 D吗啡 E洋地黄毒 苷 61强心苷的不良反应有( )
18、A胃肠道反应 B产生幻觉 C色视障碍 D心脏毒性 E皮疹 62治疗量强心苷对心电图的影响是( ) APR间期延长 BST段下降呈鱼钩状 C. QT间期缩短 DPP间期延长 ET波压低,甚至倒置 63强心苷增加心衰患者心输出量的作用,是由于( ) A直接加强心肌收缩性 B反射性地降低交感神经活性 C反射性地加强心收缩性 D反射性地增加迷走神经活性 E降低外周血管阻力 64. 与其他治疗心衰的药物相比,强心苷同时具备的优点有( ) A应用方便 B安全范围较大 C每日口服一次即 可 D久用疗效不减 E用治疗剂量时,一般毒副作用并不严重 65对心衰患者,强心苷在用药早期可产生的治疗作用是( ) A增加
19、心输出量 B. 利尿 C增加心肌耗氧量 D使心压力容积环右移、上移 E使扩大的心脏缩小 66强心苷的正性肌力作用表现为( ) 88 A 心收缩最大张力提高 B. 心收缩最大缩短速率加快 C 心肌收缩敏捷,有力 D加强心脏每搏作功 E增加心搏出量 67强心苷中毒时可引起哪些心律失常( ) A室性早搏 B窦性过缓 C房室传导阻滞 D室性心动过速 E房 颤 二、填空题 68强心苷对心肌功能影响的主要缺点是:( )、( )。 69强心苷不增加正常心脏的搏出量,是因为它还有( ),因而限制了心输出量的增 加。 70强心苷常用于治疗房颤,其机制是( ),因而可使心室率( )。 71利多卡因主要用于( )性
20、心律失常,经肝脏代谢时首过消除( ),故不宜口 服给药,常采用( )方式给药。 72奎尼丁通过( ),使单向阻滞( )而消除折返。 三、问答题 73试述抗心律失常药降低心肌细胞自律性的作用机制。 74. 试述抗心律失常药的基本电生理作用。 75. 强心苷正性肌力作用的机制是什么? 76强心苷治疗心衰的药理作用有哪些? 77强心苷中毒时应如何处理? 参考答案 一、选择题 1.B 2.E 3.B 4.E 5.D 6.D 7.A 8.E 9.D 10.C 11.E 12.C 13.B 14.E 15.C 16.C 17.E 18.A 19.B 20.D 21.C 22.C 23.D 24.C 25.
21、B 26.A 27.E 28.D 29.B 30.A 31.B 32.D 33.D 34.B 35.D 36.A 37.A 38.C 39.C 40.A 41.C 42.A 43.B 44.C 45.A 46.C 47.A 48.C 49.D 50.ABCD 51.ABCE 52.ABCD 53.CDE 54.ABCDE 55.ABD 56.ABCDE 57.ABCDE 58.ABCDE 59.ABC 60.ABD 61.ABCD 62.ABCDE 63.ABDE 64.ACDE 65.ABE 66.ABCDE 67.ABCDE 二、填空题 68无正性心肌舒张作用 不能纠正舒张功能障碍 69收
22、缩血管、提高外周阻力的作用 70抑制房室传导 减慢 71. 室 明显 静脉滴注 72减慢传导 变为双相阻滞 89 三、问答题 73药物抑制快反应细胞4相Na +内流或抑制慢反应细胞4相Ca 2+内流而降低自律性;药物 也可通过促进K +外流而增大最大舒张电位,使其远离阈电位而降低自律性。 74. 抗心律失常药的基本电生理作用:降低自律性。通过抑制4相Na +内流或Ca 2+内流, 降低快反应或慢反应细胞的自律性;或促使K +外流,增大最大舒张电位而降低自律性。 减少早后除极或迟后除极而抑制触发活动。改变膜反应性而改变传导,停止折 返。改变ERP及APD而减少折返。 75. 后除极可分为早后除极
