1、微生物来源 HIV抑制剂n HIV 是 AIDS的病原体n 自 1981年第 1例 AIDS病例发现至今已有 30余年， AIDS迅速在人类世界蔓延，严重威胁着人类的健康。n 根据 2009年艾滋病流行报告 , 全球大约已有 6000万人感染了 HIV, 2500 万人死于艾滋病相关疾病。 2008年 , 全球大约有 3340万 HIV感染者 , 270万新发感染者 , 200万人死于艾滋病抗 HIV药物：自 1987年第一个抗 HIV药物齐多夫定用于临床以来 ,目前已有六大类、 30余种药物通过美国 FDA认证n 核苷类逆转录酶抑制剂（ NRTIs 14种）n 非核苷类逆转录酶抑制剂（ NN
2、RTIs 3种）n 蛋白酶抑制剂（ PIs 11种）n 融合抑制剂（ Fusion Inhibitors）n 进入抑制剂（ EIs）n 整合酶抑制剂（ Integrase Inhibitors） n 1995年， Ho D.D.和 George M. Shaw 关于HIV病毒动力学的研究成果给抗病毒治疗带来了突破，高效联合抗逆转录病毒治疗（highly active anti-retrovival therapy， HAART）的临床疗效得到了肯定n 联合方案： NRTIs为主干，一般 2种 NRTIs联合 1种 NNRTIs或 1种 PIs制剂n 辉瑞公司研制的第一个 CCR5抑制剂 -马拉
3、维若 （maraviroc） 于 2007年下半年在美国上市， 2010十大令人惋惜的 期失败新药： 默沙东的 CCR5抑制剂 Vicrivirocn 默克公司的整合酶抑制剂 raltegravir于 2007年 10月获准上市，另一整合酶抑制剂 Gilead生物科学公司 的 Elvitegravir 期 临床试验显示： 与raltegravir疗效相当n 新一代 NNRTI类新药： Etravirine（ 依曲韦林片 、 TMC-278 ）已于 2008年初 FDA批准上市、对现有NNRTI耐药的病人中具有显著的抗病毒效力 n 1、 HIV吸附或融合抑制剂 ：n HIV侵入 T淋巴细胞的起始阶段是 HIV吸附于细胞膜表面，是由于 HIV膜蛋白 gp120与 T细胞表面受体CD4的高度特异性结合。
