肾上腺素受体激动

1、 肾上腺素能受体阻滞剂 遵循共识 规范应用心内科周英前言 肾上腺素能受体阻滞剂(阻滞剂)自20世纪60年代以来已广泛应用于临床医学的各个领域,尤其心血管疾病妁防治，其主要发明者也因此获得了诺贝尔生理学或医学奖。在心力衰竭(HF)、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等的处理中阻滞剂均可发挥极其重要的作用，已成为最广泛应用的心血管病药物之一。我国医师应用阻滞剂治疗心血管疾病存在的问题 一、是认识上有误区 二、是使用率低(约40) 三、是应用不规范 四、是选择种 不 ， 能 临床 ，选用已 者有 有 的药物。 1 2受体 其 的生理作用受。

2、 肾上腺素能受体分类受体： 1 、21主要分布在皮肤粘膜血管和内脏血管2主要存在于突触前膜或中枢神经系统突触后膜受体：1 、2、31主要分布在心脏2主要分布在骨骼肌血管和冠状血管、支气管 平滑肌3受体：主要分布在脂肪组织中 肾上腺素能激动剂作用受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩，使外周阻力增大，血压上升受体兴奋时，心肌收缩力加强，心率加快，从而增加心排血量；同时舒张骨骼肌血管和冠状血管，松弛支气管平滑肌肾上腺素能药物临床应用具有兴奋受体及受体的药物，临床上用于升高血压、抗休克、止血和平喘。具有兴奋。

3、 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists CHAPTER 10 概 述 肾上腺素受体激动药 （ adrenoceptor agonists） 拟肾上腺素药（ adrenomimetic drugs） 拟交感胺类（ sympathomimetic amines） 3 CH CH N 1 2 4 5 6 基本化学结构： -苯乙胺 第一节 构效关系及分类 1. 苯环上化学基团的不同 苯环 3,4位有 -OH儿茶酚 构效关系 : 儿茶酚 OH HO 12345 6C H C H N H儿茶酚胺类 : 去甲肾上腺素 , 肾上腺素 多巴胺 , 异丙肾上腺素等 特点： A. 外周作用强，中枢作用弱，维持时间短（易被 COMT灭活） :儿茶酚胺类 B. 去掉两个羟基，外周作用 ，中。

4、是一类化学结构和药理作用与Adr、NA相似，可与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用的药物。Definition of adrenoceptor agonists 拟肾上腺素药为胺类，作用和交感神经兴奋相似，又称为拟交感胺类第一节 构效关系及分类基本化学结构: CH CH NH2341.苯环上化学基团的不同儿茶酚胺类：AD、NA、ISOP、DA非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林外周作用明显,激动和受体作用时间短中枢作用弱外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加F，中枢作用增加-苯乙胺2. 碳原子上的氢被-CH3取代：作用时间延长，并促进递质释放，如间羟胺。

5、肾上腺受体与心血管系统及相关药物,绿色包装与生物纳米技术实验室,囊泡内贮存,以胞裂外排的形式释放,再摄取1（uptake1):被突触前膜摄取贮存在囊泡中75%-90%再摄取2(uptake2):小部分被被非神经组织重摄取，最后被儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）灭活,受体：能与递质或药物特异性结合，能传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。,能与肾上腺素（AD）或去甲肾上腺素（NA，NE）结合的受体称为肾上腺素受体，分为,两型,分布：受体 1：突触后膜，皮肤、黏膜、内脏血管2：突触前膜，反馈抑制 受体 1：心脏2：血管、支气管,肾。

6、第十章 肾上腺素受体激动药,主讲：李悦山 教授,Department of Pharmacology Tel: 81340203 (O),肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）:化学结构及药理作用和Adr、NA相似药物。拟肾上腺素药。,该类药物的基本结构是-苯乙胺。可用不同化学基团取代末端氨基、苯环和或位的碳原子上的氢，人工合成多种药理作用和肾上腺素相似的衍生物。,第一节 构效关系及分类,根据对肾上腺素受体亚型的选择性不同分为三大类： 受体激动药；、 受体激动药； 受体激动药。,第三节 受体激动药,( -adrenoceptor agonists ),一. 去甲肾上腺素,（noradrenali。