23、与迟后除极。前者的发生与Ca 2+内流增多有关,钙拮抗药对之 有效。迟后除极所致的触发活动与细胞内Ca 2+ 过多和短暂Na +内流有关,钙拮抗药和 钠通道阻滞药对之有效。 76. 强心苷抑制Na +-K+-ATP酶,导致胞内Na +增多、K +减少;通过Na +Ca2+双向交换机制, 使胞内Ca 2+增加;肌浆网摄Ca 2+也增加,使贮存Ca 2+增多,同时增强Ca 2+内流,使动作 电位2相平台内流Ca 2+增多。此Ca 2+通过以钙促钙方式使肌浆网释放Ca 2+,最终使胞内 可利用的Ca 2+增加,收缩力增加。76. 正性肌力作用:表现为心肌收缩最高张力和 最大缩短速率的提高,使心脏收缩
24、有力而敏捷,在后负荷不变的条件下,增加每搏 作功。负性频率作用:强心苷对窦弓压力感受器的K +-Na+-ATP酶的抑制,胞内K +少, 使压力感受器敏化,致迷走神经张力增强,交感神经张力降低,同时也是正性肌力 作用的继发作用。减慢房室传导。 77. 停药;补充KCl;用抗心律失常药;中断肝肠循环;使用地高辛抗体等。 第二节 促凝血药与抗凝血药 学习要点 一、促凝血药 1影响凝血因子的药物 如维生素K和酚磺乙胺。维生素K作为羧化酶的辅酶参与 凝血因子、X的合成,用于维生素K缺乏引起的出血,以及黄疸、胆瘘、慢性 腹泻所致出血,新生畜出血,香豆素类、水杨酸钠等所致出血。 2. 抗纤溶剂 6氨基己酸、
25、氨甲苯酸、氨甲环酸能竞争性对抗溶酶原激活因子,高 浓度时可抑制纤溶酶。用于纤溶亢进所致的出血。 3作用于血管的药物 安诺特新(安络血)主要作用于毛细血管,减慢5HT的分 解,促进毛细血管收缩,降低毛细血管通透性,增强断裂毛细血管断端的回缩作用。常 用于毛细血管损伤或通透性增高引起的出血,如鼻出血、血尿、产后出血、术后出血。 二、抗凝血药 1 影响凝血酶和凝血因子形成的药物,如肝素、双香豆素类,主要用于体内抗凝。 90 肝素在体内、外均有强大的抗凝作用。静脉注射后,抗凝作用立即发生,可使多种 凝血因子灭活。该作用依赖于抗凝血酶。肝素使血管内皮释放脂蛋白酯酶,发挥降脂 作用;抑制炎症介质活性和炎症
26、细胞活动,有抗炎作用;抑制血管平滑肌增生。临床上 主要应用于:弥漫性血管内凝血;血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与扩大;心血管 手术、心导管、血液透析等抗凝;低剂量用于减少心丝虫杀虫药治疗的并发症和预防 性治疗马的蹄叶炎;体外血液样本的抗凝剂。其不良反应为应用过量易引起自发性出 血,注射带有阳电荷的鱼精蛋白可解救之。 香豆素类为口服抗凝药,包括双香豆素、华法林、醋硝香豆素等。双香豆素的药理 作用为维生素K拮抗剂,在肝脏抑制维生素K由环氧化型向氢醌型转化,阻止维生素K的反 复利用,抑制凝血因子、X的活化。临床上用作心肌梗死辅助用药;风湿性心 脏病,人工置换心脏瓣膜等手术后防止静脉血栓发生。 2 体外
