1、青霉素的历史 1928年,英国 弗莱明 发现青霉素。 1935年,英国牛津大学生物化学家 钱恩 负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化;物理学家 弗罗里 负责对动物试验观察。 弗莱明、弗洛里、钱恩于 1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖 。 南京农业大学校长、中国微生物学家、中国青霉素之父 樊庆笙教授( 1911 1998); 年月,中国第一批国产青霉素诞生,揭开了中国生产抗生素的历史。 上海第三制药厂(现为:上海新先锋药业有限公司) 中国抗生素的摇篮。我国的青霉素产业-内酰胺类抗生素主要特征是分子结构中含有一个四元的 -内酰胺环结构,即其母核。典型 -内酰胺类 青霉素类:青霉素 G、青
2、霉素 V、阿莫西林、氨苄西林等。 头孢菌素类:头孢氨苄、头孢他啶、头孢拉定、头孢哌酮等。非典型 -内酰胺类 -内酰胺酶抑制剂类:克拉维酸钾、舒巴坦等。 -内酰胺类共同特点 抑制敏感菌细胞壁合成,人类无细胞壁,故对人类毒性微弱; 都是繁殖期杀菌药; 除青霉素 G和半合成耐青霉素酶的新型青霉素外,其他均为广谱抗生素; 易致过敏,尤其是青霉素 G可发生严重的过敏性休克。 (一)耐酸青霉素 青霉素 V(苯氧甲青霉素):耐酸可口服,不耐酶,抗菌作用不及青霉素 G,用于轻度感染,如青霉素V钾片(胶囊)。一、青霉素类 (二)耐酶青霉素 耐酸,口服吸收好。 耐酶,对 -内酰胺酶稳定性高,对耐药金葡菌有效,用于耐药金葡菌感染。 如注射用苯唑西林钠、氟氯西林钠胶囊、注射用萘夫西林钠。 (三)广谱青霉素: 耐酸可口服,不耐酶 广谱:抗 G+菌略差于青霉素 G,对 G-作用强。 抗 G-较强(伤寒、大肠、变形杆菌等),主要用于伤寒、副伤寒、尿路及呼吸道感染,无抗铜绿假单胞菌作用。 如阿莫西林片、注射用氨苄西林钠。 (四)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 不耐酸、不耐酶。 广谱:与氨苄西林相似,但抗铜绿假单胞菌强,主要用于抗铜绿假单胞菌感染。 单用易耐药,常与庆大霉素配伍,不混和静注。 如注射用哌拉西林钠、注射用美洛西林钠、注射用羧苄西林钠。