7、第四十章 抗恶性肿瘤药,恶性肿瘤的危害、治疗？,问 题,一、抗恶性肿瘤药的分类,根据各期肿瘤细胞对药物的敏感性不同，将抗肿瘤药物分为两大类：周期非特异性药物（cell cycle non-specific drugs）周期特异性药物（cell cycle specific drugs）,二、 常用抗肿瘤药,（一）干扰核酸生物合成的药物这类药物的化学结构与核酸代谢的必需物质叶酸、嘌呤、嘧啶等相似，又称抗代谢药，属作用于S期的周期特异性药。1.二氢叶酸还原酶抑制药甲氨蝶呤（methotrexate， MTX）化学结构类似叶酸，与叶酸竞争，抑制二氢叶酸还原酶，使FH2 FH4 DNA合成受阻。

8、第 十 章 肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药、拟交感胺类药),安徽医科大学药理学教研室,2,教学基本要求,掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良应。熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。,3,一、构效关系,基本结构： -苯乙胺,1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体,4,1.儿茶酚胺(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.非儿茶酚胺属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新。

9、1,第十章 肾上腺素受体激动药,2,目的要求：,1、掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用及用途；2、熟悉麻黄碱、多巴胺的作用；3、了解间羟胺、多巴酚丁胺。,3,第一节 构效关系及分类,肾上腺素受体激动药 adrenoceptor agonists 拟肾上腺素药 adrenomimetic drugs 拟交感胺类 sympathomimetic amines,4,儿茶酚胺类(CAs)：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺非儿茶酚胺类： 麻黄碱、间羟胺和新福林,5,构效关系：,1、儿茶酚核结构：儿茶酚胺类的外周作用较中枢作用强，且作用时间短暂，儿茶酚核上去掉一个羟。

10、第十章肾上腺素受体激动药,1 构效关系及分类,一、构效关系儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类1、氨基上氢原子被取代与R的选择性有关：取代基从甲基至叔丁基，对R的选择性, 对R的选择性异丙肾上腺素（异丙基取代）-受体激动剂2、儿茶酚环上的取代基外周作用强，中枢作用弱，持续时间短暂儿茶酚类环上取消一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长取消两个羟基，外周作用减弱，中枢作用增强（eg, 麻黄碱）,3,4,儿茶酚,-苯乙胺,3、烷胺侧链上的取代基-碳上的氢被CH3取代，阻碍单胺氧化酶（MAO）的破坏，延长作用时间，有些可促进递质的释放。如麻黄碱和间。

11、* 1第 10章 肾上腺素受体激动药（ p77） * 2掌握掌握 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应、禁忌证熟悉熟悉了解了解 本类药物构效关系及其他肾上腺素受体激动药物间羟胺、麻黄碱、多巴酚丁胺药理作用和临床应用第 1节 构效关系及分类n 1. 受体激动药 :NE NAn 2. 、 受体激动药 :AD n 3. 受体激动药 :Iso* 4肾上腺素受体的分类、分布和功能* 5第 2节 、 受体激动药肾上腺素 adrenaline ADn 来源 n 体内过程 口服；皮下注射 ； 肌肉注射 ； 心内注射；静脉注射或滴注 n 药理作用 激动 、 受体 1.兴奋心脏：n (+) 1 。

12、 1第一节 化学、构效关系及分类 一、化学：-苯乙胺2二、构效关系：1、儿茶酚核结构：外周作用较中枢作用强，且作用时间短暂，儿茶酚核上去掉一个羟基外周作用， 时间间羟胺和去氧肾上腺素；儿茶酚核上去掉两个羟基外周作用，时间麻黄碱、苯丙胺；32、烷胺侧链：侧链上碳原子上的H被-CH3取代时，不易被MAO破坏，稳定性，时间，如麻黄碱、间羟胺；43、氨基：氨基上的H原子如果被取代，则药物对、的选择性将发生变化，取代基团从-CH3到叔丁基，对受体的作用逐渐减弱，受体的作用却逐渐。5三、分类：受体激动药：NA；、受体激动药：AD受体激动。