27、抗凝血药,如枸橼酸钠,用于体外血样检查的抗凝。 3 促进纤维蛋白溶解药,对已形成的血栓有溶解作用,如链激酶、尿激酶组织纤 溶酶原激活剂等,主要用于急性血栓性疾病。尿激酶使纤溶酶原从Arg560Va1561处断 裂成纤溶酶,用于脑栓塞,疗效明显。组织纤溶酶原激活因子(tPA)对与纤维蛋白结合 的纤溶酶原作用强大,对血栓部位有一定选择性。静脉滴注用于急性心肌梗死。剂量过 大也引起出血。 4 抗血小板聚集药,如阿司匹林、双嘧达莫(潘生丁)、右旋糖酐,主要用于预 防血栓形成。 阿司匹林可与环加氧酶活性部分的丝氨酸残基发生不可逆的乙酰化反应,使酶失活, 减少血栓素A 2的产生,使血小板功能抑制。临床上用
28、于血小板功能亢进引起的血栓栓塞性 疾病;对急性心肌梗死或不稳定型心绞痛患者,可降低再梗死率及死亡率;对一过性脑 缺血也可减少发生率及死亡率。 试题精选 一、 选择题 A型题 1 降低双香豆素抗凝血作用的药物是( ) A水杨酸类 B甲磺丁脲 C甲硝唑 D苯巴比妥 E西米替丁 2 肝素过量时的拮抗药物是( ) A维生素K B维生素C C硫酸鱼精蛋白 D氨甲苯酸 E氨甲环 酸 3 氨甲苯酸(PAMBA)的作用是( ) A抑制纤溶酶原 B对抗纤溶酶原激活因子 C增加血小板聚集 D促使毛细血管收缩 E促进肝脏合成凝血酶原 4 过量链激酶引起出血时可选用的拮抗药是( ) A维生素K B氨甲苯酸 C鱼精蛋白
29、 D垂体后叶素 E以上都不 是 91 5 弥漫性血管内凝血选用的药物是( ) A维生素K B肝素 C叶酸 D甲酰四氢叶酸钙 E双香豆素 6 新生儿出血宜选用( ) A氨甲苯酸 B维生素C C维生素K D鱼精蛋白 E垂体后叶 素 7. 下列关于肝素的叙述错误的是( ) A. 口服无效 B. 体内外均有效 C. 主要以原形从肾排出 D. 可通过胎盘屏障 E. 具有降血脂作用 8 肝素抗凝作用的主要机制是( ) A. 直接灭活凝血因子 B. 激活抗凝血酶III C. 抑制肝合成凝血因子 D. 激活纤溶酶原 E. 与血中Ca 2+络合 9 华法林的特点是( ) A. 口服无效 B. 作用持续时间较长
30、C. 起效快 D. 体内外均有效 E. 血浆蛋白结合率低 10双香豆素类药抗凝作用机制是( ) A. 妨碍肝合成凝血因子II、VII、IX、X B. 耗竭体内凝血因子 C. 激活血浆中抗凝血酶III D. 抑制纤溶酶原变为纤溶酶 E. 抑制凝血酶原转变为凝血酶 11氨甲苯酸的作用机制是( ) A. 诱导血小板聚集 B. 收缩血管 C. 激活血浆中的凝血因子 D. 抑制抗凝血酶III活性 E. 抑制纤溶酶原激活因子 12胰腺手术后的出血宜选用的止血药是( ) A. 维生素K B. 鱼精蛋白 C. 氨甲苯酸 D. 垂体后叶素 E. 以上均不是 13用于防治静脉血栓的口服药物是( ) A. 肝素 B
31、. 华法令 C. 链激酶 D. 枸橼酸钠 E. 尿激酶 14最常用于静脉注射给药的抗凝血药是( ) A. 新抗凝 B. 华法令 C. 肝素 D. 枸橼酸钠 E. 双嘧达莫 15下述哪项不是抗凝血药的禁忌症( ) A. 消化性溃疡 B. 严重高血压 C. 肝肾功能不全 D. 活动性肺结核 E. 心肌梗死 B型题 16过量肝素引起的出血可选用( ) 17尿激酶引起出血时可选用( ) A氨甲苯酸 B维生素C C维生素K D鱼精蛋白 E垂体后叶素 18. 氨甲环酸用于( ) 19凝血因子制剂用于( ) 20维生素K用于( ) A. 新生畜出血 B. 遗传性出血性疾病 C. 前列腺手术后出血 92 D.
32、 冠心病 E. 缺铁性贫血 21解救杀鼠药中毒选用( ) 22急性肺栓塞选用( ) 23体外循环选用( ) 24新生畜出血( ) 25血友病选用( ) A. 维生素K B. 肝素 C. 华法林 D. 尿激酶 E. 凝血因子制剂 C型题 26体内、外均有抗凝血作用的药物是( ) 27用于防治血栓栓塞性疾病的药物是( ) A肝素 B华法林 C是A是B D非A非B 28. 肝素( ) 29华法林( ) A在体外有抗凝血作用 B在体内有抗凝血作用 C是A是B D非A非 B X型题 30用于防治血栓栓塞性疾病的药物有( ) A阿司匹林 B肝素 C双香豆素 D噻氯匹啶 E维生素 K 31关于肝素的说法,正
33、确的是( ) A仅在体内有抗凝血作用 B其抗凝作用依赖于抗凝血酶 C过量引起出血时可用鱼精蛋白解救 D用于血栓栓塞性疾病 E用于弥漫性血管内凝血 32华法林的作用是( ) A只在体内有抗凝血作用 B抗凝血作用出现快 C口服吸收完全 D过量发生出血时可用维生素K对抗 E西米替丁可增强其作用 33维生素K可用于( ) A梗阻性黄疸 B新生儿出血 C双香豆素类过量所致出血 D继发性凝血酶原过低 E胆瘘患者 二、填空题 34体内有效、体外无效的抗凝血药是( )类,其起效慢是由于( )。 35. 华法林过量发生出血时可用( )对抗。 36维生素K的作用主要是( )而促进凝血作用。 37抗血小板药物有(
34、)、( )、( )等药物。 38肝素过量所致出血可用( )解救,其原理是( )。 39氨甲苯酸通过( )产生止血作用,临床上主要用于( )。 93 三、问答题 40维生素K的临床应用。 41双香豆素类的抗凝作用机制。 42肝素的抗凝血机制及临床应用。 参考答案 一、选择题 1.D 2.C 3.B 4.B 5.B 6.C 7.C 8.B 9.B 10.A 11.E 12.C 13.B 14.C 15.E 16.D 17.A 18.C 19.B 20.A 21.A 22.D 23.B 24.A 25.E 26.A 27.C 28.C 29.B 30.ABCD 31.BCDE 32.ACDE 33.
35、ABCDE 二、填空题 34香豆素 待已合成的凝血因子耗竭才能发挥抗凝作用 35维生素K 36作为羧化酶的辅酶参与肝脏凝血酶原与凝血因子、X的合成 37阿司匹林 双嘧达莫 噻氯匹啶 38鱼精蛋白 可与肝素结合成稳定复合物使肝素失去活性 39抑制纤溶酶原激活过程以减少纤维蛋白溶解 纤维蛋白溶解亢进所致出血 三、问答题 40维生素K用于出血,如梗阻性黄疽、胆瘘及慢性腹泻所致维生素K吸收障碍而引起的 出血,新生儿出血,长期应用广谱抗生素所致肠道细菌合成维生素K减少而引起的出 血,大剂量服用香豆素类或水杨酸类药物所致维生素K缺乏而引起的出血。 41双香豆素是维生素K的拮抗剂,影响含有谷氨酸残基的凝血因
36、子、X的羧 化作用,使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段,从而影响凝血过程。 42肝素通过与血液内抗凝血酶结合,使凝血因子a、a、a、Xa失活,并通过对 血小板粘附和聚集功能的抑制而产生抗凝血作用。临床主要用于急性血栓栓塞性疾 病、弥漫性血管内凝血,以及体外抗凝。 第三节 抗贫血药 学习要点 抗贫血药常见的有铁制剂、叶酸和维生素B 12。铁是构成血红蛋白的重要成分,如缺 乏降导致缺铁性贫血,铁制剂作为补充治疗,用于防治缺铁性贫血。铁制剂主要有硫酸 亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁。 94 非血红素铁和无机铁必须还原为Fe 2 才能被吸收。胃酸、维生素C、食物中果糖、半 胱氨酸等有助于铁的还原,可促