13、二、分类受体激动药肾上腺素受体激动药 ， 受体激动药受体激动药第十章 肾上腺素受体激动药第二节 受体激动药 去甲肾上腺素【 来源及化学 】【 体内过程 】.吸收 分布 摄取 代谢 排泄【 药理作用 】1.血管2.心脏3.血压4.其他.第十章 肾上腺素受体激动药【 临床应用 】1.休克2.药物中毒性低血压3.上消化道出血【 不良反应 】1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭【 禁忌症 】间羟胺 (阿拉明 ) 【 作用特点 】主要兴奋 受体 （升压作用弱而持久，对肾血管作用弱，但仍可显著减少肾血流量）1、 直接兴奋受体弱的 受体 作用 （对心率影响小，可。

14、1,外周神经药物分类：,1.激动药（拟似药） 胆碱受体激动药肾上腺素受体激动药：？2.阻断药（拮抗药） 胆碱受体阻断药肾上腺素受体阻断药,1.直接作用:毛果芸香碱2.间接作用:新斯的明,M受体阻断药：阿托品2.N受体阻断药：筒箭毒,2,1,第八章拟肾上腺素药,3,2, 受体,1,皮肤、粘膜、内脏血管,突触前膜，(负反馈),【知识回顾】,受体分布： 1 心脏2 支气管平滑肌和冠脉骨骼血管、肝脏3 脂肪组织,4,2受体,1受体,受体,酪氨酸,酪氨酸,TH,多巴,DD,多巴胺,DH,去甲肾上腺素的生物合成与释放,去甲肾上腺素,TH: 酪氨酸羟化酶,DD:多巴胺脱羧酶,DH: 多巴胺-。

15、肾上腺素受体分类肾上腺素受体分类分为 , 两型 1 ： 分布于皮肤、粘膜血管，激动时收缩。 受体2 ： 突触前膜，激动时抑制 NA释放。1 ： 分布于心脏、脂肪等，激动时心脏兴奋，脂肪分解 受体 2 ： 分布于支气管、血管平滑肌，激动时支气管平滑肌松弛、骨骼肌及冠状动脉扩张内容：第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类第二节第二节 受体激动药受体激动药第三节 、 受体激动药第四节 受体激动药第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类一、构效关系基本结构苯乙胺儿茶酚胺：非儿茶酚胺：肾上腺素、去甲肾上腺素间羟胺、麻黄碱3， 4。

16、第十八章 作用于肾上腺素受体的药物,药物分类,激动药阻断药,受体激动药,、受体激动药,受体激动药,受体阻断药,受体阻断药,第一节 肾上腺素受体激动药,又称为: 拟肾上腺素类药物(adrenomimetic drugs)拟交感胺类药物(sympathomimetic drugs),肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，如间羟胺。如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。,药物的构效关系及分类,。

17、肾上腺素受体激动药,分 类 代表药1、受体激动药 1、2受体激动药 NA、间羟胺 1 受体激动药 甲氧明 2受体激动药 可乐定2、受体激动药 1、2受体激动药 异丙肾上腺素 1受体激动药 多巴酚丁胺 2受体激动药 沙丁胺3、受体激动药 AD、麻黄碱4、DA受体激动药 多巴胺,第一节 、受体激动药,肾上腺素,【药理作用】 1、2,1、心脏:激动心脏1受体,心肌收缩力,心率, 传导,心输出量2、血管:(1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩(受体占优势)(2)骨骼肌和冠脉血管舒张(2受体占优势),【药理作用】3,3、血压:(1)小剂量:收缩压,舒张压不变或略 (1受体对低浓度AD较敏。