37、进吸收。胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣酸等物质 使铁沉淀,妨碍吸收。四环素等与铁络合,也不利于铁的吸收。 (一)铁剂:硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁 非血红素铁和无机铁必须还原为Fe 2 才能被吸收。胃酸、维生素C、食物中果糖、半 胱氨酸等有助于铁的还原,可促进吸收。胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣酸等物质 使铁沉淀,妨碍吸收。四环素等与铁络合,也不利于铁的吸收。铁剂用于治疗缺铁性贫 血。 (二)叶酸 叶酸为细胞生长分裂所必需的物质,在体内还原成四氢叶酸,以辅酶的形式参与一 碳单位的传递过程,参与核酸及蛋白质的合成,并与维生素B l2共同促进红细胞的生长和 成熟。临床用于治疗巨幼红细胞性贫
38、血 (三)维生素B 12 参与5甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸的过程,提供一碳单位参与和酸及蛋白质的合 成,促进脂肪酸中间代谢产物甲基丙二酸变成琥珀酸,保持神经髓鞘功能的完整性。用 于恶性贫血和其它巨幼红细胞性贫血,以及神经炎,神经萎缩等神经系统疾病。 习题精选 一、选择题 A型题 1 铁剂用于治疗( ) A. 溶血性贫血 B. 巨幼红细胞性贫血 C. 再生障碍性贫血 D. 小细胞低色素性贫血 E. 以上都不是 2 改善恶性贫血患者的神经症状可用( ) A铁剂 B口服维生素B 12 C. 注射维生素B 12 D大剂量叶酸 E以上都不 是 3 巨幼红细胞性贫血首选( ) A. 维生素B 12 B叶酸
39、+维生素B 12 C甲酰四氢叶酸 钙 D维生素B 6 E以上都不是 4 妨碍铁剂在肠道吸收的物质是( ) A维生素C B果糖 C食物中半胱氨 酸 D稀盐酸 E食物中的高磷、高钙 5 叶酸可用于治疗( ) A小细胞低色素性贫血 B溶血性贫血 C甲氨蝶呤所致巨幼红细胞性贫 血 95 D妊娠期巨幼红细胞性贫血 E再生障碍性贫血 6 乙胺嘧啶所致巨幼红细胞性贫血选用的药物是( ) A维生素K B肝素 C叶酸 D甲酰四氢叶酸钙 E双香豆素 C型题 7 治疗恶性贫血可选用( ) 8 治疗小细胞低色素性贫血可选用( ) A叶酸 B硫酸亚铁 C是A是B D非A非B X 型题 9 下列有关铁剂的说法中,正确的是
40、( ) A口服铁剂主要以Fe 3 形式从十二指肠吸收 B食物中铁含量丰富,一般不致缺 铁 C胃酸、维生素C可促进铁的吸收 D同服四环素,妨碍铁的吸 收 E铁在体内通过转铁蛋白转运 10. 关于铁剂的叙述错误的是( ) A. 维生素C可促进铁吸收 B. Fe 3+比Fe 2+更易吸收 C. 多钙、高磷酸盐食物可妨碍铁吸收 D. 食物中的铁主要在胃中吸收 E. 不宜与其他药物同时内服给药 二、填空题 11巨幼红细胞性贫血可选用( )和( )治疗。其中可用于神经炎的药物是 ( ),用于治疗神经炎的原理是( )。 三、问答题 12口服铁剂的主要不良反应是什么? 13影响铁在消化道吸收的因素有哪些,临床
41、应用的铁剂有哪些? 参考答案 一、选择题 1.D 2.C 3.B 4.E 5.D 6.D 7.D 8.B 9.BCDE 10.BD 二、填空题 11. 叶酸 维生素B 12 维生素B 12 促使脂肪酸中间代谢产物甲基丙二酸变成琥珀酸,保 持神经髓鞘功能的完整性 三、问答题 12口服铁剂对胃肠道有刺激作用,可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻,也可引起便秘。 因铁与肠腔中的硫化氢结合,减少了硫化氢对肠壁的刺激。 13胃酸有助于铁盐溶解和铁的还原,形成亚铁离子,可促进铁的吸收;维生素C及食物 中其他还原物质如果糖、半胱氨酸等也可促使Fe 3 还原成Fe 2 ,也能促进铁吸收; 食物中高钙、高磷、茶叶中鞣质等可促使铁盐沉淀,有碍铁吸收;四环素可与铁络 96 合,也不利铁的吸收。常用者为硫酸亚铁,枸橼酸铁铵糖浆剂可用于儿科。右旋糖 酐铁仅供注射用,用于严重缺铁性贫血而又不能口服者。